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公开(公告)号：CN1938330A
公开(公告)日：2007-03-28
申请号：CN200580010110.5
申请日：2005-03-31
Applicant: 可乐丽股份有限公司
IPC: C07J5/00
Abstract: 本发明涉及制备由式(II)和式(III)表示的5α－孕烷衍生物的混合物的方法，其特征在于使由式(I)表示的孕烷衍生物与选自碱金属和碱土金属的金属在存在质子给予体和胺和/或氨的情况下反应。按照本发明，可以提供能够从容易获得的原材料以高产率生产用作角鲨胺的合成中间体的5α－孕烷衍生物的方法，其中R1是羟基－保护基，并且R2，R11和R12分别独立地是氢原子或羟基－保护基。
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公开(公告)号：CN1671665A
公开(公告)日：2005-09-21
申请号：CN03817690.4
申请日：2003-07-23
IPC: C07D213/64 , C07D213/69
CPC classification number: C07D213/64
Abstract: 一种工业上有利地制备5－(2’－吡啶基)－2－吡啶酮衍生物的方法。制备由式(VI)表示的5－(2’－吡啶基)－2－吡啶酮衍生物的方法的特征在于：使由式(I)表示的吡啶衍生物与溴化剂反应，得到由式(II)表示的5－溴吡啶衍生物，使该5－溴吡啶衍生物与金属化剂反应，得到由式(III)表示的有机金属化合物，使该有机金属化合物与由式(IV)表示的2－磺酰基吡啶衍生物反应，得到由式(V)表示的6－烷氧基－3，2’－联吡啶衍生物，使该6－烷氧基－3，2’－联吡啶衍生物水解。在式中，每个符号如说明书中所定义。
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公开(公告)号：CN100509838C
公开(公告)日：2009-07-08
申请号：CN200580010110.5
申请日：2005-03-31
Applicant: 可乐丽股份有限公司
IPC: C07J5/00
Abstract: 本发明涉及制备由式(II)和式(III)表示的5α-孕烷衍生物的混合物的方法，其特征在于使由式(I)表示的孕烷衍生物与选自碱金属和碱土金属的金属在存在质子给予体和胺和/或氨的情况下反应。按照本发明，可以提供能够从容易获得的原材料以高产率生产用作角鲨胺的合成中间体的5α-孕烷衍生物的方法：其中R1是羟基-保护基，并且R2，R11和R12分别独立地是氢原子或羟基-保护基。
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公开(公告)号：CN100393702C
公开(公告)日：2008-06-11
申请号：CN03817690.4
申请日：2003-07-23
Applicant: 可乐丽股份有限公司 , 卫材R&D管理有限公司
IPC: C07D213/64 , C07D213/69
CPC classification number: C07D213/64
Abstract: 一种工业上有利地制备5-(2’-吡啶基)-2-吡啶酮衍生物的方法。制备由式(VI)表示的5-(2’-吡啶基)-2-吡啶酮衍生物的方法的特征在于：使由式(I)表示的吡啶衍生物与溴化剂反应，得到由式(II)表示的5-溴吡啶衍生物，使该5-溴吡啶衍生物与金属化剂反应，得到由式(III)表示的有机金属化合物，使该有机金属化合物与由式(IV)表示的2-磺酰基吡啶衍生物反应，得到由式(V)表示的6-烷氧基-3，2’-联吡啶衍生物，使该6-烷氧基-3，2’-联吡啶衍生物水解。在式中，每个符号如说明书中所定义。
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![生产2－磺酰基吡啶衍生物和生产2－{[(2－吡啶基)甲基]硫基}－1H－苯并咪唑衍生物的方法](/CN/1999/1/0/images/99102712.jpg)
公开(公告)号：CN1233613A
公开(公告)日：1999-11-03
申请号：CN99102712.4
申请日：1999-01-26
Applicant: 可乐丽股份有限公司
IPC: C07D213/70 , C07D401/12
CPC classification number: C07D401/12 , C07D213/71
