公开(公告)号：CN110152011A

公开(公告)日：2019-08-23

申请号：CN201810138716.6

申请日：2018-02-10

Applicant: 复旦大学

Inventor： 胡紫华 ,  陆伟

IPC: A61K47/55 ,  A61K31/337 ,  A61K31/405 ,  A61K9/51 ,  A61K9/19 ,  A61K47/42 ,  A61P35/00 ,  C07D405/12

Abstract: 本发明属于药物化学和药物制剂领域，涉及一种免疫调节因子与紫杉烷的共价链接物及其白蛋白纳米制剂的制备方法。本发明的链接物是由免疫调节因子吲哚胺2,3-双加氧酶(IDO)抑制剂，1-甲基-D-色氨酸(D-1MT)，的羧基和紫杉烷类化合物的羟基通过酯键缩合反应得到的化合物，将该链接物制备成白蛋白纳米制剂，利用纳米制剂对肿瘤的增强渗透和滞留效应，递送该链接物至肿瘤；递送至肿瘤细胞的链接物，作为D-1MT和紫杉烷类化合物的前药，经酯酶水解成D-1MT和紫杉烷类化合物，实现所述两种药物共同递送至肿瘤细胞的目的，D-1MT通过抑制IDO与紫杉烷类化疗实现协同治疗肿瘤的效果。

公开(公告)号：CN110152011B

公开(公告)日：2022-09-16

申请号：CN201810138716.6

申请日：2018-02-10

Applicant: 复旦大学

Inventor： 胡紫华 ,  陆伟

IPC: A61K47/55 ,  A61K31/337 ,  A61K31/405 ,  A61K9/51 ,  A61K9/19 ,  A61K47/42 ,  A61P35/00 ,  C07D405/12

Abstract: 本发明属于药物化学和药物制剂领域，涉及一种免疫调节因子与紫杉烷的共价链接物及其白蛋白纳米制剂的制备方法。本发明的链接物是由免疫调节因子吲哚胺2,3‑双加氧酶(IDO)抑制剂，1‑甲基‑D‑色氨酸(D‑1MT)，的羧基和紫杉烷类化合物的羟基通过酯键缩合反应得到的化合物，将该链接物制备成白蛋白纳米制剂，利用纳米制剂对肿瘤的增强渗透和滞留效应，递送该链接物至肿瘤；递送至肿瘤细胞的链接物，作为D‑1MT和紫杉烷类化合物的前药，经酯酶水解成D‑1MT和紫杉烷类化合物，实现所述两种药物共同递送至肿瘤细胞的目的，D‑1MT通过抑制IDO与紫杉烷类化疗实现协同治疗肿瘤的效果。