公开(公告)号：CN101386612A

公开(公告)日：2009-03-18

申请号：CN200710045758.7

申请日：2007-09-10

Applicant: 复旦大学

Inventor： 夏鹏 ,  张倩 ,  蒋皓 ,  邹昊 ,  曹霖 ,  朱焰

IPC: C07D311/18 ,  A61K31/37 ,  A61P9/14 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属有机化学及药物合成领域，涉及式II结构的具有3－取代苯基－4－甲基－7－羟基香豆素结构，同时6－位具有特定取代基的新化合物，经脐静脉内皮细胞模型筛药实验，生物活性测定结果显示，所述化合物具有与阳性对照物2－甲氧基雌二醇相当的新生血管抑制活性，所述化合物可制备新生血管抑制药物。其中，R1＝－OH，－OCH3，－NO2，－NH2，－NHR，或－NR2，R为1－6个碳原子的烃基；R2＝－F，－Cl，－Br，或－OCH3。

公开(公告)号：CN101161669A

公开(公告)日：2008-04-16

申请号：CN200710170754.1

申请日：2007-11-21

Applicant: 复旦大学

Inventor： 夏鹏 ,  蒋皓

IPC: C07J1/00

Abstract: 本发明属有机化学和药物合成领域，涉及一种2－甲氧基雌二醇的合成方法。本发明采用雌二醇为起始原料，经醋酐/醋酸盐为试剂酰化反应，以石油醚∶丙酮20∶1为跟踪重排的TLC展开剂，相转移法苄醚保护，Baeyer－Villiger插氧反应，一步法2－，17－双乙酰氧基水解－2－位甲醚化，浓盐酸3－位脱保护，6步反应制备目标化合物2－甲氧基雌二醇。本发明反应条件温和、简便易进行，试剂廉价易得，反应完全，且时间缩短，后处理简单，收率和产物纯度提高，同时节省试剂，降低成本；有工业规模化生产前景。