公开(公告)号：CN106103418A

公开(公告)日：2016-11-09

申请号：CN201580006423.7

申请日：2015-01-30

Applicant: 埃吉斯药物私人有限公司

Inventor： I·林格 ,  G·耶盖什 ,  L·G·科瓦内 ,  B·沃尔克 ,  P·格雷戈尔 ,  J·P·谢赖什 ,  A·东乔 ,  Z·沃尔高 ,  E·绍博

IPC: C07D295/096 ,  A61K31/495 ,  A61P25/22 ,  A61P25/18

CPC classification number: C07D295/096 ,  C07B2200/13 ,  C07C53/10 ,  C07C55/07 ,  C07C55/08 ,  C07C55/10 ,  C07C59/265 ,  C07C65/10 ,  C07C309/29 ,  C07D295/08

Abstract: 本发明涉及制备药物活性成分的改进的方法并还涉及通过所述方法制备的高纯度盐和药物组合物。更特别地，本发明涉及具有国际非专有名称(INN)沃替西汀和化学命名为1‑[2‑(2,4‑二甲基‑苯基硫烷基)‑苯基]‑哌嗪的化合物的经济的制备方法。沃替西汀对应下式又更具体地，本发明涉及式IX的高纯度沃替西汀L‑(+)‑扁桃酸盐的制备,该盐至其他高纯度盐的转化并还涉及所述盐的制剂。

公开(公告)号：CN106661015B

公开(公告)日：2020-04-24

申请号：CN201580034841.7

申请日：2015-05-26

Applicant: 埃吉斯药物私人有限公司

Inventor： E·L·马尔瓦纽什 ,  A·维拉格 ,  T·格雷戈尔 ,  B·沃尔克 ,  M·托特内劳里茨 ,  L·蓬戈 ,  B·派赖吉 ,  G·卢卡奇 ,  Z·沃尔高 ,  A·东乔

IPC: C07D417/12 ,  A61K31/506 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及达沙替尼的正盐或酸式盐及其水合物和溶剂合物形式。更具体地，本发明涉及：达沙替尼环拉酸盐、达沙替尼环拉酸(1：1)盐形式I、达沙替尼环拉酸(1：1)盐形式II、达沙替尼氢溴酸(1：2)盐、达沙替尼甲磺酸(1：2)盐、达沙替尼对甲苯磺酸(1：1)二水合物盐、无水达沙替尼对甲苯磺酸(1：1)盐形式I、无水达沙替尼对甲苯磺酸(1：1)盐形式II、达沙替尼对甲苯磺酸(1：1)盐甲醇溶剂合物。此外，本发明涉及用于制备达沙替尼盐的方法、包含其的药物组合物和达沙替尼盐在治疗癌症中的用途。

公开(公告)号：CN106661015A

公开(公告)日：2017-05-10

申请号：CN201580034841.7

申请日：2015-05-26

Applicant: 埃吉斯药物私人有限公司

Inventor： E·L·马尔瓦纽什 ,  A·维拉格 ,  T·格雷戈尔 ,  B·沃尔克 ,  M·托特内劳里茨 ,  L·蓬戈 ,  B·派赖吉 ,  G·卢卡奇 ,  Z·沃尔高 ,  A·东乔

IPC: C07D417/12 ,  A61K31/506 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及达沙替尼的正盐或酸式盐及其水合物和溶剂合物形式。更具体地，本发明涉及：达沙替尼环拉酸盐、达沙替尼环拉酸(1：1)盐形式I、达沙替尼环拉酸(1：1)盐形式II、达沙替尼氢溴酸(1：2)盐、达沙替尼甲磺酸(1：2)盐、达沙替尼对甲苯磺酸(1：1)二水合物盐、无水达沙替尼对甲苯磺酸(1：1)盐形式I、无水达沙替尼对甲苯磺酸(1：1)盐形式II、达沙替尼对甲苯磺酸(1：1)盐甲醇溶剂合物。此外，本发明涉及用于制备达沙替尼盐的方法、包含其的药物组合物和达沙替尼盐在治疗癌症中的用途。