公开(公告)号：CN104059118A

公开(公告)日：2014-09-24

申请号：CN201310089135.5

申请日：2013-03-20

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈瑛 ,  夏鹏 ,  王春丽

IPC: C07J1/00

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明属有机化学和药物合成领域，涉及甾体骨架4-烯-3-酮结构一步还原成A/B顺式的3a-羟基-5b-氢结构的方法。本方法于室温下，在无水乙醇中，以氯化亚铜为催化剂，钠硼氢为还原剂高选择性将4-AD、ADD及其衍生物的4-烯-3-酮结构转化成A/B顺式3a-羟基-5b-氢结构。本方法得到的雄甾-3a-羟基-5b-氢-17-酮产物经X-衍射确证立体构型，反应条件温和简便，试剂廉价易得，操作方便，重现性好，收率高。本方法为开辟甾醇资源利用，开展探索以非胆酸型甾体原料合成具有A/B顺式结构的熊去氧胆酸、鹅去氧胆酸、去氧胆酸及蜕皮激素等药物的研究奠定了良好基础。

公开(公告)号：CN104059118B

公开(公告)日：2016-12-28

申请号：CN201310089135.5

申请日：2013-03-20

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈瑛 ,  夏鹏 ,  王春丽

IPC: C07J1/00

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明属有机化学和药物合成领域，涉及甾体骨架4-烯-3--酮结构一步还原成A/B顺式的3a-羟基-5b-氢结构的方法。本方法于室温下，在无水乙醇中，以氯化亚铜为催化剂，钠硼氢为还原剂高选择性将4-AD、ADD及其衍生物的4-烯-3--酮结构转化成A/B顺式3a-羟基-5b-氢结构。本方法得到的雄甾-3a-羟基-5b-氢-17-酮产物经X-衍射确证立体构型，反应条件温和简便，试剂廉价易得，操作方便，重现性好，收率高。本方法为开辟甾醇资源利用，开展探索以非胆酸型甾体原料合成具有A/B顺式结构的熊去氧胆酸、鹅去氧胆酸、去氧胆酸及蜕皮激素等药物的研究奠定了良好基础。