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公开(公告)号：CN115124517B
公开(公告)日：2024-06-18
申请号：CN202210119129.9
申请日：2022-02-08
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D405/06 , C07D409/06 , C07F9/6558 , A61K31/4025 , A61K31/4155 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种芳香族化合物、其制备方法、药物组合物和应用。本发明提供了一种如式I所示的芳香族化合物、其药学上可接受的盐、其溶剂合物或其药学上可接受的盐的溶剂合物在制备抑制剂中的应用，所述的抑制剂为ATG5‑ATG16L和/或ATG5‑TECAIR蛋白‑蛋白相互作用抑制剂。所述如式I所示的芳香族化合物能够在分子水平上有效地抑制自噬过程中的关键ATG5‑ATG16L和/或ATG5‑TECAIR蛋白‑蛋白相互作用，对人乳腺癌细胞MCF‑7以及人结肠癌细胞HCT‑116具有一定的抑制增殖作用。
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公开(公告)号：CN101993382B
公开(公告)日：2014-10-29
申请号：CN200910194423.0
申请日：2009-08-21
Applicant: 复旦大学 , 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07C215/50 , C07C255/42 , C07D213/57 , C07C255/43 , C07F7/18 , C07D263/57 , C07D277/66 , C07D265/16 , A61K31/137 , A61K31/277 , A61K31/4406 , A61K31/695 , A61K31/423 , A61K31/428 , A61K31/536 , A61P9/10 , A61P3/06
Abstract: 本发明属药物化学领域，涉及芳香胺类衍生物或其类似物及其应用，尤其涉及一种用于治疗与鞘磷脂水平异常增加相关疾病的芳香胺类衍生物及其类似物及其制备方法，该类化合物的盐类和以该化合物或其盐类为活性成分的药物。所述芳香胺类衍生物或其类似物具有式I、II或III的结构。本发明的芳香胺类衍生物及其类似物作为鞘磷脂合成酶抑制剂具有微摩尔级的抑制鞘磷脂合成酶的活性，可作为鞘磷脂合成酶的小分子抑制剂，抑制其合成鞘磷脂的活性，可进一步制成为靶向鞘磷脂合成酶的由鞘磷脂水平上调所引起的疾病，如动脉粥样硬化等的药物。
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公开(公告)号：CN116655605A
公开(公告)日：2023-08-29
申请号：CN202310194497.4
申请日：2023-03-02
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D403/12 , C07D401/14 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/454 , A61K31/4155 , A61K31/5377
Abstract: 本发明公开了一种苯基吡唑类化合物、及其制备方法和应用。本发明提供了一种如式I所示的苯基吡唑类化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐。该类化合物能够在分子水平上有效地、选择性地抑制细胞凋亡过程中的关键蛋白MCL‑1，或者，它们对癌细胞，尤其是人浆细胞白血病细胞H929和人髓性单核细胞白血病细胞MV‑4‑11具有明显的杀伤作用和高选择性，具有制备成为新型抗急性髓性白血病药物的潜力，具有较好的市场化前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113402588A
公开(公告)日：2021-09-17
申请号：CN202110518586.0
申请日：2021-05-12
Applicant: 香港理工大学深圳研究院 , 复旦大学
Abstract: 本发明公开了一种靶向Beclin1的订书肽、药物组合物，其中，所述订书肽包含的氨基酸序列与Beclin1氨基酸残基191‑205至少有66.7％相同，所述订书肽中的E195氨基酸残基和N202氨基酸残基被一个全碳氢链连接起来以稳定其α‑螺旋结构。本发明将全碳氢链放置在订书肽中离Beclin 1卷曲螺旋域‑订书肽结合界面更近的位置，可使其与Beclin1的结合亲和力提高10‑30倍。与其他自噬诱导剂如雷帕霉素和Tat‑Beclin 1肽相比，本发明优化的订书肽在HER2阳性癌细胞中不仅能诱导自噬，还能显著增强细胞表面致癌受体EGFR和HER2的内体‑溶酶体降解。
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公开(公告)号：CN115124517A
公开(公告)日：2022-09-30
申请号：CN202210119129.9
申请日：2022-02-08
