公开(公告)号：CN1523023A

公开(公告)日：2004-08-25

申请号：CN03150922.3

申请日：2003-09-11

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈建民 ,  姜毅 ,  李明 ,  金晓英 ,  林海霞 ,  吴蓓莉

IPC: C07D305/14 ,  A61K31/337 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明是一种具有抗癌活性的紫杉烷溴代类似物及其制备方法。用溴与含三尖杉宁碱、7－表－10－去乙酰基三尖杉宁碱的红豆杉粗提物进行加成反应，随后使用正相制备型高效液相色谱和反相半制备高效液相色谱制备得两种新的紫杉烷类似物：(2”R，3”S)－二溴－7－表－10－去乙酰基三尖杉宁碱和(2”S，3”R)－二溴－7－表－10－去乙酰基三尖杉宁碱。对于人乳腺癌细胞(MCF－7)、人肺癌细胞(A549)和人卵巢癌细胞(A2780)，这两种新的紫杉烷溴代类似物具有与紫杉醇相类似甚至更强的抗癌活性，可用于制备抗癌新药物。

公开(公告)号：CN1234700C

公开(公告)日：2006-01-04

申请号：CN03150922.3

申请日：2003-09-11

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈建民 ,  姜毅 ,  李明 ,  金晓英 ,  林海霞 ,  吴蓓莉

IPC: C07D305/14 ,  A61K31/337 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明是一种具有抗癌活性的紫杉烷溴代类似物及其制备方法。用溴与含三尖杉宁碱、7-表-10-去乙酰基三尖杉宁碱的红豆杉粗提物进行加成反应，随后使用正相制备型高效液相色谱和反相半制备高效液相色谱制备得两种新的紫杉烷类似物：(2”R，3”S)-二溴-7-表-1 0-去乙酰基三尖杉宁碱和(2”S，3”R)-二溴-7-表-10-去乙酰基三尖杉宁碱。对于人乳腺癌细胞(MCF-7)、人肺癌细胞(A549)和人卵巢癌细胞(A2780)，这两种新的紫杉烷溴代类似物具有与紫杉醇相类似甚至更强的抗癌活性，可用于制备抗癌新药物。