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公开(公告)号：CN115215774B
公开(公告)日：2024-02-09
申请号：CN202110406555.6
申请日：2021-04-15
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C319/20 , C07F7/08 , C07C321/28 , C07C321/04 , C07C323/12 , C07C323/25 , C07B59/00
Abstract: 异、氘代率高，所以为氘代含硫化合物及氘代药本发明提供一种甲基硫醚类化合物的氘代 物的制备开辟了新的途径，具有较高的应用价方法，属于有机合成技术领域。包括如下步骤：惰 值。性气氛下，以碱金属盐为催化剂，在反应温度下呈液态的甲基硫醚类化合物为反应物，向反应容器中充入氘气，在反应温度下密闭反应一定时间，即得甲基硫醚类氘代化合物，或以甲基硫醚类化合物为反应物，再另外加入溶剂，即得甲基硫醚类氘代化合物，反应通式如式1所示：其中，R1、R2相互独立地选自H、烃基、芳基、取代芳基、硅烷基、烷氧基或氮烷基中的任意一种或R1、R2键结成脂肪
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公开(公告)号：CN115536609A
公开(公告)日：2022-12-30
申请号：CN202210964978.4
申请日：2022-08-12
Applicant: 上海埃思凯特科技有限公司 , 复旦大学
IPC: C07D295/096 , C07B59/00 , A61P25/24 , A61P25/22
Abstract: 本发明公开了一种氢同位素标记沃替西汀的新型合成方法，属于有机合成技术领域。包括如下步骤：惰性气氛下，以碱金属盐为催化剂，沃替西汀为反应物，向反应容器中充入氘气或加入氘代二甲基亚砜或充入氚气，在预定温度下密闭反应预定时间，即得氢同位素标记沃替西汀，包括氘代沃替西汀和氚代沃替西汀。该方法催化剂廉价易得，反应条件温和，选择性好，产率高，标记效率高，工艺简单，操作简便，可一步制备氘代产物和氚代产物；为氘代沃替西汀和氚代沃替西汀的制备开辟了新的低成本且绿色高效的途径，具有较高的应用价值。
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公开(公告)号：CN115260132B
公开(公告)日：2024-02-13
申请号：CN202110479540.2
申请日：2021-04-30
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D307/28 , C07D307/36 , C07D333/08 , C07D207/323 , C07D213/65 , C07B59/00 , C07C43/275 , C07C41/18 , C07C43/205 , C07C25/13 , C07C25/22 , C07C25/18 , C07C17/35
Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一2种sp杂化的C‑H键的氘代方法。本发明所涉及的sp2杂化的C‑H键的氘代方法，包括如下步骤：惰性气氛下，在反应容器加入具有C(sp2)‑H键的化合物、溶剂、催化剂，搅拌，充入氘气，在一定温度2下密闭反应一定时间，即得C(sp)‑H键氘代化合物，其中，催化剂为碱金属盐催化剂。因为本发明提供的氘代方法中催化剂用量少、廉价易得、无毒，操作简便、反应条件温和，适用起始原料范围广、氘代率高，所以可一步制备氘代产物，为氘代化学品和药物的制备开辟了新的低成本且绿色高效的途径，具有较高的应用价值。
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公开(公告)号：CN115197041A
公开(公告)日：2022-10-18
申请号：CN202110381786.6
申请日：2021-04-09
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C15/14 , C07C15/06 , C07C15/24 , C07C15/08 , C07C15/02 , C07C5/00 , C07C43/205 , C07C41/18 , C07C211/48 , C07C209/68 , C07B59/00 , C07D213/127 , C07D213/16 , C07C321/20 , C07C319/20 , C07C321/28 , C07C43/164
Abstract: 本发明涉及一种苄位碳氢键的氘代方法，属于有机合成技术领域。本发明所涉及的苄位碳氢键的氘代方法，包括如下步骤：惰性气氛下，在反应容器中加入具有苄位碳氢键的化合物、催化剂，搅拌，充入氘气，在一定温度下密闭反应一定时间，即得苄位碳氢键氘代化合物，其中，催化剂为碱金属盐催化剂。因为本发明提供的氘代方法中催化剂用量少、廉价易得、无毒，操作简便、反应条件温和，底物官能团兼容性优异、氘代率高，所以可一步制备氘代产物，为苄位精准氘代的化学品和药物的制备开辟了新的低成本且绿色高效的途径，具有较高的应用价值。
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公开(公告)号：CN116023324B
公开(公告)日：2024-06-28
申请号：CN202111239237.1
申请日：2021-10-25
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D213/127 , C07D213/16 , C07D213/22 , C07D215/04 , C07B59/00
Abstract: 本发明公开了一种吡啶及其衍生物的新型氘代方法，包括以下步骤：在惰性气氛下，以碱金属盐为催化剂，吡啶及其衍生物为反应物，搅拌，向反应容器中充入氘气，在预定温度下密闭反应预定时间，得到氘代吡啶及其衍生物。吡啶及其衍生物包括吡啶、烷基吡啶、芳基吡啶、联二吡啶化合物，吡啶及其衍生物的氘代反应通式如式1所示：#imgabs0#式1中，R1～R4相互独立地选自H、C1～C10的烃基、C6～C20的芳基、C6～C20的杂芳基、C1～C10的烃基氧基以及C1～C10的胺基中的任意一种或多种的组合，发生氘代的位置位于吡啶氮原子邻位、间位以及对位中的任意一种或多种组合的碳氢键。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN116023203B
