公开(公告)号：CN109498559B

公开(公告)日：2022-04-12

申请号：CN201811458691.4

申请日：2018-11-30

Applicant: 复旦大学

Inventor： 姚萍 ,  包晓燕 ,  张喆 ,  李虹香

IPC: A61K38/28 ,  A61K38/22 ,  A61K9/08 ,  A61K47/42 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体为一种负载糖尿病治疗多肽的口服制剂及其制备方法。其以醇溶蛋白为主要载体、负载糖尿病治疗多肽药物、包含稳定剂、肠道黏附剂和肠道吸收促进剂的纳米粒子。醇溶蛋白纳米粒子可以保护所负载的多肽在胃部不被降解以及增加纳米粒子在肠道的黏附性；多肽/吸收促进剂复合物可以增加多肽在肠道的吸收，增加多肽表面的疏水性，从而增加亲水的多肽在醇溶蛋白纳米粒子中的负载率；吸收促进剂提高纳米粒子在消化过程不同阶段被吸收的机会；肠道黏附剂增加醇溶蛋白纳米粒子在肠道的黏附性、在水溶液中的稳定性、以及抵抗蛋白酶解的能力。本发明提供的口服制剂，大幅提高多肽药物的口服生物利用率，提高糖尿病治疗效果。

公开(公告)号：CN109498559A

公开(公告)日：2019-03-22

申请号：CN201811458691.4

申请日：2018-11-30

Applicant: 复旦大学

Inventor： 姚萍 ,  包晓燕 ,  张喆 ,  李虹香

IPC: A61K9/08 ,  A61K47/42 ,  A61K38/28 ,  A61K38/22 ,  A61P3/10

CPC classification number: A61K9/0095 ,  A61K38/22 ,  A61K38/28 ,  A61K47/42 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体为一种负载糖尿病治疗多肽的口服制剂及其制备方法。其以醇溶蛋白为主要载体、负载糖尿病治疗多肽药物、包含稳定剂、肠道黏附剂和肠道吸收促进剂的纳米粒子。醇溶蛋白纳米粒子可以保护所负载的多肽在胃部不被降解以及增加纳米粒子在肠道的黏附性；多肽/吸收促进剂复合物可以增加多肽在肠道的吸收，增加多肽表面的疏水性，从而增加亲水的多肽在醇溶蛋白纳米粒子中的负载率；吸收促进剂提高纳米粒子在消化过程不同阶段被吸收的机会；肠道黏附剂增加醇溶蛋白纳米粒子在肠道的黏附性、在水溶液中的稳定性、以及抵抗蛋白酶解的能力。本发明提供的口服制剂，大幅提高多肽药物的口服生物利用率，提高糖尿病治疗效果。