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公开(公告)号：CN112694440B
公开(公告)日：2022-06-14
申请号：CN202011285926.1
申请日：2020-11-17
IPC: C07D217/24
Abstract: 本发明提供了一种通过钯催化未活化烯烃的串联Heck/Suzuki偶联反应，属于有机合成领域。因为本发明提出以化合物R3‑Bpin为原料，以Pd2(dba)3·CHCl3为催化剂，以为配体，以Cs2CO3为碱，用甲苯做溶剂来合成内酰胺产物，所以本发明通过钯催化的不对称串联Heck/Suzuki偶联反应实现了未活化烯烃的高对映选择性的双官能团化反应，同时在温和的条件下以良好的产率构建了一系列具有手性全碳季碳中心的苯稠环骨架，是一系列天然产物中重要的结构单元，具有广泛的应用价值。
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公开(公告)号：CN112876344A
公开(公告)日：2021-06-01
申请号：CN202011342865.8
申请日：2020-11-26
IPC: C07C45/65 , C07C49/683 , C07C49/755 , C07C49/798 , C07C49/697 , C07C49/653 , C07C67/327 , C07C69/76 , C07F7/08 , C07D311/94 , B01J31/24
Abstract: 本发明提供了一种钯催化的化学选择性和对映选择性分子内Heck反应，属于有机合成领域。因为本发明提出以化合物为原料，以PMP(五甲基哌啶)为碱，以对二甲苯为溶剂，以醋酸钯为催化剂、以为配体来合成手性双环化合物，所以，本发明提出的钯催化的化学选择性和对映选择性分子内Heck反应制备的高立体选择性的手性双环化合物，是甾体骨架化合物中重要的结构单元，具有广泛的应用价值。
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公开(公告)号：CN112479920B
公开(公告)日：2022-04-01
申请号：CN202011356807.0
申请日：2020-11-26
IPC: C07C233/15 , C07C233/25 , C07C233/43 , C07C233/54 , C07C231/12 , C07C255/60 , C07C253/30
Abstract: 本发明涉及一种类轴手性酰苯胺类化合物及制备方法和应用，其结构式为：其中：R1为F、Cl、Br、C1～C12的烷烃基、苯基、取代苯基中的一种；R2为环烷基、苯基、取代苯基中的一种；R3为C1～C12的烷烃基、烯基、苯基、取代苯基、萘基、取代萘基、五元杂环基中的一种，与现有技术相比，本技术方案合成的该类化合物可能具有潜在生物活性，可用作手性配体骨架，同时该方法得到的产物具有非常高的对映选择性，在此类需求的药物、药物中间体和生物材料中均具有非常好的应用前景；避免了N‑末端官能团的催化反应，为C‑末端官能团进行催化反应制备阻转异构的酰苯胺类化合物建立了新的方向，可以实现工业化的推广。
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公开(公告)号：CN112694440A
公开(公告)日：2021-04-23
申请号：CN202011285926.1
申请日：2020-11-17
IPC: C07D217/24
Abstract: 本发明提供了一种通过钯催化未活化烯烃的串联Heck/Suzuki偶联反应，属于有机合成领域。因为本发明提出以化合物R3‑Bpin为原料，以Pd2(dba)3·CHCl3为催化剂，以为配体，以Cs2CO3为碱，用甲苯做溶剂来合成内酰胺产物，所以本发明通过钯催化的不对称串联Heck/Suzuki偶联反应实现了未活化烯烃的高对映选择性的双官能团化反应，同时在温和的条件下以良好的产率构建了一系列具有手性全碳季碳中心的苯稠环骨架，是一系列天然产物中重要的结构单元，具有广泛的应用价值。
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公开(公告)号：CN112876344B
公开(公告)日：2022-07-29
申请号：CN202011342865.8
申请日：2020-11-26
IPC: C07C45/65 , C07C49/683 , C07C49/755 , C07C49/798 , C07C49/697 , C07C49/653 , C07C67/327 , C07C69/76 , C07F7/08 , C07D311/94 , B01J31/24
Abstract: 本发明提供了一种钯催化的化学选择性和对映选择性分子内Heck反应，属于有机合成领域。因为本发明提出以化合物为原料，以PMP(五甲基哌啶)为碱，以对二甲苯为溶剂，以醋酸钯为催化剂、以为配体来合成手性双环化合物，所以，本发明提出的钯催化的化学选择性和对映选择性分子内Heck反应制备的高立体选择性的手性双环化合物，是甾体骨架化合物中重要的结构单元，具有广泛的应用价值。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112430183B
