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公开(公告)号：CN113521302B
公开(公告)日：2024-04-12
申请号：CN202110685309.9
申请日：2021-06-21
Applicant: 厦门大学
Abstract: 多臂聚乙二醇封堵的大孔硅肽纳米控释系统及制备与应用，涉及纳米生物医药领域。大孔二氧化硅纳米粒子先进行顺式乌头酸酐功能化，简单物理包埋肽类抗癌药物，后与带有多个氨基的多臂聚乙二醇以静电吸附形式形成递药载体，构成多臂聚乙二醇封堵的大孔硅肽纳米控释系统，克服蛋白肽类药物在体内容易降解失活、无法穿透细胞膜、口服生物利用度低的缺陷；提高在体生物稳定性、增强胞膜通透性和提高患者用药的依从性；降低纳米粒子自身毒性、提高运输载体的生物安全性；延长大分子药物的体内血液循环时间、增强肿瘤部位的富集和滞留效应。该系统联合雷公藤红素可在Bcl‑2靶点丰富的癌症治疗药物中应用，或在制备克服耐药性癌症的治疗药物中应用。
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公开(公告)号：CN114903872A
公开(公告)日：2022-08-16
申请号：CN202210601688.3
申请日：2022-05-30
Applicant: 厦门大学
IPC: A61K9/51 , A61K38/10 , A61K38/08 , A61K31/56 , A61K47/59 , A61K47/26 , A61P35/00 , A61P35/04 , B82Y5/00 , B82Y40/00
Abstract: 共递雷公藤红素和Bcl‑2‑功能转换肽的树状大分子自组装体及制备方法与应用。该自组装体由聚酰胺‑胺型树状大分子‑雷公藤红素前药、聚乙二醇化的靶向适配体和Bcl‑2‑结构功能转换肽自组装而成；雷公藤红素前药由亲水性PAMAM dendrimers载体表面部分羧基化，修饰二硫键，共价连接雷公藤红素得到；聚乙二醇化的靶向适配体由末端基团修饰的核酸适配体与异功能化的聚乙二醇共价连接而成；Bcl‑2‑结构功能转换肽包含NuBCP‑9和NuBCP‑20。所构建的树状大分子靶向自组装体可在制备治疗耐药性结肠癌、阻断结肠癌转移的防治药物中应用；也可在制备靶标EpCAM和Bcl‑2蛋白丰富的癌症治疗药物中应用。
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公开(公告)号：CN109224063B
公开(公告)日：2020-11-10
申请号：CN201811007297.9
申请日：2018-08-31
Applicant: 厦门大学
Abstract: 双重负载肽类及化疗药物的纳米复合载体及其制备与应用，双重负载肽类及化疗药物的纳米复合载体由介孔二氧化硅、树状高分子聚合物、肽类抗癌药物、化疗药物通过物理包埋、静电吸附制备。通过十六烷基三甲基氯化铵为模板剂，三乙醇胺为pH调节剂，正硅酸乙酯为硅源，在一定的温度与时间下，合成了具有较小尺寸而较大孔径的介孔二氧化硅纳米粒。在介孔二氧化硅表面进行基团修饰，并与树状高分子聚合物组装，制备得到了双重载药的复合纳米载体。所述双重负载肽类及化疗药物的纳米复合载体可在协同高效地用于Bcl‑2靶点丰富的治疗癌症药物中应用，也可用于在制备克服耐药性癌症的治疗药物中应用。
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公开(公告)号：CN119792246A
公开(公告)日：2025-04-11
申请号：CN202510035514.9
申请日：2025-01-09
Applicant: 厦门大学
IPC: A61K9/52 , A61K47/69 , A61K47/59 , A61K47/46 , A61K31/365 , A61K31/56 , A61K31/585 , A61K31/785 , A61P1/16 , A61P35/00 , B82Y5/00 , B82Y40/00
Abstract: 一种肝靶向的外泌体聚多巴胺硅纳米载药系统及其制备方法与应用，涉及炎症微环境靶向控释药物递送领域。本发明系统由外泌体、活性氧响应键修饰的介孔二氧化硅、PDA和抗炎药物组成，能显著地增加天然药用化合物如TB的水溶性、提高生物利用度，并能实现体内外特异靶向炎症部位及高效进行肝脏保护和肝炎治疗的效果，显著降低TB的生物毒性，极大提高安全性，有望应用于天然药用化合物如TB的安全高效急性肝损伤治疗及预防，从而为其它天然产物单体的临床应用提供纳米技术递送策略，在急性肝炎及急性肝损伤的精准治疗及预防保健领域有着重要的基础研究意义和预临床应用价值。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109224063A
公开(公告)日：2019-01-18
申请号：CN201811007297.9
申请日：2018-08-31
Applicant: 厦门大学
