公开(公告)号：CN105985319B

公开(公告)日：2019-02-26

申请号：CN201510070469.7

申请日：2015-02-11

Applicant: 复旦大学

Inventor： 董肖椿 ,  陆秀宏 ,  王娟 ,  谭文福 ,  赵伟利 ,  鲍小龙 ,  彭元求 ,  杨君 ,  刘原

IPC: C07D401/14 ,  C07D487/10 ,  C07D403/14 ,  C07D403/04 ,  A61K31/502 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属药物合成领域，涉及通式(Ⅰ)的芳基酞嗪化合物及其可药用盐，尤其涉及一种含哌嗪或吡咯烷或氮杂环丁烷的芳基酞嗪化合物，及其制备方法和在医学上的应用。本发明的化合物通过体外Hedgehog信号通路中的靶基因Gli抑制活性测试，结果显示，所述的化合物具有良好的Hedgehog信号通路抑制活性，可进一步制备新的抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN105985320B

公开(公告)日：2018-10-26

申请号：CN201510072259.1

申请日：2015-02-11

Applicant: 复旦大学

Inventor： 谭文福 ,  陆秀宏 ,  彭元求 ,  赵伟利 ,  董肖椿 ,  鲍小龙 ,  杨君 ,  王娟 ,  刘原

IPC: C07D401/14 ,  C07D487/10 ,  A61K31/502 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属药物合成领域，涉及通式(Ⅰ)的苄基酞嗪化合物，尤其涉及一种含哌啶或吡咯烷或氮杂环丁烷的苄基酞嗪化合物，及其制备方法和在医学上的应用。本发明的化合物通过体外Hedgehog信号通路中的靶基因Gli抑制活性测试，结果显示，所述的化合物具有良好的Hedgehog信号通路抑制活性，可进一步制备Hedgehog信号通路抑制剂和抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN105985320A

公开(公告)日：2016-10-05

申请号：CN201510072259.1

申请日：2015-02-11

Applicant: 复旦大学

Inventor： 谭文福 ,  陆秀宏 ,  彭元求 ,  赵伟利 ,  董肖椿 ,  鲍小龙 ,  杨君 ,  王娟 ,  刘原

IPC: C07D401/14 ,  C07D487/10 ,  A61K31/502 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属药物合成领域，涉及通式(Ⅰ)的苄基酞嗪化合物，尤其涉及一种含哌啶或吡咯烷或氮杂环丁烷的苄基酞嗪化合物，及其制备方法和在医学上的应用。本发明的化合物通过体外Hedgehog信号通路中的靶基因Gli抑制活性测试，结果显示，所述的化合物具有良好的Hedgehog信号通路抑制活性，可进一步制备Hedgehog信号通路抑制剂和抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN104151321B

公开(公告)日：2016-09-07

申请号：CN201310179739.9

申请日：2013-05-15

Applicant: 复旦大学

Inventor： 董肖椿 ,  赵伟利 ,  赵逸超 ,  林赵虎 ,  陆秀宏 ,  王雯 ,  董潜

IPC: C07D491/107 ,  C07D495/10 ,  C07D417/14 ,  C07D487/10 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属药物合成领域，涉及通式(Ⅰ)的N‑(2‑氯‑6‑甲基苯基)‑2[(2‑甲基嘧啶‑4‑基)氨基]噻唑‑5‑甲酰胺化合物，尤其涉及一种嘧啶6位四元杂环或螺环取代的N‑(2‑氯‑6‑甲基苯基)‑2[(2‑甲基嘧啶‑4‑基)氨基]噻唑‑5‑甲酰胺化合物，及其制备方法和在医学上的应用。本发明的化合物通过体外ABL激酶抑制活性和抗肿瘤活性测试，结果显示，所述的化合物具有良好的ABL激酶抑制活性和抗肿瘤活性，可进一步制备新的抗肿瘤药物。(Ⅰ）。

公开(公告)号：CN104151321A

公开(公告)日：2014-11-19

申请号：CN201310179739.9

申请日：2013-05-15

Applicant: 复旦大学

Inventor： 董肖椿 ,  赵伟利 ,  赵逸超 ,  林赵虎 ,  陆秀宏 ,  王雯 ,  董潜

IPC: C07D491/107 ,  C07D495/10 ,  C07D417/14 ,  C07D487/10 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D491/107 ,  C07D417/14 ,  C07D487/10 ,  C07D495/10

Abstract: 本发明属药物合成领域，涉及通式(Ⅰ)的N-(2-氯-6-甲基苯基)-2[(2-甲基嘧啶-4-基)氨基]噻唑-5-甲酰胺化合物，尤其涉及一种嘧啶6位四元杂环或螺环取代的N-(2-氯-6-甲基苯基)-2[(2-甲基嘧啶-4-基)氨基]噻唑-5-甲酰胺化合物，及其制备方法和在医学上的应用。本发明的化合物通过体外ABL激酶抑制活性和抗肿瘤活性测试，结果显示，所述的化合物具有良好的ABL激酶抑制活性和抗肿瘤活性，可进一步制备新的抗肿瘤药物。(Ⅰ)

