公开(公告)号：CN115197041B

公开(公告)日：2023-12-01

申请号：CN202110381786.6

申请日：2021-04-09

Applicant: 复旦大学

Inventor： 关冰涛 ,  施章杰 ,  刘烽 ,  杜惠真 ,  罗艳龙 ,  包灿灿

IPC: C07D213/127 ,  C07C15/14 ,  C07C15/06 ,  C07C15/24 ,  C07C15/08 ,  C07C15/02 ,  C07C43/205 ,  C07C41/18 ,  C07B59/00 ,  C07D213/16 ,  C07C321/20

Abstract: 本发明涉及一种苄位碳氢键的氘代方法，属于有机合成技术领域。本发明所涉及的苄位碳氢键的氘代方法，包括如下步骤：惰性气氛下，在反应容器中加入具有苄位碳氢键的化合物、催化剂，搅拌，充入氘气，在一定温度下密闭反应一定时间，即得苄位碳氢键氘代化合物，其中，催化剂为碱金属盐催化剂。因为本发明提供的氘代方法中催化剂用量少、廉价易得、无毒，操作简便、反应条件温和，底物官能团兼容性优异、氘代率高，所以可一步制备氘代产物，为苄位精准氘代的化学品和药物的制备开辟了新的低成本且绿色高效的途径，具有较高的应用价值。

公开(公告)号：CN115260132A

公开(公告)日：2022-11-01

申请号：CN202110479540.2

申请日：2021-04-30

Applicant: 复旦大学

Inventor： 关冰涛 ,  杜惠真 ,  施章杰 ,  刘烽 ,  罗艳龙 ,  范军震

IPC: C07D307/28 ,  C07D307/36 ,  C07D333/08 ,  C07D207/323 ,  C07D213/65 ,  C07B59/00 ,  C07C43/275 ,  C07C41/18 ,  C07C43/205 ,  C07C25/13 ,  C07C25/22 ,  C07C25/18 ,  C07C17/35

Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种sp2杂化的C‑H键的氘代方法。本发明所涉及的sp2杂化的C‑H键的氘代方法，包括如下步骤：惰性气氛下，在反应容器加入具有C(sp2)‑H键的化合物、溶剂、催化剂，搅拌，充入氘气，在一定温度下密闭反应一定时间，即得C(sp2)‑H键氘代化合物，其中，催化剂为碱金属盐催化剂。因为本发明提供的氘代方法中催化剂用量少、廉价易得、无毒，操作简便、反应条件温和，适用起始原料范围广、氘代率高，所以可一步制备氘代产物，为氘代化学品和药物的制备开辟了新的低成本且绿色高效的途径，具有较高的应用价值。

公开(公告)号：CN115215774A

公开(公告)日：2022-10-21

申请号：CN202110406555.6

申请日：2021-04-15

Applicant: 复旦大学

Inventor： 关冰涛 ,  施章杰 ,  刘烽 ,  杜惠真 ,  罗艳龙 ,  包灿灿

IPC: C07C319/20 ,  C07F7/08 ,  C07C321/28 ,  C07C321/04 ,  C07C323/12 ,  C07C323/25 ,  C07B59/00

Abstract: 本发明提供一种甲基硫醚类化合物的氘代方法，属于有机合成技术领域。包括如下步骤：惰性气氛下，以碱金属盐为催化剂，在反应温度下呈液态的甲基硫醚类化合物为反应物，向反应容器中充入氘气，在反应温度下密闭反应一定时间，即得甲基硫醚类氘代化合物，或以甲基硫醚类化合物为反应物，再另外加入溶剂，即得甲基硫醚类氘代化合物，反应通式如式1所示：其中，R1、R2相互独立地选自H、烃基、芳基、取代芳基、硅烷基、烷氧基或氮烷基中的任意一种或R1、R2键结成脂肪烃环或芳环。因为本发明提供的氘代方法中催化剂用量少、反应条件温和，底物官能团兼容性优异、氘代率高，所以为氘代含硫化合物及氘代药物的制备开辟了新的途径，具有较高的应用价值。

