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公开(公告)号：CN113292476B
公开(公告)日：2022-08-12
申请号：CN202110537707.6
申请日：2021-05-18
Applicant: 哈尔滨工业大学(深圳)
IPC: C07D209/14 , A61P31/04 , A61K31/635
Abstract: 本发明属于化学合成技术领域，公开了磺胺吲哚衍生物及其制备方法和应用。通式I所示的磺胺吲哚衍生物或其药学上可接受的盐：其中，R1，R2分别独立表示氢、烷基或烷基衍生物、烯基或烯基衍生物、炔基或炔基衍生物、芳基、氰基、酰基、酯基或羧基；R3表示氢或乙酰基。上述化合物或其药学上可接受的盐对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有良好抑制活性效果，特别是对金黄色葡萄球菌有良好的抗菌效果，不易产生耐药性，细胞毒性较低，对金黄色葡萄球菌的细菌膜具有渗透作用，具有快速杀菌作用；上述化合物或其药学上可接受的盐的制备原料简单，廉价易得，合成路线短，对抗感染方面的应用具有重要意义。
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公开(公告)号：CN113292476A
公开(公告)日：2021-08-24
申请号：CN202110537707.6
申请日：2021-05-18
Applicant: 哈尔滨工业大学(深圳)
IPC: C07D209/14 , A61P31/04 , A61K31/635
Abstract: 本发明属于化学合成技术领域，公开了磺胺吲哚衍生物及其制备方法和应用。通式I所示的磺胺吲哚衍生物或其药学上可接受的盐：其中，R1，R2分别独立表示氢、烷基或烷基衍生物、烯基或烯基衍生物、炔基或炔基衍生物、芳基、氰基、酰基、酯基或羧基；R3表示氢或乙酰基。上述化合物或其药学上可接受的盐对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有良好抑制活性效果，特别是对金黄色葡萄球菌有良好的抗菌效果，不易产生耐药性，细胞毒性较低，对金黄色葡萄球菌的细菌膜具有渗透作用，具有快速杀菌作用；上述化合物或其药学上可接受的盐的制备原料简单，廉价易得，合成路线短，对抗感染方面的应用具有重要意义。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115490669A
公开(公告)日：2022-12-20
申请号：CN202211110163.6
申请日：2022-09-13
Applicant: 哈尔滨工业大学(深圳)
IPC: C07D403/06 , C07D209/88 , C07D403/12 , A61K31/4196 , A61K31/403 , A61K31/4184 , A61K31/41 , A61K31/4178 , A61P31/04
Abstract: 本发明属于药物技术领域，公开了吲哚醛类化合物及其制备方法和应用。通式I所示的吲哚醛类化合物或其药学上可接受的盐：其中，R1分别独立表示烷胺基，环胺基或胺基衍生物，含氮非唑类杂环和唑类杂环；R2分别独立表示氢、烷基或烷基衍生物、烯基或烯基衍生物、炔基或炔基衍生物、芳基、氰基、酰基、酯基或羧基。上述化合物或其药学上可接受的盐对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有良好抑制活性效果，特别是对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌有良好的抗菌效果，不易产生耐药性；上述化合物或其药学上可接受的盐的制备原料简单，廉价易得，合成路线短，对抗感染方面的应用具有重要意义。
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公开(公告)号：CN112979652B
公开(公告)日：2022-04-08
申请号：CN202110159647.9
申请日：2021-02-05
Applicant: 哈尔滨工业大学(深圳)
IPC: C07D473/08 , A61K31/522 , A61P31/04
Abstract: 本发明属于医药技术领域，公开了异丙醇桥接的嘌呤唑类化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用。式I所示的异丙醇桥接的嘌呤唑类化合物或其药学上可接受的盐：其中，R1表示烷胺基、环胺基、胺基衍生物、含氮非唑类杂环或唑类杂环；R2表示氢、烷基或烷基衍生物、烯基或烯基衍生物、炔基或炔基衍生物、芳基、氰基、酰基、酯基或羧基。上述化合物或其药学上可接受的盐对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有良好抑制活性效果，特别是对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌有良好的抗菌效果，不易产生耐药性；上述化合物或其药学上可接受的盐的制备原料简单，廉价易得，合成路线短。
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公开(公告)号：CN115490669B
公开(公告)日：2024-02-09
申请号：CN202211110163.6
申请日：2022-09-13
