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公开(公告)号：CN119930381A
公开(公告)日：2025-05-06
申请号：CN202510283792.6
申请日：2025-03-11
Applicant: 深圳连续制药科技有限公司 , 哈尔滨工业大学(深圳)(哈尔滨工业大学深圳科技创新研究院)
Abstract: 本发明涉及一种Z构型手性烯烃的合成方法，包括如下步骤：将链状外消旋烯丙基苄基醚、格式试剂、亚磷酰胺配体、催化剂、三氟化硼乙醚和溶剂混合均匀，发生不对称烯丙基烷基化反应，制得链状Z构型手性烯烃化合物；Z构型手性烯烃的结构式如下式：#imgabs0#其中，R1为一级烷基，R2为一级烷基或二级烷基，R3为一级烷基。本发明利用链状外消旋烯丙基苄基醚为底物进行不对称烯丙基烷基化反应，构建具有光学活性的链状Z构型手性烯烃。作为原料的链状外消旋烯丙基苄基醚不但有着优秀的反应活性以及对映选择性，而且其稳定性高，不易变质，易于储存。
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公开(公告)号：CN120058855A
公开(公告)日：2025-05-30
申请号：CN202510283471.6
申请日：2025-03-11
Applicant: 深圳连续制药科技有限公司 , 哈尔滨工业大学(深圳)(哈尔滨工业大学深圳科技创新研究院)
Abstract: 本发明涉及一种Mebamamide C的制备方法，包括步骤：将第一树脂依次与Fmoc‑L‑Pal‑OH、Fmoc‑D‑Phe‑OH、Boc‑L‑Thr‑OH、Fmoc‑L‑Val‑OH、Fmoc‑D‑Leu‑OH得到第一链状多肽化合物，将所述第一链状多肽化合物经第一含氟溶剂处理，再进行环化反应后脱除Boc保护基后制得第一多肽片段；将第二树脂依次与Fmoc‑D‑Aal‑OH、Fmoc‑L‑Pro‑OH、Fmoc‑L‑Leu‑OH、Boc‑D‑Ser‑(tBu)‑OH连接，得到第二链状多肽化合物，将所述第二链状多肽化合物使用第二含氟溶剂处理，制得第二多肽片段；将所述第一多肽片段和所述第二多肽片段缩合制得第三多肽片段；将所述第三多肽片段经第三含氟溶剂处理，再与手性脂肪链片段进行耦合，即得所述Mebamamide C。
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公开(公告)号：CN119954738A
公开(公告)日：2025-05-09
申请号：CN202510282831.0
申请日：2025-03-11
Applicant: 深圳连续制药科技有限公司 , 哈尔滨工业大学(深圳)(哈尔滨工业大学深圳科技创新研究院)
IPC: C07D265/36 , C07D279/16 , A61P37/02 , B01J31/24
Abstract: 本发明涉及一种手性苯并噁嗪酮及其衍生物的非均相合成方法，所述非均相合成方法包括步骤：在非均相催化剂的作用下，将反应底物、氢气、酸性化合物和溶剂混合，发生不对称氢化反应，制备得到手性苯并噁嗪酮及其衍生物。本发明将反应中难以分离的催化剂进行了固载，反应完成后氢气和溶剂可以很容易被分离得到纯度较高的目标产物。此外，本发明还将负载的催化剂用于连续流研究，实现高危氢化反应的安全连续生产，在持续反应100h后催化剂活性保持不变，TON值大于2000，为该类手性化合物的工业化生产提供了重要的参考。
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公开(公告)号：CN119954873A
公开(公告)日：2025-05-09
申请号：CN202510281786.7
申请日：2025-03-11
Applicant: 深圳连续制药科技有限公司 , 哈尔滨工业大学(深圳)(哈尔滨工业大学深圳科技创新研究院)
IPC: C07F17/02 , B01J31/24 , C07D265/36
Abstract: 本发明涉及一种负载型二茂铁配体的制备方法，所述负载型二茂铁配体的制备方法包括步骤：在路易斯酸和溶剂的条件下，通过付克烷基化反应，将二茂铁配体或二茂铁配体与金属的络合物负载在载体上；发明基于付克烷基化反应，选用商业可得的载体，通过一步法将昂贵的二茂铁配体负载到结构可控、机械性能稳定的载体上，针对不同结构的二茂铁配体都具有较好的耐受性。负载二茂铁催化剂的物理性能易调控、化学性质稳定，具有较大的工业化应用潜力。
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公开(公告)号：CN119930528A
公开(公告)日：2025-05-06
申请号：CN202510283148.9
申请日：2025-03-11
Applicant: 深圳连续制药科技有限公司 , 哈尔滨工业大学(深圳)(哈尔滨工业大学深圳科技创新研究院)
Abstract: 本发明涉及一种手性喹喔啉酮及其衍生物的非均相合成方法，所述非均相合成方法包括步骤：在非均相催化剂的作用下，将反应底物、氢气、酸性化合物和溶剂混合，发生不对称氢化反应，制备得到手性喹喔啉酮及其衍生物。本发明将反应中难以分离的催化剂进行了固载，反应完成后氢气和溶剂可以很容易被分离得到纯度较高的目标产物。此外，本发明还将负载的催化剂用于连续流研究，实现高危氢化反应的安全连续生产，在持续反应100h后催化剂活性保持不变，为该类手性化合物的工业化生产提供了重要的参考。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN119371396A