Abstract: 使磺酰基氰化物与α,β－不饱和羰基化合物反应可有效地工业化生产2－磺酰基吡啶衍生物,在有机锂化合物存在下,使此类2－磺酰基吡啶衍生物与2－甲硫基－1H－苯并咪唑衍生物反应可以高产率一步得到2－{[(2－吡啶基)甲基]硫基}－1H－苯并咪唑骨架。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN100509839C
公开(公告)日：2009-07-08
申请号：CN200580010329.5
申请日：2005-03-31
Applicant: 可乐丽股份有限公司
Inventor： 小役丸健一
IPC: C07J5/00
Abstract: 本发明涉及制备由式(III)表示的5α-孕烷衍生物的方法，所述方法特征在于在由式(I)和式(II)表示的5α-孕烷衍生物的混合物中选择性地还原由式(II)表示的5α-孕烷衍生物的碳-碳双键。按照本发明，可以提供能够以高产率从容易获得的原材料生产用作角鲨胺的合成中间体的5α-孕烷衍生物的方法：其中R1，R2，R11和R12分别独立地是氢原子或羟基-保护基。
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公开(公告)号：CN1934124A
公开(公告)日：2007-03-21
申请号：CN200580009530.1
申请日：2005-03-31
Applicant: 可乐丽股份有限公司
IPC: C07J5/00
Abstract: 本发明公开了制备由通式(II)表示的5α－孕烷衍生物的方法，其特征在于使由通式(I)所表示的孕烷衍生物与选自碱金属和碱土金属的金属在存在质子给予体和胺和/或氨的情况下反应。按照本发明，可以提供能够以高产率从容易获得的原材料制备用作角鲨胺的合成中间体的5α－孕烷衍生物的方法，其中R1是羟基－保护基，且R2，R11和R12分别独立地是氢原子或羟基保护基，R3和R4分别是氢原子或组合形成键。
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公开(公告)号：CN100503629C
公开(公告)日：2009-06-24
申请号：CN200580009530.1
申请日：2005-03-31
Applicant: 可乐丽股份有限公司
IPC: C07J5/00
Abstract: 本发明公开了制备由以下通式(II)表示的5α-孕烷衍生物的方法，其特征在于使由以下通式(I)所表示的孕烷衍生物与选自碱金属和碱土金属的金属在存在质子给予体和胺和/或氨的情况下反应。按照本发明，可以提供能够以高产率从容易获得的原材料制备用作角鲨胺的合成中间体的5α-孕烷衍生物的方法：其中R1是羟基-保护基，且R2，R11和R12分别独立地是氢原子或羟基保护基，R3和R4分别是氢原子或组合形成键。
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公开(公告)号：CN1938331A
公开(公告)日：2007-03-28
申请号：CN200580010329.5
申请日：2005-03-31
Applicant: 可乐丽股份有限公司
Inventor： 小役丸健一
IPC: C07J5/00
Abstract: 本发明涉及制备由式(III)表示的5α－孕烷衍生物的方法，所述方法特征在于在由式(I)和式(II)表示的5α－孕烷衍生物的混合物中选择性地还原由式(II)表示的5α－孕烷衍生物的碳－碳双键。按照本发明，可以提供能够以高产率从容易获得的原材料生产用作角鲨胺的合成中间体的5α－孕烷衍生物的方法，其中R1，R2，R11和R12分别独立地是氢原子或羟基－保护基。
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公开(公告)号：CN1115333C
公开(公告)日：2003-07-23
申请号：CN99102712.4
申请日：1999-01-26
Applicant: 可乐丽股份有限公司
IPC: C07D213/70 , C07D401/12
CPC classification number: C07D401/12 , C07D213/71
Abstract: 使磺酰基氰化物与α，β-不饱和羰基化合物反应可有效地工业化生产2-磺酰基吡啶衍生物，在有机锂化合物存在下，使此类2-磺酰基吡啶衍生物与2-甲硫基-1H-苯并咪唑衍生物反应可以高产率一步得到2-{[(2-吡啶基)甲基]硫基}-1H-苯并咪唑骨架。
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