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D405/06 , C07D409/06 , C07F9/6558 , A61K31/4025 , A61K31/4155 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种芳香族化合物、其制备方法、药物组合物和应用。本发明提供了一种如式I所示的芳香族化合物、其药学上可接受的盐、其溶剂合物或其药学上可接受的盐的溶剂合物在制备抑制剂中的应用，所述的抑制剂为ATG5‑ATG16L和/或ATG5‑TECAIR蛋白‑蛋白相互作用抑制剂。所述如式I所示的芳香族化合物能够在分子水平上有效地抑制自噬过程中的关键ATG5‑ATG16L和/或ATG5‑TECAIR蛋白‑蛋白相互作用，对人乳腺癌细胞MCF‑7以及人结肠癌细胞HCT‑116具有一定的抑制增殖作用。
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公开(公告)号：CN113402588B
公开(公告)日：2022-05-17
申请号：CN202110518586.0
申请日：2021-05-12
Applicant: 香港理工大学深圳研究院 , 复旦大学
Abstract: 本发明公开了一种靶向Beclin1的订书肽、药物组合物，其中，所述订书肽包含的氨基酸序列与Beclin1氨基酸残基191‑205至少有66.7％相同，所述订书肽中的E195氨基酸残基和N202氨基酸残基被一个全碳氢链连接起来以稳定其α‑螺旋结构。本发明将全碳氢链放置在订书肽中离Beclin 1卷曲螺旋域‑订书肽结合界面更近的位置，可使其与Beclin1的结合亲和力提高10‑30倍。与其他自噬诱导剂如雷帕霉素和Tat‑Beclin 1肽相比，本发明优化的订书肽在HER2阳性癌细胞中不仅能诱导自噬，还能显著增强细胞表面致癌受体EGFR和HER2的内体‑溶酶体降解。
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公开(公告)号：CN117820191A
公开(公告)日：2024-04-05
申请号：CN202311806897.2
申请日：2023-12-26
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D207/34 , C07D417/12 , C07D409/12 , C07D401/12 , C07D307/68 , C07D407/12 , C07D213/79 , C07D487/04 , C07D333/20 , C07C231/12 , C07C237/36 , C07C237/38 , A61K31/198 , A61K31/196 , A61K31/381 , A61K31/551 , A61K31/427 , A61K31/4025 , A61K31/40 , A61K31/357 , A61K31/341 , A61K31/5377 , A61K31/454 , A61K31/44 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供了一种二苯胺类化合物及其制备方法和应用，以及含有该二苯胺类化合物的药物组合物。该二苯胺类化合物能够在分子水平上有效地、选择性地激活细胞凋亡过程中的关键蛋白BAX，同时，其对癌细胞，尤其是人组织细胞淋巴瘤细胞U937和人单核细胞白血病细胞THP‑1具有明显的杀伤作用和高选择性，具有制备成为新型抗急性髓性白血病药物的潜力，具有较好的市场化前景。另外，本发明也验证了二苯胺类化合物与Navitoclax的联合使用可增强对血液系统肿瘤和耐药性实体瘤的杀伤作用。
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公开(公告)号：CN101993382A
公开(公告)日：2011-03-30
申请号：CN200910194423.0
申请日：2009-08-21
Applicant: 复旦大学 , 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07C215/50 , C07C255/42 , C07D213/57 , C07C255/43 , C07F7/18 , C07D263/57 , C07D277/66 , C07D265/16 , A61K31/137 , A61K31/277 , A61K31/4406 , A61K31/695 , A61K31/423 , A61K31/428 , A61K31/536 , A61P9/10 , A61P3/06
Abstract: 本发明属药物化学领域，涉及芳香胺类衍生物或其类似物及其应用，尤其涉及一种用于治疗与鞘磷脂水平异常增加相关疾病的芳香胺类衍生物及其类似物及其制备方法，该类化合物的盐类和以该化合物或其盐类为活性成分的药物。所述芳香胺类衍生物或其类似物具有式I、II或III的结构。本发明的芳香胺类衍生物及其类似物作为鞘磷脂合成酶抑制剂具有微摩尔级的抑制鞘磷脂合成酶的活性，可作为鞘磷脂合成酶的小分子抑制剂，抑制其合成鞘磷脂的活性，可进一步制成为靶向鞘磷脂合成酶的由鞘磷脂水平上调所引起的疾病，如动脉粥样硬化等的药物。
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