公开(公告)号：CN115215774B

公开(公告)日：2024-02-09

申请号：CN202110406555.6

申请日：2021-04-15

Applicant: 复旦大学

Inventor： 关冰涛 ,  施章杰 ,  刘烽 ,  杜惠真 ,  罗艳龙 ,  包灿灿

IPC: C07C319/20 ,  C07F7/08 ,  C07C321/28 ,  C07C321/04 ,  C07C323/12 ,  C07C323/25 ,  C07B59/00

Abstract: 异、氘代率高，所以为氘代含硫化合物及氘代药本发明提供一种甲基硫醚类化合物的氘代 物的制备开辟了新的途径，具有较高的应用价方法，属于有机合成技术领域。包括如下步骤：惰 值。性气氛下，以碱金属盐为催化剂，在反应温度下呈液态的甲基硫醚类化合物为反应物，向反应容器中充入氘气，在反应温度下密闭反应一定时间，即得甲基硫醚类氘代化合物，或以甲基硫醚类化合物为反应物，再另外加入溶剂，即得甲基硫醚类氘代化合物，反应通式如式1所示：其中，R1、R2相互独立地选自H、烃基、芳基、取代芳基、硅烷基、烷氧基或氮烷基中的任意一种或R1、R2键结成脂肪

公开(公告)号：CN115260132B

公开(公告)日：2024-02-13

申请号：CN202110479540.2

申请日：2021-04-30

Applicant: 复旦大学

Inventor： 关冰涛 ,  杜惠真 ,  施章杰 ,  刘烽 ,  罗艳龙 ,  范军震

IPC: C07D307/28 ,  C07D307/36 ,  C07D333/08 ,  C07D207/323 ,  C07D213/65 ,  C07B59/00 ,  C07C43/275 ,  C07C41/18 ,  C07C43/205 ,  C07C25/13 ,  C07C25/22 ,  C07C25/18 ,  C07C17/35

Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一2种sp杂化的C‑H键的氘代方法。本发明所涉及的sp2杂化的C‑H键的氘代方法，包括如下步骤：惰性气氛下，在反应容器加入具有C(sp2)‑H键的化合物、溶剂、催化剂，搅拌，充入氘气，在一定温度2下密闭反应一定时间，即得C(sp)‑H键氘代化合物，其中，催化剂为碱金属盐催化剂。因为本发明提供的氘代方法中催化剂用量少、廉价易得、无毒，操作简便、反应条件温和，适用起始原料范围广、氘代率高，所以可一步制备氘代产物，为氘代化学品和药物的制备开辟了新的低成本且绿色高效的途径，具有较高的应用价值。

公开(公告)号：CN115197041A

公开(公告)日：2022-10-18

申请号：CN202110381786.6

申请日：2021-04-09

Applicant: 复旦大学

Inventor： 关冰涛 ,  施章杰 ,  刘烽 ,  杜惠真 ,  罗艳龙 ,  包灿灿

IPC: C07C15/14 ,  C07C15/06 ,  C07C15/24 ,  C07C15/08 ,  C07C15/02 ,  C07C5/00 ,  C07C43/205 ,  C07C41/18 ,  C07C211/48 ,  C07C209/68 ,  C07B59/00 ,  C07D213/127 ,  C07D213/16 ,  C07C321/20 ,  C07C319/20 ,  C07C321/28 ,  C07C43/164

Abstract: 本发明涉及一种苄位碳氢键的氘代方法，属于有机合成技术领域。本发明所涉及的苄位碳氢键的氘代方法，包括如下步骤：惰性气氛下，在反应容器中加入具有苄位碳氢键的化合物、催化剂，搅拌，充入氘气，在一定温度下密闭反应一定时间，即得苄位碳氢键氘代化合物，其中，催化剂为碱金属盐催化剂。因为本发明提供的氘代方法中催化剂用量少、廉价易得、无毒，操作简便、反应条件温和，底物官能团兼容性优异、氘代率高，所以可一步制备氘代产物，为苄位精准氘代的化学品和药物的制备开辟了新的低成本且绿色高效的途径，具有较高的应用价值。