公开(公告)号：CN105985321A

公开(公告)日：2016-10-05

申请号：CN201510072260.4

申请日：2015-02-11

Applicant: 复旦大学

Inventor： 赵伟利 ,  董肖椿 ,  陆秀宏 ,  谭文福 ,  杨君 ,  鲍小龙 ,  王娟 ,  彭元求 ,  刘原

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/502 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属药物合成领域，涉及式1的吡唑酞嗪化合物，尤其涉及一种含哌嗪的吡唑酞嗪化合物，及其制备方法和在医学上的应用。本发明的化合物通过体外Hedgehog信号通路中的靶基因Gli抑制活性测试，结果显示，所述的化合物具有良好的Hedgehog信号通路抑制活性，可进一步Hedgehog信号通路抑制剂和制备抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN105985319A

公开(公告)日：2016-10-05

申请号：CN201510070469.7

申请日：2015-02-11

Applicant: 复旦大学

Inventor： 董肖椿 ,  陆秀宏 ,  王娟 ,  谭文福 ,  赵伟利 ,  鲍小龙 ,  彭元求 ,  杨君 ,  刘原

IPC: C07D401/14 ,  C07D487/10 ,  C07D403/14 ,  C07D403/04 ,  A61K31/502 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属药物合成领域，涉及通式(Ⅰ)的芳基酞嗪化合物及其可药用盐，尤其涉及一种含哌嗪或吡咯烷或氮杂环丁烷的芳基酞嗪化合物，及其制备方法和在医学上的应用。本发明的化合物通过体外Hedgehog信号通路中的靶基因Gli抑制活性测试，结果显示，所述的化合物具有良好的Hedgehog信号通路抑制活性，可进一步制备新的抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN111170895B

公开(公告)日：2023-04-14

申请号：CN202010023827.X

申请日：2020-01-09

Applicant: 复旦大学附属华山医院

Inventor： 陆秀宏 ,  周维燕 ,  孔艳艳 ,  李明 ,  华涛 ,  管一晖

IPC: C07C279/18 ,  C07C277/08 ,  C07C319/20 ,  C07C323/44 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/04 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/30 ,  A61P25/14 ,  A61P25/18 ,  A61K51/04

Abstract: 本发明公开了一种2‑羟基胍类化合物，该2‑羟基胍类化合物具有如通式(Ⅰ)所示结构的化合物及其可药用盐，其中，R1和R2表示苯环上邻、间、对位上单取代或多取代的硝基/烷基、取代或未取代的巯基、取代或未取代的氨基、取代或未取代的羟基、卤素中的一种或几种。本发明还公开该化合物的制备方法和该2‑羟基胍类化合物在制备NMDAR表达异常的诊断试剂和NMDAR表达异常所致疾病的治疗药物中的应用。本发明提供的2‑羟基胍类化合物具有良好的NMDAR结合活性，可应用于制备NMDAR表达异常的诊断试剂和NMDAR表达异常所致疾病的治疗药物。

公开(公告)号：CN105017140A

公开(公告)日：2015-11-04

申请号：CN201410175341.2

申请日：2014-04-28

Applicant: 复旦大学

Inventor： 董肖椿 ,  谭文福 ,  陆秀宏 ,  彭元求 ,  鲍小龙 ,  王娟 ,  刘原 ,  赵伟利

IPC: C07D213/80 ,  C07D213/72 ,  C07D231/38 ,  C07D401/12 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D213/72 ,  C07D213/82 ,  C07D231/38 ,  C07D401/12

Abstract: 本发明属药物合成领域，涉及通式(Ⅰ)的邻氨基苯甲酰胺化合物，尤其涉及一种含哌啶或哌嗪的邻氨基苯甲酰胺化合物和吡啶类似物，及其制备方法和在医学上的应用。本发明的化合物通过体外Hedgehog信号通路中的靶基因Gli抑制活性测试，结果显示，所述的化合物具有良好的Hedgehog信号通路抑制活性，可进一步制备新的抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN111170895A

公开(公告)日：2020-05-19

申请号：CN202010023827.X

申请日：2020-01-09

Applicant: 复旦大学附属华山医院

Inventor： 陆秀宏 ,  周维燕 ,  孔艳艳 ,  李明 ,  华涛 ,  管一晖

IPC: C07C279/18 ,  C07C277/08 ,  C07C319/20 ,  C07C323/44 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/04 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/30 ,  A61P25/14 ,  A61P25/18 ,  A61K51/04

Abstract: 本发明公开了一种2-羟基胍类化合物，该2-羟基胍类化合物具有如通式(Ⅰ)所示结构的化合物及其可药用盐，其中，R1和R2表示苯环上邻、间、对位上单取代或多取代的硝基/烷基、取代或未取代的巯基、取代或未取代的氨基、取代或未取代的羟基、卤素中的一种或几种。本发明还公开该化合物的制备方法和该2-羟基胍类化合物在制备NMDAR表达异常的诊断试剂和NMDAR表达异常所致疾病的治疗药物中的应用。本发明提供的2-羟基胍类化合物具有良好的NMDAR结合活性，可应用于制备NMDAR表达异常的诊断试剂和NMDAR表达异常所致疾病的治疗药物。