公开(公告)号：CN101269060B

公开(公告)日：2011-01-05

申请号：CN200710038277.3

申请日：2007-03-21

Applicant: 复旦大学

Inventor： 穆青 ,  肖志勇 ,  曾祎含 ,  叶佳

IPC: A61K31/352 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明属于药学领域，涉及的化合物式I的HSR01-4-9的抑制耐药细菌活性用途，具体涉及化合物HSR01-4-9在制备抗耐氟诺喹酮类耐甲氧西林金黄葡萄球菌(MRSA)药物中的用途。本发明化合物HSR01-4-9经抑菌试验，结果表明，对于耐药菌株SA-1199B，在对照药物诺氟沙星最低抑菌浓度为MIC32微克/毫升(100μM)时，化合物HSR01-4-9的最低抑菌浓度为2微克/毫升(4.3μM)，即化合物HSR01-4-9的抑菌活性强于对照药物诺氟沙星。可进一步制备抑制耐药细菌的药物。

公开(公告)号：CN101293821A

公开(公告)日：2008-10-29

申请号：CN200710040175.5

申请日：2007-04-28

Applicant: 复旦大学

Inventor： 穆青 ,  肖志勇 ,  曾祎含

IPC: C07C49/83 ,  A61K31/122 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明属于药学领域，涉及化合物1S*，2R*，7R*－3－苯甲酰基－2－羟基－8，8－二甲基－1，5，7－三(3－甲基－2－丁烯基)－双环[3.3.1]壬－2－烯－4，9－二酮，具有化合物7－epiclusianone的分子式与平面结构，其中手性碳原子的立体化学构型是7－epiclusianone的对映异构体，命名为ent－7－epiclusianone。本发明的化合物经药理实验及抑菌实验，结果显示，具有抑制多药耐药金葡菌的药理活性，对于含有耐氟喹诺酮类基因NorA的耐甲氧西林金黄葡萄球菌，阳性对照药物诺氟沙星的最低抑制浓度MIC为32μg/mL(100μM)时，本化合物的MIC仅为4μg/mL(7.3μM)，活性强于对照药药物。本发明化合物可用于制备抗菌注射剂，外用药物制剂。

公开(公告)号：CN101269060A

公开(公告)日：2008-09-24

申请号：CN200710038277.3

申请日：2007-03-21

Applicant: 复旦大学

Inventor： 穆青 ,  肖志勇 ,  曾祎含 ,  叶佳

IPC: A61K31/352 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明属于药学领域，涉及的化合物式I的HSR01－4－9的抑制耐药细菌活性用途，具体涉及化合物HSR01－4－9在制备抗耐氟诺喹酮类耐甲氧西林金黄葡萄球菌(MRSA)药物中的用途。本发明化合物HSR01－4－9经抑菌试验，结果表明，对于耐药菌株SA－1199B，在对照药物诺氟沙星最低抑菌浓度为MIC 32微克/毫升(100μM)时，化合物HSR01－4－9的最低抑菌浓度为2微克/毫升(4.3μM)，即化合物HSR01－4－9的抑菌活性强于对照药物诺氟沙星。可进一步制备抑制耐药细菌的药物。

公开(公告)号：CN101293821B

公开(公告)日：2010-11-10

申请号：CN200710040175.5

申请日：2007-04-28

Applicant: 复旦大学

Inventor： 穆青 ,  肖志勇 ,  曾祎含

IPC: C07C49/83 ,  A61K31/122 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明属于药学领域，涉及化合物1S*，2R*，7R*-3-苯甲酰基-2-羟基-8，8-二甲基-1，5，7-三(3-甲基-2-丁烯基)-双环[3.3.1]壬-2-烯-4，9-二酮，具有化合物7-epiclusianone的分子式与平面结构，其中手性碳原子的立体化学构型是7-epiclusianone的对映异构体，命名为ent-7-epiclusianone。本发明的化合物经药理实验及抑菌实验，结果显示，具有抑制多药耐药金葡菌的药理活性，对于含有耐氟喹诺酮类基因NorA的耐甲氧西林金黄葡萄球菌，阳性对照药物诺氟沙星的最低抑制浓度MIC为32μg/mL(100μM)时，本化合物的MIC仅为4μg/mL(7.3μM)，活性强于对照药药物。本发明化合物可用于制备抗菌注射剂，外用药物制剂。