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公开(公告)号：CN101589028A
公开(公告)日：2009-11-25
申请号：CN200780050294.7
申请日：2007-11-22
Applicant: 味之素株式会社
IPC: C07D239/96 , C07C233/51 , C07C237/40 , C07C265/12 , C07C271/22 , C07C271/28 , C07C275/42
CPC classification number: C07D239/96 , C07C233/47 , C07C233/87 , C07C237/40 , C07C237/42 , C07C265/12 , C07C271/22 , C07C271/28 , C07C275/42 , Y02P20/55
Abstract: 本发明提供包括以下的步骤(a)、(b)和(c)的式(1)所示的具有喹唑啉二酮环的苯丙氨酸衍生物或其可药用盐的制备方法。(a)通过使式(2)所示的酰基苯丙氨酸衍生物与羰基导入试剂和特定的邻氨基苯甲酸衍生物反应，得到对应的羧基不对称脲衍生物的步骤，(b)将该羧基不对称脲衍生物在羧基活化剂的存在下转化成对应的喹唑啉二酮化合物的步骤，(c)根据需要，用N－烷基化剂对该喹唑啉二酮化合物的与喹唑啉二酮环中的氮原子键合的氢原子进行N－烷基取代的步骤，以及R3′(对应于R3的基团)被保护时进行脱保护的步骤。根据该方法，可以以适合于工业化的高收率制备具有喹唑啉二酮骨架的苯丙氨酸衍生物。
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公开(公告)号：CN102503899B
公开(公告)日：2014-09-24
申请号：CN201110304181.3
申请日：2006-06-21
Applicant: 味之素株式会社
IPC: C07D239/96 , A61K31/517 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P1/00 , A61P37/02 , A61P11/06 , A61P17/06 , A61P37/08 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P35/04 , A61P35/00 , A61P37/06 , A61P43/00
CPC classification number: C07D239/96
Abstract: 本发明公开了具有特定的结构式的苯基丙氨酸衍生物的结晶、特别是操作性优异的结晶，保存稳定性、耐湿性或溶解性优异的结晶，可以耐工业规模下的制备的结晶，它们的制备方法及其应用、特别是作为药物组合物的有效成分的应用。
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公开(公告)号：CN101243056B
公开(公告)日：2013-03-27
申请号：CN200680030528.7
申请日：2006-06-21
Applicant: 味之素株式会社
IPC: C07D239/96 , A61K31/517 , A61P1/04 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P11/06 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P37/02 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00
CPC classification number: C07D239/96
Abstract: 公开了具有特定的结构式的苯基丙氨酸衍生物的结晶、特别是操作性优异的结晶，保存稳定性、耐湿性或溶解性优异的结晶，可以耐工业规模下的制备的结晶，它们的制备方法及其应用、特别是作为药物组合物的有效成分的应用。
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公开(公告)号：CN101243056A
公开(公告)日：2008-08-13
申请号：CN200680030528.7
申请日：2006-06-21
Applicant: 味之素株式会社
IPC: C07D239/96 , A61K31/517 , A61P1/04 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P11/06 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P37/02 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00
CPC classification number: C07D239/96
Abstract: 公开了具有特定的结构式的苯基丙氨酸衍生物的结晶、特别是操作性优异的结晶，保存稳定性、耐湿性或溶解性优异的结晶，可以耐工业规模下的制备的结晶，它们的制备方法及其应用、特别是作为药物组合物的有效成分的应用。
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公开(公告)号：CN103784458B
公开(公告)日：2015-10-14
申请号：CN201410016206.3
申请日：2004-12-22
Applicant: 味之素株式会社
Inventor： 鹭和之 , 奥住龙哉 , 山田龙大 , 影山俊辅 , 岛洋一郎 , 中川忠清 , 德增宗孝 , 杉木正之 , 伊藤太 , 田名部逸也 , 铃木保 , 中山聪 , 生形和幸 , 新开健二 , 田中泰弘 , 野口美里 , 安藤绫俊 , 山本顺子 , 片冈范康 , 藤田康一
IPC: A61K31/5377 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P1/00 , A61P37/00 , A61P25/00 , A61P11/06 , A61P17/06 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P37/06 , A61P43/00 , A61K31/517 , A61K31/519
CPC classification number: C07D239/70 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61K31/5377 , C07D239/96 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D471/04 , C07D487/04
