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公开(公告)号:CN1191856A
公开(公告)日:1998-09-02
申请号:CN97129774.6
申请日:1997-12-16
Applicant: 可乐丽股份有限公司
CPC classification number: C07C67/307 , C07C1/26 , C07C13/04 , C07C17/00 , C07C22/00 , C07C51/353 , C07C51/363 , C07C67/343 , C07C2601/02 , Y02P20/55 , C07C57/26 , C07C53/23 , C07C69/635 , C07C69/608
Abstract: 根据本发明提供了一种制备右式(Ⅲ)代表的环丙基乙炔衍生物的方法,该方法包括使右式(Ⅰ)代表的环丙基丙烯酸衍生物与一种卤化剂反应,得到右式(Ⅱ)代表的卤代环丙基丙酸衍生物,并使该卤代环丙基丙酸衍生物与一种碱反应。
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公开(公告)号:CN100503629C
公开(公告)日:2009-06-24
申请号:CN200580009530.1
申请日:2005-03-31
Applicant: 可乐丽股份有限公司
IPC: C07J5/00
Abstract: 本发明公开了制备由以下通式(II)表示的5α-孕烷衍生物的方法,其特征在于使由以下通式(I)所表示的孕烷衍生物与选自碱金属和碱土金属的金属在存在质子给予体和胺和/或氨的情况下反应。按照本发明,可以提供能够以高产率从容易获得的原材料制备用作角鲨胺的合成中间体的5α-孕烷衍生物的方法:其中R1是羟基-保护基,且R2,R11和R12分别独立地是氢原子或羟基保护基,R3和R4分别是氢原子或组合形成键。
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公开(公告)号:CN100509838C
公开(公告)日:2009-07-08
申请号:CN200580010110.5
申请日:2005-03-31
Applicant: 可乐丽股份有限公司
IPC: C07J5/00
Abstract: 本发明涉及制备由式(II)和式(III)表示的5α-孕烷衍生物的混合物的方法,其特征在于使由式(I)表示的孕烷衍生物与选自碱金属和碱土金属的金属在存在质子给予体和胺和/或氨的情况下反应。按照本发明,可以提供能够从容易获得的原材料以高产率生产用作角鲨胺的合成中间体的5α-孕烷衍生物的方法:其中R1是羟基-保护基,并且R2,R11和R12分别独立地是氢原子或羟基-保护基。
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公开(公告)号:CN1200917C
公开(公告)日:2005-05-11
申请号:CN00118841.0
申请日:1997-12-16
Applicant: 可乐丽股份有限公司
CPC classification number: C07C67/307 , C07C1/26 , C07C13/04 , C07C17/00 , C07C22/00 , C07C51/353 , C07C51/363 , C07C67/343 , C07C2601/02 , Y02P20/55 , C07C57/26 , C07C53/23 , C07C69/635 , C07C69/608
Abstract: 根据本发明提供了一种制备下式(III)代表的环丙基乙炔衍生物的方法,该方法包括使下式(II)代表的卤代环丙基丙酸衍生物与一种碱反应,得到下式(IV)代表的环丙基乙烯衍生物,并使该环丙基乙烯衍生物与一种碱反应。
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公开(公告)号:CN1938330A
公开(公告)日:2007-03-28
申请号:CN200580010110.5
申请日:2005-03-31
Applicant: 可乐丽股份有限公司
IPC: C07J5/00
Abstract: 本发明涉及制备由式(II)和式(III)表示的5α-孕烷衍生物的混合物的方法,其特征在于使由式(I)表示的孕烷衍生物与选自碱金属和碱土金属的金属在存在质子给予体和胺和/或氨的情况下反应。按照本发明,可以提供能够从容易获得的原材料以高产率生产用作角鲨胺的合成中间体的5α-孕烷衍生物的方法,其中R1是羟基-保护基,并且R2,R11和R12分别独立地是氢原子或羟基-保护基。
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公开(公告)号:CN1129567C
公开(公告)日:2003-12-03
申请号:CN99101884.2
申请日:1999-02-05
Applicant: 可乐丽股份有限公司