公开(公告)日：2025-01-28
申请号：CN202411501101.7
申请日：2024-10-25
Applicant: 哈尔滨工业大学(深圳)(哈尔滨工业大学深圳科技创新研究院) , 黑龙江省科学院高技术研究院
IPC: C07D317/58
Abstract: 一种胺类化合物的制备方法，本发明属于催化合成技术领域，具体涉及一种胺类化合物的制备方法。本发明以商品化试剂芥子酸1为原料，通过催化氢化，Fischer酯化反应合成化合物2，化合物2与TBSCl，DIBAL反应，得到化合物4。化合物4与化合物5发生Mitsunobu偶联反应，以88％的收率得到胺类化合物6。化合物6经过对叔丁基苯硫酚去Ns保护基，TBAF去TBS保护基，得到胺类化合物。本发明以商品化试剂为原料，降低反应成本，同时使用条件较为温和，实验操作简易，以较好的收率得到胺类化合物，同时为三尖杉碱的合成打下一定的基础。本发明用于胺类化合物的合成领域。
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公开(公告)号：CN119331010A
公开(公告)日：2025-01-21
申请号：CN202411459992.4
申请日：2024-10-18
Applicant: 哈尔滨工业大学(深圳)(哈尔滨工业大学深圳科技创新研究院) , 黑龙江省科学院高技术研究院
IPC: C07F7/18 , C07D491/20
Abstract: 一种利用氧化去芳构化合成螺环化合物的方法，本发明涉及一种利用氧化去芳构化合成螺环化合物的方法。本发明为了制备三尖杉碱仿生合成的关键中间体，使用阿魏酸为起始原料，经过催化氢化，Fischer酯化反应，得到化合物1；再与特戊酰氯反应，然后与碘代酰亚胺反应，得到碘化物3与化合物4发生Suzuki偶联反应，得到联苯化合物5，在K2CO3作用下发生去保护反应，得到化合物6；再与DIBAL反应，将酯基还原为醛基，然后与叔丁基亚磺酰胺发生缩合反应，随后硼氢化钠还原得到化合物8，再与碘苯二乙酸(PIDA)发生氧化去芳构化反应得到螺环化合物。本发明应用于螺环化合物的制备领域。
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公开(公告)号：CN119219613A
公开(公告)日：2024-12-31
申请号：CN202411341648.5
申请日：2024-09-25
Applicant: 哈尔滨工业大学(深圳)(哈尔滨工业大学深圳科技创新研究院) , 黑龙江省科学院高技术研究院
IPC: C07D405/06
Abstract: 一种用于合成三尖杉碱的联苯化合物的制备方法，本发明属于催化合成技术领域，具体涉及一种用于合成三尖杉碱的联苯化合物的制备方法。本发明为了解决目前用于合成三尖杉碱的联苯类化合物的制备方法存在起始原料昂贵，操作复杂，所得产物产率较低的问题，本发明利用商品化试剂胡椒乙胺，阿魏酸作为起始原料，以Suzuki偶联反应为关键步骤合成联苯化合物，且该化合物可以作为三尖杉碱的合成前体。该路线以商品化试剂为原料，降低反应成本，同时使用条件较为温和，实验操作简易，以较好的收率得到联苯化合物，同时为三尖杉碱的合成打下一定的基础。本发明用于合成联苯化合物。
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公开(公告)号：CN118908992A
公开(公告)日：2024-11-08
申请号：CN202410975573.X
申请日：2024-07-19
Applicant: 哈尔滨工业大学(深圳)(哈尔滨工业大学深圳科技创新研究院) , 青海盐湖工业股份有限公司
Abstract: 本发明属于合成医药、化工技术领域，公开了一种2,2’‑双(三甲基硅基)‑1,1’‑联苯类化合物的合成方法。本发明合成方法是在非均相钯/磷酸钙或钯/磷酸镁催化剂的作用下，依次使用化学选择性铃木偶联反应和碳氢键硅基化反应“两步法”合成2,2’‑双(三甲基硅基)‑1,1’‑联苯类化合物。本发明方法具有操作简便、总收率高、合成成本低、工艺安全性高、底物范围广等优点；同时采用非均相钯催化剂，实现催化剂循环使用，进一步降低催化剂成本。
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公开(公告)号：CN118098399A
公开(公告)日：2024-05-28
申请号：CN202410248416.9
申请日：2024-03-05
Applicant: 哈尔滨工业大学(深圳)(哈尔滨工业大学深圳科技创新研究院) , 深圳市中核海得威生物科技有限公司
IPC: G16C20/10 , G06V10/764 , G06V10/774
Abstract: 本发明公开了一种基于二维图像分子表征的化学反应性预测方法及系统，本发明方案通过方法实时获取与待化学反应相对应的偶联反应数据集，其中，所述偶联反应数据集包括：BHA数据集和SMC数据集；根据所述偶联反应数据集，生成与分子相对应的化学反应图像数据；创建与待化学反应相对应的深度学习模型，并根据所述深度学习模型生成相对应的化学反应性预测数据；以及与所述方法相对应的系统、平台及存储介质，能够对化学反应的结果做出精确预测。在多个化学反应数据集的产率预测任务上也取得了良好的预测性能。
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