公开(公告)号：CN117865946A

公开(公告)日：2024-04-12

申请号：CN202410014544.7

申请日：2024-01-04

Applicant: 吉林农业大学

Inventor： 蔡恩博 ,  崔焕杰 ,  苏凤艳 ,  韩佳宏 ,  赵岩 ,  朱颜铂 ,  王欣欣

IPC: C07D405/12 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4192 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种芒柄花素衍生物及其制备方法以及药物组合物及其应用，属于医药技术领域。本发明提供的芒柄花素衍生物具有良好的抗肿瘤作用，大部分衍生物的抗肿瘤作用优于阳性对照药5氟尿嘧啶，尤其是化合物3，对人胃癌细胞HGC‑27和人非小细胞肺癌细胞A945均具有良好的增殖抑制作用，IC50值分别4.77±0.29μM和4.95±1.38μM。同时在制得18个衍生物中，有7个化合物对人乳腺癌细胞MCF‑7的增殖抑制作用较芒柄花素有所提高，且这7个化合物的增殖抑制作用优于阳性对照药5‑氟尿嘧啶，其中化合物1对人乳腺癌细胞MCF‑7具有最强得增殖抑制作用，IC50＝24.25±2.09μM。