CPC classification number: C07D307/20 , C07C1/20 , C07C33/05 , C07C2601/02 , Y02P20/55 , C07C13/04
Abstract: 制备式(V)的环丙基乙炔衍生物的方法,其包括:使式(I)的炔丙醇衍生物与式(VI)的丙烷衍生物,在相对炔丙醇衍生物计的≥2当量的碱存在下反应,生成式(III)的环丙烷衍生物。使环丙烷衍生物的羟基脱保护基保护,生成式(IV)的环丙基炔丙醇衍生物;和使环丙基炔丙醇衍生物经逆乙炔化作用。其中,R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、X和Y如说明书中所述。
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公开(公告)号:CN1070833C
公开(公告)日:2001-09-12
申请号:CN97129774.6
申请日:1997-12-16
Applicant: 可乐丽股份有限公司
CPC classification number: C07C67/307 , C07C1/26 , C07C13/04 , C07C17/00 , C07C22/00 , C07C51/353 , C07C51/363 , C07C67/343 , C07C2601/02 , Y02P20/55 , C07C57/26 , C07C53/23 , C07C69/635 , C07C69/608
Abstract: 根据本发明提供了一种制备下式(Ⅲ)代表的环丙基乙炔衍生物的方法,该方法包括使下式(Ⅰ)代表的环丙基丙烯酸衍生物与一种卤化剂反应,得到下式(Ⅱ)代表的卤代环丙基丙酸衍生物,并使该卤代环丙基丙酸衍生物与一种碱反应。
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公开(公告)号:CN1281846A
公开(公告)日:2001-01-31
申请号:CN00118842.9
申请日:1997-12-16
Applicant: 可乐丽股份有限公司
CPC classification number: C07C67/307 , C07C1/26 , C07C13/04 , C07C17/00 , C07C22/00 , C07C51/353 , C07C51/363 , C07C67/343 , C07C2601/02 , Y02P20/55 , C07C57/26 , C07C53/23 , C07C69/635 , C07C69/608
Abstract: 根据本发明提供了一种制备下式(Ⅰ)代表的环丙基丙烯酸衍生物的方法,该方法包括使下式(Ⅴ)代表的环丙烷甲醛衍生物在一种碱的存在下与一种酯反应,得到下式(Ⅵ)代表的环丙基丙酸衍生物,并使该环丙基丙酸衍生物在一种碱存在下进行消除反应。
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公开(公告)号:CN1934124A
公开(公告)日:2007-03-21
申请号:CN200580009530.1
申请日:2005-03-31
Applicant: 可乐丽股份有限公司
IPC: C07J5/00
Abstract: 本发明公开了制备由通式(II)表示的5α-孕烷衍生物的方法,其特征在于使由通式(I)所表示的孕烷衍生物与选自碱金属和碱土金属的金属在存在质子给予体和胺和/或氨的情况下反应。按照本发明,可以提供能够以高产率从容易获得的原材料制备用作角鲨胺的合成中间体的5α-孕烷衍生物的方法,其中R1是羟基-保护基,且R2,R11和R12分别独立地是氢原子或羟基保护基,R3和R4分别是氢原子或组合形成键。
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公开(公告)号:CN1183090C
公开(公告)日:2005-01-05
申请号:CN00118842.9
申请日:1997-12-16
Applicant: 可乐丽股份有限公司
CPC classification number: C07C67/307 , C07C1/26 , C07C13/04 , C07C17/00 , C07C22/00 , C07C51/353 , C07C51/363 , C07C67/343 , C07C2601/02 , Y02P20/55 , C07C57/26 , C07C53/23 , C07C69/635 , C07C69/608
Abstract: 根据本发明提供了一种制备下式(I)代表的环丙基丙烯酸衍生物的方法,该方法包括使下式(V)代表的环丙烷甲醛衍生物在一种碱的存在下与一种酯反应,得到下式(VI)代表的环丙基丙酸衍生物,并使该环丙基丙酸衍生物在一种碱存在下进行消除反应。
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