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公开(公告)号：CN119930381A
公开(公告)日：2025-05-06
申请号：CN202510283792.6
申请日：2025-03-11
Applicant: 深圳连续制药科技有限公司 , 哈尔滨工业大学(深圳)(哈尔滨工业大学深圳科技创新研究院)
Abstract: 本发明涉及一种Z构型手性烯烃的合成方法，包括如下步骤：将链状外消旋烯丙基苄基醚、格式试剂、亚磷酰胺配体、催化剂、三氟化硼乙醚和溶剂混合均匀，发生不对称烯丙基烷基化反应，制得链状Z构型手性烯烃化合物；Z构型手性烯烃的结构式如下式：#imgabs0#其中，R1为一级烷基，R2为一级烷基或二级烷基，R3为一级烷基。本发明利用链状外消旋烯丙基苄基醚为底物进行不对称烯丙基烷基化反应，构建具有光学活性的链状Z构型手性烯烃。作为原料的链状外消旋烯丙基苄基醚不但有着优秀的反应活性以及对映选择性，而且其稳定性高，不易变质，易于储存。
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公开(公告)号：CN118373723A
公开(公告)日：2024-07-23
申请号：CN202410434888.3
申请日：2024-04-11
Applicant: 哈尔滨工业大学(深圳)(哈尔滨工业大学深圳科技创新研究院) , 深圳市中核海得威生物科技有限公司
Abstract: 本发明涉及一种链状外消旋烯丙基醚的不对称烷基化反应的方法，包括如下步骤：将链状外消旋烯丙基醚、格氏试剂、亚磷酰胺配体、催化剂、三氟化硼乙醚和溶剂混合均匀，发生不对称烯丙基烷基化反应，制得不对称烯丙基烷基化合物；所述不对称烯丙基烷基化合物的结构式如下式：#imgabs0#其中，R1为一级烷基或二级烷基，R2为一级烷基，所述不对称烯丙基烷基化合物为含有Z构型和E构型的混合物。本发明利用链状外消旋烯丙基甲基醚为底物进行不对称烯丙基烷基化反应，构建具备具有光学活性的链状烯烃。作为原料的链状外消旋烯丙基甲基醚不但有着优秀的反应活性以及对映选择性，而且其稳定性高，不易变质，易于储存。
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公开(公告)号：CN119954873A
公开(公告)日：2025-05-09
申请号：CN202510281786.7
申请日：2025-03-11
Applicant: 深圳连续制药科技有限公司 , 哈尔滨工业大学(深圳)(哈尔滨工业大学深圳科技创新研究院)
IPC: C07F17/02 , B01J31/24 , C07D265/36
Abstract: 本发明涉及一种负载型二茂铁配体的制备方法，所述负载型二茂铁配体的制备方法包括步骤：在路易斯酸和溶剂的条件下，通过付克烷基化反应，将二茂铁配体或二茂铁配体与金属的络合物负载在载体上；发明基于付克烷基化反应，选用商业可得的载体，通过一步法将昂贵的二茂铁配体负载到结构可控、机械性能稳定的载体上，针对不同结构的二茂铁配体都具有较好的耐受性。负载二茂铁催化剂的物理性能易调控、化学性质稳定，具有较大的工业化应用潜力。
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公开(公告)号：CN119930528A
公开(公告)日：2025-05-06
申请号：CN202510283148.9
申请日：2025-03-11
Applicant: 深圳连续制药科技有限公司 , 哈尔滨工业大学(深圳)(哈尔滨工业大学深圳科技创新研究院)
Abstract: 本发明涉及一种手性喹喔啉酮及其衍生物的非均相合成方法，所述非均相合成方法包括步骤：在非均相催化剂的作用下，将反应底物、氢气、酸性化合物和溶剂混合，发生不对称氢化反应，制备得到手性喹喔啉酮及其衍生物。本发明将反应中难以分离的催化剂进行了固载，反应完成后氢气和溶剂可以很容易被分离得到纯度较高的目标产物。此外，本发明还将负载的催化剂用于连续流研究，实现高危氢化反应的安全连续生产，在持续反应100h后催化剂活性保持不变，为该类手性化合物的工业化生产提供了重要的参考。
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公开(公告)号：CN117567472A
公开(公告)日：2024-02-20
申请号：CN202311576987.7
申请日：2023-11-24
Applicant: 哈尔滨工业大学(深圳)(哈尔滨工业大学深圳科技创新研究院)
IPC: C07D475/04 , B01J23/42
Abstract: 本发明涉及5‑甲基四氢叶酸的合成方法，至少包括以下步骤：S1、将Pt/C催化剂、叶酸、缓冲溶液加入反应釜中，之后向反应釜中充入氢气，在反应釜氢气压力为10～50bar、反应温度为40～90℃的条件下，所述叶酸与氢气发生氢化反应，反应1～10h后，即得四氢叶酸；S2、将步骤S1得到的四氢叶酸溶解于甲酸和三氟乙酸的混合溶液中，在40～90℃的条件下反应1～10h，反应结束后即得5,10‑亚甲基四氢叶酸；S3、将步骤S2得到的5,10‑亚甲基四氢叶酸、缓冲溶液、Pt/C催化剂加入反应釜中，之后向反应釜中充入氢气，在反应釜氢气压力为1～20bar、反应温度为40～90℃的条件下，反应1～10h后，即得所述5‑甲基四氢叶酸。本发明使用Pt/C作为催化剂，由叶酸为原料，通过催化加氢获得产率和纯度较高的5‑甲基四氢叶酸。
