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公开(公告)号:CN111450261A
公开(公告)日:2020-07-28
申请号:CN202010417105.2
申请日:2020-05-18
Applicant: 吉林大学
IPC: A61K47/69 , A61K47/64 , A61K31/7088 , A61K47/42 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供一种用于增强siRNA递送的多功能脂质体的制备方法,采用固相肽合成的方法,利用酰胺键将R8与不同疏水性的脂肪酸进行共价连接,制成三种两亲性的穿膜肽;采用多聚阳离子鱼精蛋白将siRNA压缩,保护了siRNA免受核酸酶的降解,提高siRNA的包封率;然后通过乙醇稀释法将内核包裹进入脂质体中间层,中间层的改性穿膜肽能够帮助脂质体穿过细胞膜,而条件性电离的阳离子磷脂能够帮助内涵体逃逸;最后对脂质体进行转铁蛋白和聚乙二醇的修饰,使脂质体能够靶向肿瘤的同时延长在血液中的循环时间。这种新型的多功能脂质体综合了各种载体系统所具有的优点,能够在体内递送siRNA到达肿瘤部位,发挥高效的RNA干扰作用。
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公开(公告)号:CN107281106B
公开(公告)日:2020-08-04
申请号:CN201710472863.2
申请日:2017-06-21
Applicant: 吉林大学
IPC: A61K9/127 , A61K47/28 , A61K47/34 , A61K31/593 , A61P3/02 , A61P19/10 , A61P9/00 , A61P3/00 , A61P7/00 , A61P37/04 , A61P39/06
Abstract: 本发明公开一种胆酸盐修饰的阳离子维生素D前脂质体及其冻干制剂制备方法,将脂溶性药物维生素D3包载入含有甘氨胆酸钠的脂质体内,用阳离子材料亚麻酸修饰的聚乙烯亚胺(PEI‑LA)修饰脂质体表面,制备成具有肠粘膜粘附性质的口服维生素D3脂质体,再经冷冻干燥制成冻干制剂,制得的制剂平均粒径在160nm以内。本发明是采用乙醇注入法‑冻干法制备,得到的冻干剂可进一步制成片剂、胶囊剂等口服剂型。发明制备的胆酸盐修饰的脂质体具有提高药物溶解度、延长药物释放时间、提高药物口服生物利用度的作用。
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公开(公告)号:CN107362143B
公开(公告)日:2020-09-04
申请号:CN201710547026.1
申请日:2017-07-06
Applicant: 吉林大学
Abstract: 本发明公开了一种硝苯地平前体脂质体,同时还提供了一种新的PEI‑STA聚合物,与DSPE‑PEG2000共同发挥协同作用,提高硝苯地平前体脂质体在肠道内的吸收效果;本发明与硝苯地平原料药相比明显提高了药物的溶解度50倍以上,光稳定性提高了2.53倍,便于储存运输。硝苯地平前体脂质体的药代动力学实验证明,提高了硝苯地平的生物利用度10.2倍可以提高硝苯地平溶解度、稳定性、生物利用度,并且可以延长硝苯地平在体内的清除时间,减少给药频率。是一种应用前景广阔的治疗高血压药物。
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公开(公告)号:CN107281106A
公开(公告)日:2017-10-24
申请号:CN201710472863.2
申请日:2017-06-21
Applicant: 吉林大学
IPC: A61K9/127 , A61K47/28 , A61K47/34 , A61K31/593 , A61P3/02 , A61P19/10 , A61P9/00 , A61P3/00 , A61P7/00 , A61P37/04 , A61P39/06
Abstract: 本发明公开一种胆酸盐修饰的阳离子维生素D前脂质体及其冻干制剂制备方法,将脂溶性药物维生素D3包载入含有甘氨胆酸钠的脂质体内,用阳离子材料亚麻酸修饰的聚乙烯亚胺(PEI-LA)修饰脂质体表面,制备成具有肠粘膜粘附性质的口服维生素D3脂质体,再经冷冻干燥制成冻干制剂,制得的制剂平均粒径在160nm以内。本发明是采用乙醇注入法-冻干法制备,得到的冻干剂可进一步制成片剂、胶囊剂等口服剂型。发明制备的胆酸盐修饰的脂质体具有提高药物溶解度、延长药物释放时间、提高药物口服生物利用度的作用。
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公开(公告)号:CN107362143A
公开(公告)日:2017-11-21
申请号:CN201710547026.1
申请日:2017-07-06
Applicant: 吉林大学
IPC: A61K9/127 , A61K47/34 , A61K47/24 , A61K31/4422 , A61P9/12
CPC classification number: A61K9/1272 , A61K9/1273 , A61K9/1277 , A61K31/4422 , A61K47/24 , A61K47/34