Abstract: 特定的苯基丙氨酸衍生物或其类似物显示α4整联蛋白抑制活性，可将其用作α4整联蛋白参与的各种疾病的治疗药。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101589028B
公开(公告)日：2014-02-19
申请号：CN200780050294.7
申请日：2007-11-22
Applicant: 味之素株式会社
IPC: C07D239/96 , C07C233/51 , C07C237/40 , C07C265/12 , C07C271/22 , C07C271/28 , C07C275/42
CPC classification number: C07D239/96 , C07C233/47 , C07C233/87 , C07C237/40 , C07C237/42 , C07C265/12 , C07C271/22 , C07C271/28 , C07C275/42 , Y02P20/55
Abstract: 本发明提供包括以下的步骤(a)、(b)和(c)的式(1)所示的具有喹唑啉二酮环的苯丙氨酸衍生物或其可药用盐的制备方法。(a)通过使式(2)所示的酰基苯丙氨酸衍生物与羰基导入试剂和特定的邻氨基苯甲酸衍生物反应，得到对应的羧基不对称脲衍生物的步骤，(b)将该羧基不对称脲衍生物在羧基活化剂的存在下转化成对应的喹唑啉二酮化合物的步骤，(c)根据需要，用N-烷基化剂对该喹唑啉二酮化合物的与喹唑啉二酮环中的氮原子键合的氢原子进行N-烷基取代的步骤，以及R3’(对应于R3的基团)被保护时进行脱保护的步骤。根据该方法，可以以适合于工业化的高收率制备具有喹唑啉二酮骨架的苯丙氨酸衍生物。
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公开(公告)号：CN1917881B
公开(公告)日：2014-11-26
申请号：CN200480041967.9
申请日：2004-12-22
Applicant: 味之素株式会社
Inventor： 鹭和之 , 奥住龙哉 , 山田龙大 , 影山俊辅 , 岛洋一郎 , 中川忠清 , 德增宗孝 , 杉木正之 , 伊藤太 , 田名部逸也 , 铃木保 , 中山聪 , 生形和幸 , 新开健二 , 田中泰弘 , 野口美里 , 安藤绫俊 , 山本顺子 , 片冈范康 , 藤田康一
IPC: A61K31/517 , A61K31/5377 , A61K31/519 , C07D239/96
Abstract: 特定的苯基丙氨酸衍生物或其类似物显示α4整联蛋白抑制活性，可将其用作α4整联蛋白参与的各种疾病的治疗药。
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公开(公告)号：CN103784458A
公开(公告)日：2014-05-14
申请号：CN201410016206.3
申请日：2004-12-22
Applicant: 味之素株式会社
Inventor： 鹭和之 , 奥住龙哉 , 山田龙大 , 影山俊辅 , 岛洋一郎 , 中川忠清 , 德增宗孝 , 杉木正之 , 伊藤太 , 田名部逸也 , 铃木保 , 中山聪 , 生形和幸 , 新开健二 , 田中泰弘 , 野口美里 , 安藤绫俊 , 山本顺子 , 片冈范康 , 藤田康一
IPC: A61K31/5377 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P1/00 , A61P37/00 , A61P25/00 , A61P11/06 , A61P17/06 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P37/06 , A61P43/00 , A61K31/517 , A61K31/519
CPC classification number: C07D239/70 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61K31/5377 , C07D239/96 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D471/04 , C07D487/04
Abstract: 特定的苯基丙氨酸衍生物或其类似物显示α4整联蛋白抑制活性，可将其用作α4整联蛋白参与的各种疾病的治疗药。
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公开(公告)号：CN102503899A
公开(公告)日：2012-06-20
申请号：CN201110304181.3
申请日：2006-06-21
Applicant: 味之素株式会社
IPC: C07D239/96 , A61K31/517 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P1/00 , A61P37/02 , A61P11/06 , A61P17/06 , A61P37/08 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P35/04 , A61P35/00 , A61P37/06 , A61P43/00
CPC classification number: C07D239/96
Abstract: 公开了具有特定的结构式的苯基丙氨酸衍生物的结晶、特别是操作性优异的结晶，保存稳定性、耐湿性或溶解性优异的结晶，可以耐工业规模下的制备的结晶，它们的制备方法及其应用、特别是作为药物组合物的有效成分的应用。
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公开(公告)号：CN1917881A
公开(公告)日：2007-02-21
申请号：CN200480041967.9
申请日：2004-12-22
Applicant: 味之素株式会社
Inventor： 鹭和之 , 奥住龙哉 , 山田龙大 , 影山俊辅 , 岛洋一郎 , 中川忠清 , 德增宗孝 , 杉木正之 , 伊藤太 , 田名部逸也 , 铃木保 , 中山聪 , 生形和幸 , 新开健二 , 田中泰弘 , 野口美里 , 安藤绫俊 , 山本顺子 , 片冈范康 , 藤田康一
IPC: A61K31/517 , A61K31/5377 , A61K31/519 , C07D239/96
Abstract: 特定的苯基丙氨酸衍生物或其类似物显示α4整联蛋白抑制活性，可将其用作α4整联蛋白参与的各种疾病的治疗药。
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