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公开(公告)号：CN101589028A
公开(公告)日：2009-11-25
申请号：CN200780050294.7
申请日：2007-11-22
Applicant: 味之素株式会社
IPC: C07D239/96 , C07C233/51 , C07C237/40 , C07C265/12 , C07C271/22 , C07C271/28 , C07C275/42
CPC classification number: C07D239/96 , C07C233/47 , C07C233/87 , C07C237/40 , C07C237/42 , C07C265/12 , C07C271/22 , C07C271/28 , C07C275/42 , Y02P20/55
Abstract: 本发明提供包括以下的步骤(a)、(b)和(c)的式(1)所示的具有喹唑啉二酮环的苯丙氨酸衍生物或其可药用盐的制备方法。(a)通过使式(2)所示的酰基苯丙氨酸衍生物与羰基导入试剂和特定的邻氨基苯甲酸衍生物反应，得到对应的羧基不对称脲衍生物的步骤，(b)将该羧基不对称脲衍生物在羧基活化剂的存在下转化成对应的喹唑啉二酮化合物的步骤，(c)根据需要，用N－烷基化剂对该喹唑啉二酮化合物的与喹唑啉二酮环中的氮原子键合的氢原子进行N－烷基取代的步骤，以及R3′(对应于R3的基团)被保护时进行脱保护的步骤。根据该方法，可以以适合于工业化的高收率制备具有喹唑啉二酮骨架的苯丙氨酸衍生物。
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公开(公告)号：CN103784458B
公开(公告)日：2015-10-14
申请号：CN201410016206.3
申请日：2004-12-22
Applicant: 味之素株式会社
Inventor： 鹭和之 , 奥住龙哉 , 山田龙大 , 影山俊辅 , 岛洋一郎 , 中川忠清 , 德增宗孝 , 杉木正之 , 伊藤太 , 田名部逸也 , 铃木保 , 中山聪 , 生形和幸 , 新开健二 , 田中泰弘 , 野口美里 , 安藤绫俊 , 山本顺子 , 片冈范康 , 藤田康一
IPC: A61K31/5377 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P1/00 , A61P37/00 , A61P25/00 , A61P11/06 , A61P17/06 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P37/06 , A61P43/00 , A61K31/517 , A61K31/519
CPC classification number: C07D239/70 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61K31/5377 , C07D239/96 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D471/04 , C07D487/04
Abstract: 特定的苯基丙氨酸衍生物或其类似物显示α4整联蛋白抑制活性，可将其用作α4整联蛋白参与的各种疾病的治疗药。
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公开(公告)号：CN101589028B
公开(公告)日：2014-02-19
申请号：CN200780050294.7
申请日：2007-11-22
Applicant: 味之素株式会社
IPC: C07D239/96 , C07C233/51 , C07C237/40 , C07C265/12 , C07C271/22 , C07C271/28 , C07C275/42
CPC classification number: C07D239/96 , C07C233/47 , C07C233/87 , C07C237/40 , C07C237/42 , C07C265/12 , C07C271/22 , C07C271/28 , C07C275/42 , Y02P20/55
Abstract: 本发明提供包括以下的步骤(a)、(b)和(c)的式(1)所示的具有喹唑啉二酮环的苯丙氨酸衍生物或其可药用盐的制备方法。(a)通过使式(2)所示的酰基苯丙氨酸衍生物与羰基导入试剂和特定的邻氨基苯甲酸衍生物反应，得到对应的羧基不对称脲衍生物的步骤，(b)将该羧基不对称脲衍生物在羧基活化剂的存在下转化成对应的喹唑啉二酮化合物的步骤，(c)根据需要，用N-烷基化剂对该喹唑啉二酮化合物的与喹唑啉二酮环中的氮原子键合的氢原子进行N-烷基取代的步骤，以及R3’(对应于R3的基团)被保护时进行脱保护的步骤。根据该方法，可以以适合于工业化的高收率制备具有喹唑啉二酮骨架的苯丙氨酸衍生物。
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公开(公告)号：CN1886385A
公开(公告)日：2006-12-27
申请号：CN200480035053.1
申请日：2004-11-29
Applicant: 味之素株式会社
IPC: C07D239/96 , A61K31/7072 , A61P1/04 , A61P43/00
CPC classification number: C07D239/96
Abstract: 用式(I)表示的苯丙氨酸衍生物的结晶，特别是其α型、γ型、ε型、η型、θ型的结晶。这些结晶，保存稳定性或耐湿性优异，是能够耐受工业规模下的制造的物质。
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公开(公告)号：CN102503899B
公开(公告)日：2014-09-24
申请号：CN201110304181.3
申请日：2006-06-21
Applicant: 味之素株式会社