Abstract: 双重负载肽类及化疗药物的纳米复合载体及其制备与应用，双重负载肽类及化疗药物的纳米复合载体由介孔二氧化硅、树状高分子聚合物、肽类抗癌药物、化疗药物通过物理包埋、静电吸附制备。通过十六烷基三甲基氯化铵为模板剂，三乙醇胺为pH调节剂，正硅酸乙酯为硅源，在一定的温度与时间下，合成了具有较小尺寸而较大孔径的介孔二氧化硅纳米粒。在介孔二氧化硅表面进行基团修饰，并与树状高分子聚合物组装，制备得到了双重载药的复合纳米载体。所述双重负载肽类及化疗药物的纳米复合载体可在协同高效地用于Bcl-2靶点丰富的治疗癌症药物中应用，也可用于在制备克服耐药性癌症的治疗药物中应用。
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公开(公告)号：CN108888774A
公开(公告)日：2018-11-27
申请号：CN201810865524.5
申请日：2018-08-01
Applicant: 厦门大学
Abstract: 一种雷公藤红素-树状大分子缀合物及其制备方法与应用，涉及雷公藤红素。雷公藤红素-树状大分子缀合物，由中心树枝状聚酰胺-胺型树枝状有机高分子纳米载体、聚乙二醇、表面靶向配体和雷公藤红素组成。将PAMAM表面的氨基用丁二酸酐进行部分羧基化，透析冷冻干燥，得到PAMAM-COOH衍生物，再用EDC/NHS活化后，进行聚乙二醇化修饰，透析得PAMAM-PEG-COOH衍生物，再用EDC/NHS活化后，与EpCAM靶向核酸适配体连接，超滤除去未反应的适配体后，得多功能化的PAMAM衍生物；用溶剂溶解雷公藤红素，EDC/NHS活化后将雷公藤红素共价络合在多功能化的PAMAM衍生物表面，透析即得缀合物。
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公开(公告)号：CN113521302A
公开(公告)日：2021-10-22
申请号：CN202110685309.9
申请日：2021-06-21
Applicant: 厦门大学
Abstract: 多臂聚乙二醇封堵的大孔硅肽纳米控释系统及制备与应用，涉及纳米生物医药领域。大孔二氧化硅纳米粒子先进行顺式乌头酸酐功能化，简单物理包埋肽类抗癌药物，后与带有多个氨基的多臂聚乙二醇以静电吸附形式形成递药载体，构成多臂聚乙二醇封堵的大孔硅肽纳米控释系统，克服蛋白肽类药物在体内容易降解失活、无法穿透细胞膜、口服生物利用度低的缺陷；提高在体生物稳定性、增强胞膜通透性和提高患者用药的依从性；降低纳米粒子自身毒性、提高运输载体的生物安全性；延长大分子药物的体内血液循环时间、增强肿瘤部位的富集和滞留效应。该系统联合雷公藤红素可在Bcl‑2靶点丰富的癌症治疗药物中应用，或在制备克服耐药性癌症的治疗药物中应用。
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公开(公告)号：CN114903872B
公开(公告)日：2023-10-13
申请号：CN202210601688.3
申请日：2022-05-30
Applicant: 厦门大学
IPC: A61K9/51 , A61K38/10 , A61K38/08 , A61K31/56 , A61K47/59 , A61K47/26 , A61P35/00 , A61P35/04 , B82Y5/00 , B82Y40/00
Abstract: 共递雷公藤红素和Bcl‑2‑功能转换肽的树状大分子自组装体及制备方法与应用。该自组装体由聚酰胺‑胺型树状大分子‑雷公藤红素前药、聚乙二醇化的靶向适配体和Bcl‑2‑结构功能转换肽自组装而成；雷公藤红素前药由亲水性PAMAM dendrimers载体表面部分羧基化，修饰二硫键，共价连接雷公藤红素得到；聚乙二醇化的靶向适配体由末端基团修饰的核酸适配体与异功能化的聚乙二醇共价连接而成；Bcl‑2‑结构功能转换肽包含NuBCP‑9和NuBCP‑20。所构建的树状大分子靶向自组装体可在制备治疗耐药性结肠癌、阻断结肠癌转移的防治药物中应用；也可在制备靶标EpCAM和Bcl‑2蛋白丰富的癌症治疗药物中应用。
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公开(公告)号：CN108888774B
公开(公告)日：2021-01-01
申请号：CN201810865524.5
申请日：2018-08-01
Applicant: 厦门大学
Abstract: 一种雷公藤红素‑树状大分子缀合物及其制备方法与应用，涉及雷公藤红素。雷公藤红素‑树状大分子缀合物，由中心树枝状聚酰胺‑胺型树枝状有机高分子纳米载体、聚乙二醇、表面靶向配体和雷公藤红素组成。将PAMAM表面的氨基用丁二酸酐进行部分羧基化，透析冷冻干燥，得到PAMAM‑COOH衍生物，再用EDC/NHS活化后，进行聚乙二醇化修饰，透析得PAMAM‑PEG‑COOH衍生物，再用EDC/NHS活化后，与EpCAM靶向核酸适配体连接，超滤除去未反应的适配体后，得多功能化的PAMAM衍生物；用溶剂溶解雷公藤红素，EDC/NHS活化后将雷公藤红素共价络合在多功能化的PAMAM衍生物表面，透析即得缀合物。
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