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公开(公告)号：CN114874140A
公开(公告)日：2022-08-09
申请号：CN202210690233.3
申请日：2022-06-17
Applicant: 吉林大学
IPC: C07D217/16 , C07D495/04 , C07D471/04 , C07D455/06
Abstract: 本发明的一种具有丙烯酸酯结构的环亚胺衍生物及制备方法属于有机合成化学技术领域。所述的具有丙烯酸酯结构的环亚胺类衍生物，结构通式为：制备方法为：以环亚胺类化合物和MBH碳酸酯按摩尔比1:1～3混合溶于有机溶剂中，在空气或氮气气氛下，于20℃～160℃下反应30分钟～24小时，得到具有丙烯酸酯结构的环亚胺类衍生物。本发明原料来源广泛，目标产物的合成方法操作简便，具有绿色环保、原子经济性好、目标产物收率高、易于工业化生产等特点。
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公开(公告)号：CN116804278A
公开(公告)日：2023-09-26
申请号：CN202310898735.X
申请日：2023-07-21
Applicant: 吉林大学
Abstract: 本发明提供一种电催化合成氘代异吲哚啉酮类化合物、氘代药物的方法，通式中R1、R2、R3和Ar的定义如说明书所述。该方法的特征在于将通式I所示的异吲哚啉酮类化合物在电催化下，经电解质、氘供体试剂、介质及溶剂混合反应，在合适的电极、电流、温度和时间条件下得到通式II所示的氘代异吲哚啉酮类化合物和氘代药物。本发明提供的方法条件温和，绿色环保，经济实用，选择性高，产率和氘代率高，解决了现有技术中使用重金属催化、强碱、高温、溶剂量氘代试剂和底物适用范围有限等问题。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN113655046B
公开(公告)日：2022-07-19
申请号：CN202110765591.1
申请日：2021-07-07
Applicant: 吉林大学
Abstract: 本发明公开了一种基于表面增强拉曼光谱联合高分辨质谱技术HRMS从组合化学混合物库中进行垂钓筛选活性单体成分或者活性成分组的方法，结合SERS和HRMS分析技术从小分子混合化合物群中垂钓筛选出基于靶蛋白的活性成分单体或活性成分组。该方法测量干扰小，假阳性低，所需样品量极微，信号强且灵敏度高，同时操作简便，可实现高通量筛选，化合物库可重复利用，为靶向药物筛选途径提供了新策略。
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公开(公告)号：CN119285557A
公开(公告)日：2025-01-10
申请号：CN202411413287.0
申请日：2024-10-11
Applicant: 吉林大学
IPC: C07D239/42 , A61K31/505 , A61K31/5377 , A61P35/00
Abstract: 本发明适用于医药技术领域，提供了一种具有抗肿瘤活性的CD97和GSDME互作抑制剂及其应用。本发明筛选出的化合物通过抑制肿瘤细胞中GSDME与CD97互作过程，提升了NK细胞杀伤肿瘤细胞的敏感性，从而诱导了免疫抗肿瘤作用。同时，该化合物通过阻断肿瘤细胞内CD97对于GSDME蛋白剪切的保护作用，提升了肿瘤细胞对焦亡的敏感性。因此，该化合物可用于GSDME及CD97双阳性恶性肿瘤的治疗，以及联合化疗、免疫治疗等，提高恶性肿瘤对于化疗及免疫治疗的敏感性，进而延长恶性肿瘤患者的总体生存期。具体为一种结构如式(I)所示的化合物、其药学上可接受的盐、溶剂化合物或氘代物：#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118994031A
公开(公告)日：2024-11-22
申请号：CN202411108671.X
申请日：2024-08-13
Applicant: 吉林大学 , 上海普迈福药物研究开发有限公司
IPC: C07D239/42 , C07D401/12 , C07D403/12 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种具有抗肿瘤活性的新型嘧啶联苯衍生物及其制备方法与应用，涉及医药技术领域。所述新型嘧啶联苯衍生物的结构通式为#imgabs0#其中R11选自‑N(Rb)C(＝O)Rc、‑N(Rb)S(＝O)2Rc、‑C(＝O)NRbRc和‑S(＝O)2NRbRc中的一种；Ra选自氢、氘、卤素、羟基、胺基、氰基、磺酰胺基、C1～C6烷基和C1‑C6烷氧基中的一种；Rb选自氢、氘和C1～C6烷基中的一种；Rc选自C1～C8烷基、苯基和5～6元杂芳基中的一种，其中C1～C8烷基、苯基和5～6元杂芳基独立地包含1、2或3个Ra取代基。上述化合物对肿瘤细胞具有良好的抑制作用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN117187839A