IPC: C07D239/96 , A61K31/517 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P1/00 , A61P37/02 , A61P11/06 , A61P17/06 , A61P37/08 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P35/04 , A61P35/00 , A61P37/06 , A61P43/00
CPC classification number: C07D239/96
Abstract: 本发明公开了具有特定的结构式的苯基丙氨酸衍生物的结晶、特别是操作性优异的结晶，保存稳定性、耐湿性或溶解性优异的结晶，可以耐工业规模下的制备的结晶，它们的制备方法及其应用、特别是作为药物组合物的有效成分的应用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101243056B
公开(公告)日：2013-03-27
申请号：CN200680030528.7
申请日：2006-06-21
Applicant: 味之素株式会社
IPC: C07D239/96 , A61K31/517 , A61P1/04 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P11/06 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P37/02 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00
CPC classification number: C07D239/96
Abstract: 公开了具有特定的结构式的苯基丙氨酸衍生物的结晶、特别是操作性优异的结晶，保存稳定性、耐湿性或溶解性优异的结晶，可以耐工业规模下的制备的结晶，它们的制备方法及其应用、特别是作为药物组合物的有效成分的应用。
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公开(公告)号：CN1886385B
公开(公告)日：2013-02-27
申请号：CN200480035053.1
申请日：2004-11-29
Applicant: 味之素株式会社
IPC: C07D239/96 , A61K31/7072 , A61P1/04 , A61P43/00
CPC classification number: C07D239/96
Abstract: 用式(I)表示的苯丙氨酸衍生物的结晶，特别是其α型、γ型、ε型、η型、θ型的结晶。这些结晶，保存稳定性或耐湿性优异，是能够耐受工业规模下的制造的物质。
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公开(公告)号：CN101386600B
公开(公告)日：2011-07-06
申请号：CN200810149283.0
申请日：2004-02-20
Applicant: 味之素株式会社
IPC: C07D239/96 , C07C233/87 , C07C275/42 , C07C229/54
CPC classification number: C07D239/96 , C07C233/87
Abstract: 本发明提供一种式(5)表示的具有喹唑二酮环的苯丙氨酸衍生物的制造方法，其包含以下步骤：通过使式(1)表示的酰基苯丙氨酸衍生物，与羰基导入试剂及邻氨基苯甲酸衍生物反应，生成非对称型脲中间体，该非对称型脲中间体在碱的存在下生成喹唑二酮物质，使用N-烷基化剂对得到的喹唑二酮物质的喹唑二酮环酰胺进行N-烷基化。式(1)及式(5)中，R1表示具有取代基的苯基等、R2表示烷基等、R3表示二烷基氨基等、R4表示烷基等。
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公开(公告)号：CN100436429C
公开(公告)日：2008-11-26
申请号：CN200480010615.7
申请日：2004-02-20
Applicant: 味之素株式会社
IPC: C07D239/96 , C07C233/87 , C07C275/42 , C07C229/54
CPC classification number: C07D239/96 , C07C233/87
Abstract: 本发明提供一种式(5)表示的具有喹唑二酮环的苯丙氨酸衍生物的制造方法，其包含以下步骤：通过使式(1)表示的酰基苯丙氨酸衍生物，与羰基导入试剂及邻氨基苯甲酸衍生物反应，生成非对称型脲中间体，该非对称型脲中间体在碱的存在下生成喹唑二酮物质，使用N-烷基化剂对得到的喹唑二酮物质的喹唑二酮环酰胺进行N-烷基化。该制造方法为适用于工业化制造具有喹唑二酮骨架的苯丙氨酸衍生物的方法，其中，该衍生物是作为具有α4整合素抑制作用的药物的高效化合物。式(1)及式(5)中，R1表示具有取代基的苯基等、R2表示烷基等、R3表示二烷基氨基等、R4表示烷基等。
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公开(公告)号：CN101243056A
公开(公告)日：2008-08-13
申请号：CN200680030528.7
申请日：2006-06-21
Applicant: 味之素株式会社
IPC: C07D239/96 , A61K31/517 , A61P1/04 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P11/06 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P37/02 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00
CPC classification number: C07D239/96
Abstract: 公开了具有特定的结构式的苯基丙氨酸衍生物的结晶、特别是操作性优异的结晶，保存稳定性、耐湿性或溶解性优异的结晶，可以耐工业规模下的制备的结晶，它们的制备方法及其应用、特别是作为药物组合物的有效成分的应用。
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