Applicant: 哈尔滨工业大学(深圳)
IPC: C07D403/06 , C07D209/88 , C07D403/12 , A61K31/4196 , A61K31/403 , A61K31/4184 , A61K31/41 , A61K31/4178 , A61P31/04
Abstract: 有重要意义。本发明属于药物技术领域，公开了吲哚醛类化合物及其制备方法和应用。通式I所示的吲哚醛类化合物或其药学上可接受的盐：其中，R1分别独立表示烷胺基，环胺基或胺基衍生物，含氮非唑类杂环和唑类杂环；R2分别独立表示氢、烷基或烷基衍生物、烯基或烯基衍生物、炔基或炔基衍生物、芳基、氰基、酰基、酯基或羧基。上述化合物或其药学上可接受的盐对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有良好抑制活性效果，特别是对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌有良好的抗菌效果，不易产生耐药性；上述(56)对比文件K. F. Suzdalev等.SYNTHESIS OF 1-(OXIRAN-2-YLMETHYL)-1H-INDOLE- 3-CARBALDEHYDE AND ITS REACTION WITHACTIVE.Chemistry of HeterocyclicCompounds.2011,第47卷(第9期),第1085-1090页，尤其是第1086页.Christopher P.等.Development ofSecond-Generation Indole-Based DynaminGTPase Inhibitors.Journal of MedicinalChemistry.2012,第56卷(第1期),第46-59页，尤其是第54页左栏倒数第二段化合物6合成的原料，右栏第二段化合物8合成的原料.Singh, Palwinder等.Synergy ofPhysico-chemical and BiologicalExperiments for Developing aCyclooxygenase-2 Inhibitor.ScientificReports.2018,第8卷(第1期),第1-14页，尤是第2页Figure 1.Nicolas Lebouvier等.Synthesis andantifungal activities of new fluconazoleanalogues with azaheterocyclemoiety.Bioorg. Med. Chem. Lett.2007,第17卷第3686-3689页.
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公开(公告)号：CN112979652A
公开(公告)日：2021-06-18
申请号：CN202110159647.9
申请日：2021-02-05
Applicant: 哈尔滨工业大学(深圳)
IPC: C07D473/08 , A61K31/522 , A61P31/04
Abstract: 本发明属于医药技术领域，公开了异丙醇桥接的嘌呤唑类化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用。式I所示的异丙醇桥接的嘌呤唑类化合物或其药学上可接受的盐：其中，R1表示烷胺基、环胺基、胺基衍生物、含氮非唑类杂环或唑类杂环；R2表示氢、烷基或烷基衍生物、烯基或烯基衍生物、炔基或炔基衍生物、芳基、氰基、酰基、酯基或羧基。上述化合物或其药学上可接受的盐对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有良好抑制活性效果，特别是对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌有良好的抗菌效果，不易产生耐药性；上述化合物或其药学上可接受的盐的制备原料简单，廉价易得，合成路线短。
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公开(公告)号：CN112079842A
公开(公告)日：2020-12-15
申请号：CN202010988061.9
申请日：2020-09-18
Applicant: 哈尔滨工业大学(深圳)
IPC: C07D491/04 , C07D471/22 , C07C229/12 , C07C227/18 , C07C229/22 , A61K31/407 , A61K31/205 , A61K31/4375 , A61K8/41 , A61K8/44 , A61K8/49 , A61P29/00 , A61Q19/00
Abstract: 本发明属于医药、化妆品用化合物领域，公开了一种依托度酸离子盐及其制备方法与应用。所述依托度酸离子盐的阳离子由生物碱形成，阴离子由依托度酸形成。所述依托度酸离子盐的制备方法，包括以下步骤：(1)在惰性气体氛围下，将依托度酸和生物碱加入至有机溶剂中，经离子化改性反应，制得依托度酸离子盐溶液；(2)在真空条件下对步骤(1)制得的依托度酸离子盐溶液进行浓缩，再经冷冻干燥，制得依托度酸离子盐。所述依托度酸离子盐完全保留了阳离子和阴离子的主体分子骨架及官能团，同时具有两种物质的生物活性和功效，表现出良好的抗炎效果、水溶性和较低的细胞毒性。
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