公开(公告)号：CN103446053A

公开(公告)日：2013-12-18

申请号：CN201210169937.2

申请日：2012-05-28

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陆伟跃 ,  王晨瑜 ,  俸灵林 ,  杨向坤 ,  王飞

IPC: A61K9/127 ,  A61K31/475 ,  A61K47/34 ,  A61K47/22 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属制药和临床药学领域，涉及一种由叶酸修饰的包载长春新碱的主动靶向脂质体递药系统、制备方法及其向多药耐药性肿瘤靶向递药的用途。本发明公开了叶酸修饰的包载长春新碱的脂质体的制备方法。细胞特异性摄取和活体动物成像试验表明，该递药系统具有良好的体内外肿瘤细胞靶向性；3-(4,5-二甲基噻唑)-3,5-二苯基四氮唑溴盐（MTT）分析提示，该递药系统具有较好的抑制肿瘤细胞体外生长的作用；药效学结果说明，该递药系统具有良好的抑制多药耐药肿瘤体内生长的作用。该递药系统可通过静脉注射给药进入全身血液循环，后经由肿瘤EPR效应和叶酸介导靶向至多药耐药性肿瘤部位并进入肿瘤细胞。