公开(公告)日：2021-08-20
申请号：CN202011198556.8
申请日：2020-11-01
IPC: C07C67/343 , C07C69/618 , C07C69/73 , C07C69/738 , C07C69/76 , C07C253/30 , C07C255/57 , C07C69/734 , C07C69/65 , C07D215/12
Abstract: 本发明属有机化学技术领域，具体为一种轴手性4‑取代亚环己基芳基醋酸酯类手性化合物的制备方法。本发明以顺式4‑取代环己基‑α‑羟基重氮酯类化合物为原料，在钯源与手性配体配位形成手性钯物种为催化剂下，与芳基碘化物反应制得轴手性4‑取代亚环己基芳基醋酸酯类手性化合物。本发明优势在于反应原料简单易得，反应条件温和，产率高，反应的区域选择性和立体选择性好，底物的适用范围广，便于分离提纯。本发明制备的轴手性化合物官能团兼容性好，可灵活转化，该骨架是制备手性药物中间体和手性配体的重要手性砌块，具有重要的应用价值和广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN112479920A
公开(公告)日：2021-03-12
申请号：CN202011356807.0
申请日：2020-11-26
IPC: C07C233/15 , C07C233/25 , C07C233/43 , C07C233/54 , C07C231/12 , C07C255/60 , C07C253/30
Abstract: 本发明涉及一种类轴手性酰苯胺类化合物及制备方法和应用，其结构式为：其中：R1为F、Cl、Br、C1～C12的烷烃基、苯基、取代苯基中的一种；R2为环烷基、苯基、取代苯基中的一种；R3为C1～C12的烷烃基、烯基、苯基、取代苯基、萘基、取代萘基、五元杂环基中的一种，与现有技术相比，本技术方案合成的该类化合物可能具有潜在生物活性，可用作手性配体骨架，同时该方法得到的产物具有非常高的对映选择性，在此类需求的药物、药物中间体和生物材料中均具有非常好的应用前景；避免了N‑末端官能团的催化反应，为C‑末端官能团进行催化反应制备阻转异构的酰苯胺类化合物建立了新的方向，可以实现工业化的推广。
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公开(公告)号：CN112375100B
公开(公告)日：2021-12-21
申请号：CN202011273102.2
申请日：2020-11-13
Abstract: 本发明公开了一种手性膦氮膦三齿配体/其制备方法及其应用，属于有机合成领域。本申请提供的手性膦氮膦三齿配体是具有式(I)所示的化合物(记为L‑Phos)；该配体的制备方法是通过含膦手性胺化合物II与邻位膦取代芳香醛化合物III经过还原胺化制得。本发明所合成的膦氮膦三齿配体，在过渡金属催化的不对称合成的研究中，作为手性配体表现出一定的反应活性和立体选择性，具有潜在的、广泛的应用价值。
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公开(公告)号：CN112430183A
公开(公告)日：2021-03-02
申请号：CN202011198556.8
申请日：2020-11-01
IPC: C07C67/343 , C07C69/618 , C07C69/73 , C07C69/738 , C07C69/76 , C07C253/30 , C07C255/57 , C07C69/734 , C07C69/65 , C07D215/12
Abstract: 本发明属有机化学技术领域，具体为一种轴手性4‑取代亚环己基芳基醋酸酯类手性化合物的制备方法。本发明以顺式4‑取代环己基‑α‑羟基重氮酯类化合物为原料，在钯源与手性配体配位形成手性钯物种为催化剂下，与芳基碘化物反应制得轴手性4‑取代亚环己基芳基醋酸酯类手性化合物。本发明优势在于反应原料简单易得，反应条件温和，产率高，反应的区域选择性和立体选择性好，底物的适用范围广，便于分离提纯。本发明制备的轴手性化合物官能团兼容性好，可灵活转化，该骨架是制备手性药物中间体和手性配体的重要手性砌块，具有重要的应用价值和广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN112375100A
公开(公告)日：2021-02-19
申请号：CN202011273102.2
申请日：2020-11-13
Abstract: 本发明公开了一种手性膦氮膦三齿配体/其制备方法及其应用，属于有机合成领域。本身请提供的手性膦氮膦三齿配体是具有式(I)所示的化合物 (记为L‑Phos)；该配体的制备方法是通过含膦手性胺化合物II与邻位膦取代芳香醛化合物III经过还原胺化制得。本发明所合成的膦氮膦三齿配体，在过渡金属催化的不对称合成的研究中，作为手性配体表现出一定的反应活性和立体选择性，具有潜在的、广泛的应用价值。
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