-
公开(公告)号:CN101786983A
公开(公告)日:2010-07-28
申请号:CN201010127880.0
申请日:2010-03-18
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D217/18
Abstract: 本发明属于有机化学技术领域,具体为一种2-氨基-1,2-二氢异喹啉化合物的制备方法。该类化合物的结构经1H NMR、13C NMR、HRMS、单晶X衍射等方法表征并得以确认。本发明使用邻炔基苯甲腙与α,β-不饱和醛在四氢呋喃、甲醇和碱中,在三氟甲磺酸银和氮杂环卡宾的催化条件下,通过串联的分子内环化-极性翻转加成反应一锅法高效制得2-氨基-1,2-二氢异喹啉化合物。本发明方法反应效率高,条件温和,操作简便,成本较低,产品纯度高,便于分离提纯,可适合于较大规模的制备。产物结构骨架具有广普的生物活性,这类化合物在新药研发中具有非常好的应用前景。