Abstract: 本发明公开了一种硝苯地平前体脂质体,同时还提供了一种新的PEI-STA聚合物,与DSPE-PEG2000共同发挥协同作用,提高硝苯地平前体脂质体在肠道内的吸收效果;本发明与硝苯地平原料药相比明显提高了药物的溶解度50倍以上,光稳定性提高了2.53倍,便于储存运输。硝苯地平前体脂质体的药代动力学实验证明,提高了硝苯地平的生物利用度10.2倍可以提高硝苯地平溶解度、稳定性、生物利用度,并且可以延长硝苯地平在体内的清除时间,减少给药频率。是一种应用前景广阔的治疗高血压药物。
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公开(公告)号:CN102697792B
公开(公告)日:2014-07-02
申请号:CN201210208499.6
申请日:2012-06-25
Applicant: 吉林大学
IPC: A61K31/685 , A61K31/575 , A61K31/5575 , A61K31/355 , A61K9/127 , A61P27/06
Abstract: 本发明公开一种持续释放的治疗青光眼药物及制备工艺,主要由DPPC、胆固醇、硬脂胺、α-生育酚、油酸钠及拉坦前列素制成,它具有缓释作用无需频繁给药,可以减少药物带来的副作用(过敏性结膜炎、干眼)。以脂质体作为载药途径使药物更易穿透眼角膜减少药物损失,提高生物利用度,减少眼部色素沉着,且疗效得到进一步提高,本发明对眼部无刺激性。
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公开(公告)号:CN103251065B
公开(公告)日:2014-05-28
申请号:CN201310177478.7
申请日:2013-05-14
Applicant: 吉林大学
IPC: A23L1/312 , A23L1/09 , A23L1/303 , A61K35/32 , A61K9/14 , A61K9/20 , A61P3/02 , A61P3/14 , A61P19/10
Abstract: 家养梅花鹿鹿骨粉及其制备方法,属于生物制品提取加工技术领域。按重量份计算,由10~30份鹿骨灰分、10~15份盐酸氨基葡萄糖、5~20份低聚果糖、5~15份乳糖、7~15份硅酸镁和0.0001~0.0007份维生素D3组成。鹿骨中含有骨质磷酸钙以及其它多种人体必需的微量元素,经过灰化处理的骨质磷酸钙具有很高的生物活性。各种矿物质易于人体吸收,其中钙与磷的吸收率远远高于其它产品。有显著促进人体生长,增加体质,抗疲劳的效果。本发明产品区别于普通的化学钙,便于吸收,无任何毒副作用。不仅能促进骨骼更加坚强,对骨质疏松的预防和治疗效果更佳。此外还能改善关节活动功能,缓解关节疼痛,抑制及消退关节变性形成。
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公开(公告)号:CN103251065A
公开(公告)日:2013-08-21
申请号:CN201310177478.7
申请日:2013-05-14
Applicant: 吉林大学
IPC: A23L1/312 , A23L1/09 , A23L1/303 , A61K35/32 , A61K9/14 , A61K9/20 , A61P3/02 , A61P3/14 , A61P19/10
Abstract: 家养梅花鹿鹿骨粉及其制备方法,属于生物制品提取加工技术领域。按重量份计算,由10~30份鹿骨灰分、10~15份盐酸氨基葡萄糖、5~20份低聚果糖、5~15份乳糖、7~15份硅酸镁和0.0001~0.0007份维生素D3组成。鹿骨中含有骨质磷酸钙以及其它多种人体必需的微量元素,经过灰化处理的骨质磷酸钙具有很高的生物活性。各种矿物质易于人体吸收,其中钙与磷的吸收率远远高于其它产品。有显著促进人体生长,增加体质,抗疲劳的效果。本发明产品区别于普通的化学钙,便于吸收,无任何毒副作用。不仅能促进骨骼更加坚强,对骨质疏松的预防和治疗效果更佳。此外还能改善关节活动功能,缓解关节疼痛,抑制及消退关节变性形成。
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公开(公告)号:CN102697792A
公开(公告)日:2012-10-03
申请号:CN201210208499.6
申请日:2012-06-25
Applicant: 吉林大学
IPC: A61K31/685 , A61K31/575 , A61K31/5575 , A61K31/355 , A61K9/127 , A61P27/06
Abstract: 本发明公开一种持续释放的治疗青光眼药物及制备工艺,主要由DPPC、胆固醇、硬脂胺、α-生育酚、油酸钠及拉坦前列素制成,它具有缓释作用无需频繁给药,可以减少药物带来的副作用(过敏性结膜炎、干眼)。以脂质体作为载药途径使药物更易穿透眼角膜减少药物损失,提高生物利用度,减少眼部色素沉着,且疗效得到进一步提高,本发明对眼部无刺激性。
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