公开(公告)号：CN119285557A

公开(公告)日：2025-01-10

申请号：CN202411413287.0

申请日：2024-10-11

Applicant: 吉林大学

Inventor： 王宇峰 ,  李玲玉 ,  项金宝 ,  梁重阳 ,  王子铭 ,  高乾松 ,  李信泽

IPC: C07D239/42 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明适用于医药技术领域，提供了一种具有抗肿瘤活性的CD97和GSDME互作抑制剂及其应用。本发明筛选出的化合物通过抑制肿瘤细胞中GSDME与CD97互作过程，提升了NK细胞杀伤肿瘤细胞的敏感性，从而诱导了免疫抗肿瘤作用。同时，该化合物通过阻断肿瘤细胞内CD97对于GSDME蛋白剪切的保护作用，提升了肿瘤细胞对焦亡的敏感性。因此，该化合物可用于GSDME及CD97双阳性恶性肿瘤的治疗，以及联合化疗、免疫治疗等，提高恶性肿瘤对于化疗及免疫治疗的敏感性，进而延长恶性肿瘤患者的总体生存期。具体为一种结构如式(I)所示的化合物、其药学上可接受的盐、溶剂化合物或氘代物：#imgabs0#

公开(公告)号：CN118994031A

公开(公告)日：2024-11-22

申请号：CN202411108671.X

申请日：2024-08-13

Applicant: 吉林大学 ,  上海普迈福药物研究开发有限公司

Inventor： 梁重阳 ,  项金宝 ,  王子铭 ,  戴璐 ,  李信泽 ,  关鑫 ,  高乾松 ,  刘志屹 ,  张淑芹 ,  王佳宇

IPC: C07D239/42 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种具有抗肿瘤活性的新型嘧啶联苯衍生物及其制备方法与应用，涉及医药技术领域。所述新型嘧啶联苯衍生物的结构通式为#imgabs0#其中R11选自‑N(Rb)C(＝O)Rc、‑N(Rb)S(＝O)2Rc、‑C(＝O)NRbRc和‑S(＝O)2NRbRc中的一种；Ra选自氢、氘、卤素、羟基、胺基、氰基、磺酰胺基、C1～C6烷基和C1‑C6烷氧基中的一种；Rb选自氢、氘和C1～C6烷基中的一种；Rc选自C1～C8烷基、苯基和5～6元杂芳基中的一种，其中C1～C8烷基、苯基和5～6元杂芳基独立地包含1、2或3个Ra取代基。上述化合物对肿瘤细胞具有良好的抑制作用。