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公开(公告)号：CN117142965A
公开(公告)日：2023-12-01
申请号：CN202311121817.X
申请日：2023-09-01
Applicant: 哈尔滨工业大学(深圳)(哈尔滨工业大学深圳科技创新研究院)
IPC: C07C213/02 , C07C215/10 , C07C201/12 , C07C205/15 , B01J23/89
Abstract: 本发明涉及一种连续流法制备三羟甲基氨基甲烷的方法，包括步骤：将多聚甲醛和碱溶液混合，得到第一混合液；将所述第一混合液和硝基甲烷溶液作为反应液，所述反应液以0.1mL/min～1.5mL/min的流速通入第一连续流反应器中，反应结束得到第二混合液，在第一连续流反应器中的反应温度为20℃～30℃；将第二连续流反应器加压至2MPa～6MPa，并在所述第二连续流反应器中以0.1mL/min～0.6mL/min的流速通入所述第二混合液，反应结束，得到所述三羟甲基氨基甲烷，在第二连续流反应器中的反应温度为40℃～80℃，发明操作简便，合成高效、安全性高。
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公开(公告)号：CN116924921A
公开(公告)日：2023-10-24
申请号：CN202310939435.1
申请日：2023-07-28
Applicant: 哈尔滨工业大学(深圳)(哈尔滨工业大学深圳科技创新研究院)
IPC: C07C213/02 , C07C215/10 , B01J23/89
Abstract: 本发明涉及三羟甲基氨基甲烷的制备方法，其特征在于，至少包括以下步骤：向反应釜中加入三羟甲基硝基甲烷、溶剂、以及催化剂，控制反应釜内反应温度为25‑35℃，压力为1.2‑2.2MPa，之后进行加氢反应；加氢完毕后，滤除催化剂得到滤液，之后将滤液旋干，得到三羟甲基氨基甲烷；其中，所述催化剂为PdCo/CNTs。本发明中PdCo/CNTs作为催化剂可以成功制得三羟甲基氨基甲烷，且三羟甲基氨基甲烷的产率高达95.1％，高于雷尼镍催化，且避免了雷尼镍的使用。
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公开(公告)号：CN118878492A
公开(公告)日：2024-11-01
申请号：CN202410975276.5
申请日：2024-07-19
Applicant: 哈尔滨工业大学(深圳)(哈尔滨工业大学深圳科技创新研究院) , 深圳市美凯特科技有限公司
IPC: C07D307/79 , C07D405/04
Abstract: 本发明属于有机化学领域，具体涉及一种基于1,5‑钯迁移反应制备二氢苯并呋喃类化合物的方法，包括以下步骤：将化合物1#imgabs0#化合物2#imgabs1#钯/磷酸钙催化剂、配体、碱与溶剂混合，升温至50‑150℃发生1,5‑钯迁移反应，制备得到二氢苯并呋喃类化合物3#imgabs2#本发明方法通过升高温度以及磷酸钙载体对钯纳米粒子的稳定作用，显著提高反应收率，极大的降低了催化剂用量和反应成本。该催化体系底物适用性优良，对于氯原子、酯基、氰基、活泼氢、杂环等多种敏感官能团都能很好兼容，最高收率可达99％，且产物金属钯残留低于1ppm，具有较高的工业应用价值。
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公开(公告)号：CN117658930A
公开(公告)日：2024-03-08
申请号：CN202311648184.8
申请日：2023-12-01
Applicant: 哈尔滨工业大学(深圳)(哈尔滨工业大学深圳科技创新研究院) , 深圳奥萨制药有限公司
IPC: C07D241/38 , C07D409/04 , C07B53/00
Abstract: 本发明提供了一种四氢喹喔啉衍生物不对称氢化合成方法，在铱基金属催化剂存在下，通过一锅法反应得到。本发明四氢喹喔啉衍生物不对称氢化合成方法，通过一锅法在铱基金属催化剂存在下高效合成了四氢喹喔啉衍生物，产率高，具有优异的对映选择性。
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公开(公告)号：CN116726838A
公开(公告)日：2023-09-12
申请号：CN202310826069.9
申请日：2023-07-06
Applicant: 哈尔滨工业大学(深圳)(哈尔滨工业大学深圳科技创新研究院)
Abstract: 本发明公开了一种高通量筛选系统。本发明的筛选系统包括供料装置、反应器、分离装置、分析装置和控制装置。供料装置用于反应溶剂、反应物料的选择和精确计量，反应器用于供反应溶剂、反应物料反应，分析装置用于反应溶剂、反应物料以及产物的表征。控制装置分别控制每一个系统稳定运行，同时对分析系统的数据进行分析，获取较优的反应条件，同时本发明选用多功能连续流反应器作为反应器，不仅可以操作液相反应，也可以通过固载催化剂实现气液固多相的反应，另外管径的增大，也有助于增大反应的通量，对于产业化更具有实际指导意义。
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