公开(公告)号：CN100493615C

公开(公告)日：2009-06-03

申请号：CN200610118923.2

申请日：2006-11-30

Applicant: 复旦大学

Inventor： 印春华 ,  窦怀智 ,  张敏

IPC: A61K47/48 ,  A61K38/28 ,  C07K17/08 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明公开了单修饰的聚乙二醇化胰岛素及其制备方法。本发明的单修饰的聚乙二醇化胰岛素以碳氮键相连，分子量范围6550～10800。其按如下步骤制备：将胰岛素溶于pH3.0～5.0醋酸盐缓冲液，加入mPEG-醛和NaBH3CN，搅拌，加入小分子氨基酸终止反应，透析浓缩后上SP Sepharose FF层析柱，用含NaCl的缓冲液进行梯度洗脱，收集的峰3洗脱液，浓缩，透析，冷冻干燥，得PheB1-PEG-胰岛素。与现有技术相比，本发明的PheB1-PEG-胰岛素保留了胰岛素的原有活性且提高其物理生物稳定性，该制备方法操作简便，适于工业化大生产。

公开(公告)号：CN1970086A

公开(公告)日：2007-05-30

申请号：CN200610118923.2

申请日：2006-11-30

Applicant: 复旦大学

Inventor： 印春华 ,  窦怀智 ,  张敏

IPC: A61K47/48 ,  A61K38/28 ,  C07K17/08 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明公开了单修饰的聚乙二醇化胰岛素及其制备方法。本发明的单修饰的聚乙二醇化胰岛素以碳氮键相连，分子量范围6550～10800。其按如下步骤制备：将胰岛素溶于pH3.0～5.0醋酸盐缓冲液，加入mPEG－醛和NaBH3CN，搅拌，加入小分子氨基酸终止反应，透析浓缩后上SP Sepharose FF层析柱，用含NaCl的缓冲液进行梯度洗脱，收集的峰3洗脱液，浓缩，透析，冷冻干燥，得PheB1－PEG－胰岛素。与现有技术相比，本发明的PheB1－PEG－胰岛素保留了胰岛素的原有活性且提高其物理生物稳定性，该制备方法操作简便，适于工业化大生产。