公开(公告)号：CN101597230B

公开(公告)日：2013-05-29

申请号：CN200910054418.X

申请日：2009-07-03

Applicant: 复旦大学

Inventor： 穆青 ,  叶佳 ,  西蒙·吉本斯 ,  穆合苏尔·热合曼

IPC: C07C69/533 ,  A61K31/222 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明属于药学领域，涉及β，β-二甲基丙烯酰阿卡宁及在制备抑制耐药细菌药物中的用途。本发明提供了可用于抑制外泵型多药耐药耐甲氧西林金黄葡萄球菌的天然抑制剂。该化合物对具有NorA外泵蛋白的多药耐药金葡菌菌株具有出良好的抑制作用，抑菌效力是阳性对照药物诺氟沙星的13倍。该化合物对具有TetK四环素外泵蛋白的耐四环素金葡菌菌株Xu212和具有MsrA大环内酯外泵蛋白的耐大环内酯金葡菌菌株RN4220均有抑制作用，最低抑菌浓度为10.8μM。本发明化合物可用于制备抑制多药耐药细菌的药物，制成抗菌注射剂或外用药物制剂。

公开(公告)号：CN101597230A

公开(公告)日：2009-12-09

申请号：CN200910054418.X

申请日：2009-07-03

Applicant: 复旦大学

Inventor： 穆青 ,  叶佳 ,  西蒙·吉本斯 ,  穆合苏尔·热合曼

IPC: C07C69/533 ,  A61K31/222 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明属于药学领域，涉及β，β－二甲基丙烯酰阿卡宁及在制备抑制耐药细菌药物中的用途。本发明提供了可用于抑制外泵型多药耐药耐甲氧西林金黄葡萄球菌的天然抑制剂。该化合物对具有NorA外泵蛋白的多药耐药金葡菌菌株具有出良好的抑制作用，抑菌效力是阳性对照药物诺氟沙星的13倍。该化合物对具有TetK四环素外泵蛋白的耐四环素金葡菌菌株Xu212和具有MsrA大环内酯外泵蛋白的耐大环内酯金葡菌菌株RN4220均有抑制作用，最低抑菌浓度为10.8μM。本发明化合物可用于制备抑制多药耐药细菌的药物，制成抗菌注射剂或外用药物制剂。