公开(公告)号：CN111848638B

公开(公告)日：2023-07-21

申请号：CN201910359518.7

申请日：2019-04-30

Applicant: 复旦大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 侯爱君 ,  李静雅 ,  贾心语 ,  吴咏梅 ,  雷春 ,  虞燕燕

IPC: C07D493/08 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P1/16 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P5/50 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明属医药技术领域，具体涉及从金丝梅中分离得到的天然酰基间苯三酚杂萜类化合物及其在制备防治炎症相关代谢性疾病药物中的用途。本发明从金丝梅中分离得到的式(I)和式(II)结构的酰基间苯三酚杂萜类化合物，经试验表明，所述化合物具有显著的NF‑κB转录抑制活性，能有效抑制LPS诱导的巨噬细胞炎症反应，可用于制备新的预防或治疗与炎症相关代谢性疾病药物或先导化合物，所述疾病包括肥胖症、胰岛素抵抗、2型糖尿病、高脂血症、非酒精性脂肪肝、动脉粥样硬化或慢性肾病。

公开(公告)号：CN111848638A

公开(公告)日：2020-10-30

申请号：CN201910359518.7

申请日：2019-04-30

Applicant: 复旦大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 侯爱君 ,  李静雅 ,  贾心语 ,  吴咏梅 ,  雷春 ,  虞燕燕

IPC: C07D493/08 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P1/16 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P5/50 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明属医药技术领域，具体涉及从金丝梅中分离得到的天然酰基间苯三酚杂萜类化合物及其在制备防治炎症相关代谢性疾病药物中的用途。本发明从金丝梅中分离得到的式(I)和式(II)结构的酰基间苯三酚杂萜类化合物，经试验表明，所述化合物具有显著的NF-κB转录抑制活性，能有效抑制LPS诱导的巨噬细胞炎症反应，可用于制备新的预防或治疗与炎症相关代谢性疾病药物或先导化合物，所述疾病包括肥胖症、胰岛素抵抗、2型糖尿病、高脂血症、非酒精性脂肪肝、动脉粥样硬化或慢性肾病。

公开(公告)号：CN110655484A

公开(公告)日：2020-01-07

申请号：CN201810688793.9

申请日：2018-06-28

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 南发俊 ,  李静雅 ,  张仰明 ,  李佳 ,  谢志富 ,  张梅 ,  崔世超 ,  顾民 ,  马辉 ,  虞燕燕 ,  刘桦楠

IPC: C07D209/34 ,  C07C215/10 ,  C07C213/08 ,  A61K31/404 ,  A61P3/00 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明涉及3-烯基吲哚酮类化合物的盐、其晶型、其药物组合物及其用途。具体地，相比于化合物，该化合物的盐型具有更优的水溶解性，因而更利于后续的药物开发。此外，该类化合物的盐型具有更优的体内代谢特性。