公开(公告)号：CN1234700C

公开(公告)日：2006-01-04

申请号：CN03150922.3

申请日：2003-09-11

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈建民 ,  姜毅 ,  李明 ,  金晓英 ,  林海霞 ,  吴蓓莉

IPC: C07D305/14 ,  A61K31/337 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明是一种具有抗癌活性的紫杉烷溴代类似物及其制备方法。用溴与含三尖杉宁碱、7-表-10-去乙酰基三尖杉宁碱的红豆杉粗提物进行加成反应，随后使用正相制备型高效液相色谱和反相半制备高效液相色谱制备得两种新的紫杉烷类似物：(2”R，3”S)-二溴-7-表-1 0-去乙酰基三尖杉宁碱和(2”S，3”R)-二溴-7-表-10-去乙酰基三尖杉宁碱。对于人乳腺癌细胞(MCF-7)、人肺癌细胞(A549)和人卵巢癌细胞(A2780)，这两种新的紫杉烷溴代类似物具有与紫杉醇相类似甚至更强的抗癌活性，可用于制备抗癌新药物。

公开(公告)号：CN1458151A

公开(公告)日：2003-11-26

申请号：CN03128804.9

申请日：2003-05-26

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈建民 ,  金晓英 ,  李明 ,  姜毅 ,  吴蓓莉 ,  郑志坚

IPC: C07D305/14

CPC classification number: Y02P20/582

Abstract: 本发明是一种利用柱溴化法制备高纯度紫杉醇的工艺。对于含三尖杉宁碱的红豆杉粗提物，用溴与三尖杉宁碱进行加成反应，随后经过正相填充色谱柱分离除去二溴化三尖杉宁碱及其伴生物，再经过二次重结晶制备高纯度紫杉醇，总得率高于85％。纯度较低的紫杉醇，转移至常压正相硅胶柱继续分离。本发明工艺简单、生产投资小、成本低廉、得率高，有利于大规模生产。试剂溶剂均可回收循环使用，有利于环境保护。

公开(公告)号：CN1523023A

公开(公告)日：2004-08-25

申请号：CN03150922.3

申请日：2003-09-11

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈建民 ,  姜毅 ,  李明 ,  金晓英 ,  林海霞 ,  吴蓓莉

IPC: C07D305/14 ,  A61K31/337 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明是一种具有抗癌活性的紫杉烷溴代类似物及其制备方法。用溴与含三尖杉宁碱、7－表－10－去乙酰基三尖杉宁碱的红豆杉粗提物进行加成反应，随后使用正相制备型高效液相色谱和反相半制备高效液相色谱制备得两种新的紫杉烷类似物：(2”R，3”S)－二溴－7－表－10－去乙酰基三尖杉宁碱和(2”S，3”R)－二溴－7－表－10－去乙酰基三尖杉宁碱。对于人乳腺癌细胞(MCF－7)、人肺癌细胞(A549)和人卵巢癌细胞(A2780)，这两种新的紫杉烷溴代类似物具有与紫杉醇相类似甚至更强的抗癌活性，可用于制备抗癌新药物。

公开(公告)号：CN1182126C

公开(公告)日：2004-12-29

申请号：CN03128804.9

申请日：2003-05-26

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈建民 ,  金晓英 ,  李明 ,  姜毅 ,  吴蓓莉 ,  郑志坚

IPC: C07D305/14

CPC classification number: Y02P20/582

Abstract: 本发明是一种利用柱溴化法制备高纯度紫杉醇的工艺。对于含三尖杉宁碱的红豆杉粗提物，用溴与三尖杉宁碱进行加成反应，随后经过正相填充色谱柱分离除去二溴化三尖杉宁碱及其伴生物，再经过二次重结晶制备高纯度紫杉醇，总得率高于85%。纯度较低的紫杉醇，转移至常压正相硅胶柱继续分离。本发明工艺简单、生产投资小、成本低廉、得率高，有利于大规模生产。试剂溶剂均可回收循环使用，有利于环境保护。