公开(公告)日：2023-12-08
申请号：CN202311181369.2
申请日：2023-09-14
Applicant: 吉林大学
Abstract: 本发明提供一种电催化合成γ‑氘代吡啶类化合物、氘代药物的方法，式中R1、R2、R3和R4的定义如说明书所述。该方法的特征在于将通式I所示的吡啶类化合物在电催化下，经电解质、氘供体试剂及溶剂混合反应，在合适的电极、电流、温度和时间条件下得到通式II所示的γ‑氘代吡啶类化合物和氘代药物。本发明提供的方法条件温和，绿色环保，经济实用，选择性高，产率和氘代率高，解决了现有技术中存在的使用强碱高温、贵金属及其配体、额外的预功能化底物的构建以及技术中出现氘代位点选择性低等不足。
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公开(公告)号：CN119798277A
公开(公告)日：2025-04-11
申请号：CN202510013695.5
申请日：2025-01-06
Applicant: 吉林大学
IPC: C07D498/04 , C07F5/02 , A61K31/5377 , A61K31/519 , A61K31/69 , A61P31/14
Abstract: 本发明公开了一种具有抗新冠病毒活性的新型异噁唑并嘧啶衍生物及其制备方法与应用。本发明的异噁唑并嘧啶类化合物对SARS‑CoV‑2有良好地抑制效果，涉及通式(I)所示的化合物，其药学上可接受的盐、溶剂化合物对新冠病毒有良好地抑制效果，可以用于制备预防、治疗或辅助治疗与新冠病毒有关的抗病毒药物。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116536680A
公开(公告)日：2023-08-04
申请号：CN202310510180.7
申请日：2023-05-08
Applicant: 吉林大学
IPC: C25B3/07 , C25B3/09 , C25B3/05 , C25B3/20 , C25B11/046 , C25B11/043 , A61K31/4985 , A61K31/4409 , A61K31/437 , A61K31/4015
Abstract: 本发明提供一种电催化合成α‑氘代酰胺类化合物、氘代药物的方法，式中R1、R2、R3和R4的定义如说明书所述。该方法的特征在于将通式I所示的酰胺类化合物在电催化下，经电解质、氘供体试剂、介质及溶剂混合反应，在合适的电极、电流、温度和时间条件下得到通式II所示的α‑氘代酰胺类化合物和氘代药物。本发明提供的方法条件温和，绿色环保，经济实用，选择性高，产率和氘代率高，解决了现有技术中使用强碱低温、贵金属及其配体和溶剂量氘代试剂等存在的不足。
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公开(公告)号：CN115141141A
公开(公告)日：2022-10-04
申请号：CN202210624227.8
申请日：2022-06-02
Applicant: 吉林大学
IPC: C07D215/227
Abstract: 本发明的一种具有丙烯酸酯结构的含氮杂环衍生物及制备方法属于化学制药及有机合成化学技术领域。所述的含氮杂环衍生物，其特征在于具有如下结构式(Ⅰ)或(II)：制备方法包括：将含氮杂环溶于有机溶剂中，然后依次加入带有离去基团的MBH加合物和有机小分子催化剂，在10～50℃下搅拌反应1～24小时，将有机溶剂蒸除，残余物经萃取、洗涤等后处理后，再通过柱层析色谱分离纯化得到具有丙烯酸酯结构的含氮杂环衍生物；本发明具有底物适用范围广、反应条件温和、操作简便、产率高、化学选择性和区域选择性高等优点，有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN113655046A
公开(公告)日：2021-11-16
申请号：CN202110765591.1
申请日：2021-07-07
Applicant: 吉林大学
Abstract: 本发明公开了一种基于表面增强拉曼光谱联合高分辨质谱技术HRMS从组合化学混合物库中进行垂钓筛选活性单体成分或者活性成分组的方法，结合SERS和HRMS分析技术从小分子混合化合物群中垂钓筛选出基于靶蛋白的活性成分单体或活性成分组。该方法测量干扰小，假阳性低，所需样品量极微，信号强且灵敏度高，同时操作简便，可实现高通量筛选，化合物库可重复利用，为靶向药物筛选途径提供了新策略。
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