公开(公告)号：CN107362143A

公开(公告)日：2017-11-21

申请号：CN201710547026.1

申请日：2017-07-06

Applicant: 吉林大学

Inventor： 李剑光 ,  王梦乔 ,  毕野 ,  滕利荣 ,  孟庆繁 ,  逯家辉 ,  谢晶 ,  滕乐生

IPC: A61K9/127 ,  A61K47/34 ,  A61K47/24 ,  A61K31/4422 ,  A61P9/12

CPC classification number: A61K9/1272 ,  A61K9/1273 ,  A61K9/1277 ,  A61K31/4422 ,  A61K47/24 ,  A61K47/34

Abstract: 本发明公开了一种硝苯地平前体脂质体，同时还提供了一种新的PEI-STA聚合物，与DSPE-PEG2000共同发挥协同作用，提高硝苯地平前体脂质体在肠道内的吸收效果；本发明与硝苯地平原料药相比明显提高了药物的溶解度50倍以上，光稳定性提高了2.53倍，便于储存运输。硝苯地平前体脂质体的药代动力学实验证明，提高了硝苯地平的生物利用度10.2倍可以提高硝苯地平溶解度、稳定性、生物利用度，并且可以延长硝苯地平在体内的清除时间，减少给药频率。是一种应用前景广阔的治疗高血压药物。

公开(公告)号：CN107362143B

公开(公告)日：2020-09-04

申请号：CN201710547026.1

申请日：2017-07-06

Applicant: 吉林大学

Inventor： 李剑光 ,  王梦乔 ,  毕野 ,  滕利荣 ,  孟庆繁 ,  逯家辉 ,  谢晶 ,  滕乐生

IPC: A61K9/127 ,  A61K47/34 ,  A61K47/24 ,  A61K47/28 ,  A61K31/4422 ,  A61P9/12

Abstract: 本发明公开了一种硝苯地平前体脂质体，同时还提供了一种新的PEI‑STA聚合物，与DSPE‑PEG2000共同发挥协同作用，提高硝苯地平前体脂质体在肠道内的吸收效果；本发明与硝苯地平原料药相比明显提高了药物的溶解度50倍以上，光稳定性提高了2.53倍，便于储存运输。硝苯地平前体脂质体的药代动力学实验证明，提高了硝苯地平的生物利用度10.2倍可以提高硝苯地平溶解度、稳定性、生物利用度，并且可以延长硝苯地平在体内的清除时间，减少给药频率。是一种应用前景广阔的治疗高血压药物。