公开(公告)号：CN1116285C

公开(公告)日：2003-07-30

申请号：CN97180614.4

申请日：1997-10-17

Applicant: 埃克森诺瓦有限公司

Inventor： W·A·丹奈 ,  S·A·加马格 ,  J·A·斯派塞 ,  B·C·巴古莱 ,  G·J·芬赖

IPC: C07D219/04 ,  C07D241/46 ,  A61K31/435 ,  A61K31/495 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07C227/18 ,  C07D219/04 ,  C07C229/58

Abstract: 式(I)双(吖啶甲酰胺)或双(吩嗪甲酰胺)衍生物化合物，或其药学上可接受的酸加成盐或基N-氧化物；该化合物具有抗肿瘤和抗菌剂的活性，其中每个X在给定的分子中可以相同或不同，为-CH＝或-N＝，R1-R4中的每一个可以相同或不同，为H、C1-C4烷基、OH、SH、NH2、C1-C4烷氧基、芳氧基、NHR、N(R)2，SR、SO2R，其中R为C1-C4烷基，CF3、NO2或卤素，或R1和R2一起形成亚甲基二氧基，每个R5和R6可以相同或不同，为H或C1-C4烷基；Z是(CH2)n、(CH2)nO(CH2)n、(CH2)nN(R7)(CH2)n，(CH2)nN(R7)(CH2)mN(R7)(CH2)n或(CH2)nN(CH2CH2)2N(CH2)n，其中R7为H或C1-C4烷基，n和m可以相同或不同，每个为整数1-4。

公开(公告)号：CN1240431A

公开(公告)日：2000-01-05

申请号：CN97180707.8

申请日：1997-10-17

Applicant: 埃克森诺瓦有限公司

Inventor： W·A·丹尼 ,  S·A·加马格 ,  J·A·斯派塞 ,  M·赖特 ,  D·F·海曼

IPC: C07D219/04 ,  C07C229/58

Abstract: 生产式(Ⅰ)的吖啶甲酰胺的方法,其中R1、R2、R5和R6的每个,其可以是相同或不同的,是氢或有机取代基,X是1到6的整数和Y是N(R)2,其中R是C1－C6烷基,或其药学上可接受的盐,该方法包括:(a)环化式(Ⅱ)的化合物,其中R1、R2、R5和R6如上述所限定和R3是C1－C6烷基、芳基或芳基－C1－C3－烷基,由在有机溶剂中的路易斯酸处理,获得式(Ⅲ)的化合物,其中R1、R2、R3、R5和R6如上述所限定;和(b)或者(i)将如上述所限定的式(Ⅲ)化合物用式(Ⅳ)的伯烷基胺处理:NH2(CH2))XY(Ⅳ),其中X和Y如上述所限定;或者(ii)将由在碱性条件下水解如上述所限定的式(Ⅲ)化合物而获得的羧酸,于合适的偶合剂存在时,用如上述所限定的式(Ⅳ)的伯烷基胺处理,获得如上述所限定的式(Ⅰ)的化合物;以及(c)如果需要的话,将式(Ⅰ)的一种化合物转化为式(Ⅰ)的另一种化合物,和/或将式(Ⅰ)的化合物转化为其药学上可接受的盐。由氧化对应的醇获得式(Ⅱ)的醛,其依次通过所述相应的羧酸的温和的还原作用,经由immidazolide中间体产生。

公开(公告)号：CN1240430A

公开(公告)日：2000-01-05

申请号：CN97180614.4

申请日：1997-10-17

Applicant: 埃克森诺瓦有限公司

Inventor： W·A·丹奈 ,  S·A·加马格 ,  J·A·斯派塞 ,  B·C·巴古莱 ,  G·J·芬赖

IPC: C07D219/04 ,  C07D241/46 ,  A61K31/435 ,  A61K31/495

CPC classification number: C07C227/18 ,  C07D219/04 ,  C07C229/58

Abstract: 式(Ⅰ)双(吖啶甲酰胺)或双(吩嗪甲酰胺)衍生物化合物,或其药学上可接受的酸加成盐或基N－氧化物;该化合物具有抗肿瘤和抗菌剂的活性,其中每个X在给定的分子中可以相同或不同,为－CH=或－N=,R1－R4中的每一个可以相同或不同,为H、C1－C4烷基、OH、SH、NH2、C1－C4烷氧基、芳氧基、NHR、N(R)2,SR、SO2R,其中R为C1－C4烷基,CF3、NO2或卤素,或R1和R2一起形成亚甲基二氧基,每个R5和R6可以相同或不同,为H或C1－C4烷基;Z是(CH2)n、(CH2)nO(CH2)n、(CH2)nN(R7)(CH2)Nn,(CH2)n(R7)(CH2)mN(R7)(CH2)n或(CH2)nN(CH2CH2)2N(CH2)n，其中R为H或C1－C4烷基,n和m可以相同或不同,每个为整数1－4。