公开(公告)日：2024-06-28
申请号：CN202111239460.6
申请日：2021-10-25
Applicant: 复旦大学
IPC: C07B59/00 , C07C317/04 , C07C315/04 , C07C317/14 , C07C311/03 , C07C303/40
Abstract: 本发明公开了一种砜、亚砜、磺酰胺和亚磺酰胺类化合物的新型氘代方法，包括以下步骤：在惰性气氛下，以碱金属盐为催化剂，砜类化合物、亚砜化合物、磺酰胺化合物以及亚磺酰胺类化合物为反应物，搅拌，向反应容器充入氘气，在预定温度下密闭反应预定时间，得氘代砜、亚砜、磺酰胺和亚磺酰胺类化合物。其中，亚砜化合物为烷基亚砜或烷基芳基亚砜，亚磺酰胺类化合物为烷基亚磺酰胺，砜类化合物和磺酰胺化合物的氘代反应通式如式1所示：#imgabs0#式1中，R1选自C1‑C10的烃基、C6‑C20的芳基、C6‑C20的取代胺基、C6‑C20的杂芳基以及R1、R2之间键结成环；R2选自H、C1‑C10的烃基、C6‑C20的芳基、C6‑C20的杂芳基以及R1、R2之间键结成环。
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公开(公告)号：CN115536609B
公开(公告)日：2023-10-27
申请号：CN202210964978.4
申请日：2022-08-12
Applicant: 上海埃思凯特科技有限公司 , 复旦大学
IPC: C07D295/096 , C07B59/00 , A61P25/24 , A61P25/22
Abstract: 本发明公开了一种氢同位素标记沃替西汀的新型合成方法，属于有机合成技术领域。包括如下步骤：惰性气氛下，以碱金属盐为催化剂，沃替西汀为反应物，向反应容器中充入氘气或加入氘代二甲基亚砜或充入氚气，在预定温度下密闭反应预定时间，即得氢同位素标记沃替西汀，包括氘代沃替西汀和氚代沃替西汀。该方法催化剂廉价易得，反应条件温和，选择性好，产率高，标记效率高，工艺简单，操作简便，可一步制备氘代产物和氚代产物；为氘代沃替西汀和氚代沃替西汀的制备开辟了新的低成本且绿色高效的途径，具有较高的应用价值。
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公开(公告)号：CN116023324A
公开(公告)日：2023-04-28
申请号：CN202111239237.1
申请日：2021-10-25
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D213/127 , C07D213/16 , C07D213/22 , C07D215/04 , C07B59/00
Abstract: 本发明公开了一种吡啶及其衍生物的新型氘代方法，包括以下步骤：在惰性气氛下，以碱金属盐为催化剂，吡啶及其衍生物为反应物，搅拌，向反应容器中充入氘气，在预定温度下密闭反应预定时间，得到氘代吡啶及其衍生物。吡啶及其衍生物包括吡啶、烷基吡啶、芳基吡啶、联二吡啶化合物，吡啶及其衍生物的氘代反应通式如式1所示：式1中，R1～R4相互独立地选自H、C1～C10的烃基、C6～C20的芳基、C6～C20的杂芳基、C1～C10的烃基氧基以及C1～C10的胺基中的任意一种或多种的组合，发生氘代的位置位于吡啶氮原子邻位、间位以及对位中的任意一种或多种组合的碳氢键。
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公开(公告)号：CN119707914A
公开(公告)日：2025-03-28
申请号：CN202311272507.8
申请日：2023-09-28
Applicant: 上海埃思凯特科技有限公司 , 复旦大学
IPC: C07D333/76 , C07C381/12 , C07C41/01 , C07C43/205 , C07C319/14 , C07C321/28 , C07C67/00 , C07C69/76 , C07D333/34 , C07B59/00
Abstract: 本发明公开了一种氘代烷基锍盐试剂的新型制备方法，采用式(I)化合物或式(II)化合物为原料，以碱金属和/或碱土金属为催化剂催化其和氘代试剂进行氢氘交换反应，再经环化或者氧化、环化反应制备得到式(V)所示的氘代二苯并噻吩鎓盐；或采用式(III)化合物或式(IV)化合物为原料，以碱金属和/或碱土金属为催化剂催化其和氘代试剂进行氢氘交换反应，再经过芳基化或者氧化、芳基化，制备得到式(VI)或式(VII)所示的二芳基锍醚型氘代盐。本发明所述方法催化剂廉价易得、反应条件温和、标记效率高、工艺简单，可以合成一系列氘代烷基锍盐试剂，为氘代烷基试剂的合成提供简便、高效、经济的新策略，具有重要的科学意义和工业应用价值。
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公开(公告)号：CN115197041B
公开(公告)日：2023-12-01
申请号：CN202110381786.6
申请日：2021-04-09
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D213/127 , C07C15/14 , C07C15/06 , C07C15/24 , C07C15/08 , C07C15/02 , C07C43/205 , C07C41/18 , C07B59/00 , C07D213/16 , C07C321/20
Abstract: 本发明涉及一种苄位碳氢键的氘代方法，属于有机合成技术领域。本发明所涉及的苄位碳氢键的氘代方法，包括如下步骤：惰性气氛下，在反应容器中加入具有苄位碳氢键的化合物、催化剂，搅拌，充入氘气，在一定温度下密闭反应一定时间，即得苄位碳氢键氘代化合物，其中，催化剂为碱金属盐催化剂。因为本发明提供的氘代方法中催化剂用量少、廉价易得、无毒，操作简便、反应条件温和，底物官能团兼容性优异、氘代率高，所以可一步制备氘代产物，为苄位精准氘代的化学品和药物的制备开辟了新的低成本且绿色高效的途径，具有较高的应用价值。
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