公开(公告)号：CN113521302B

公开(公告)日：2024-04-12

申请号：CN202110685309.9

申请日：2021-06-21

Applicant: 厦门大学

Inventor： 谢静静 ,  吴月煌 ,  周敏 ,  张晓坤

IPC: A61K47/69 ,  A61K47/60 ,  A61K38/10 ,  A61K38/08 ,  A61P35/00 ,  B82Y5/00 ,  B82Y40/00 ,  A61K31/56

Abstract: 多臂聚乙二醇封堵的大孔硅肽纳米控释系统及制备与应用，涉及纳米生物医药领域。大孔二氧化硅纳米粒子先进行顺式乌头酸酐功能化，简单物理包埋肽类抗癌药物，后与带有多个氨基的多臂聚乙二醇以静电吸附形式形成递药载体，构成多臂聚乙二醇封堵的大孔硅肽纳米控释系统，克服蛋白肽类药物在体内容易降解失活、无法穿透细胞膜、口服生物利用度低的缺陷；提高在体生物稳定性、增强胞膜通透性和提高患者用药的依从性；降低纳米粒子自身毒性、提高运输载体的生物安全性；延长大分子药物的体内血液循环时间、增强肿瘤部位的富集和滞留效应。该系统联合雷公藤红素可在Bcl‑2靶点丰富的癌症治疗药物中应用，或在制备克服耐药性癌症的治疗药物中应用。

公开(公告)号：CN113521302A

公开(公告)日：2021-10-22

申请号：CN202110685309.9

申请日：2021-06-21

Applicant: 厦门大学

Inventor： 谢静静 ,  吴月煌 ,  周敏 ,  张晓坤

IPC: A61K47/69 ,  A61K47/60 ,  A61K38/10 ,  A61K38/08 ,  A61P35/00 ,  B82Y5/00 ,  B82Y40/00 ,  A61K31/56

Abstract: 多臂聚乙二醇封堵的大孔硅肽纳米控释系统及制备与应用，涉及纳米生物医药领域。大孔二氧化硅纳米粒子先进行顺式乌头酸酐功能化，简单物理包埋肽类抗癌药物，后与带有多个氨基的多臂聚乙二醇以静电吸附形式形成递药载体，构成多臂聚乙二醇封堵的大孔硅肽纳米控释系统，克服蛋白肽类药物在体内容易降解失活、无法穿透细胞膜、口服生物利用度低的缺陷；提高在体生物稳定性、增强胞膜通透性和提高患者用药的依从性；降低纳米粒子自身毒性、提高运输载体的生物安全性；延长大分子药物的体内血液循环时间、增强肿瘤部位的富集和滞留效应。该系统联合雷公藤红素可在Bcl‑2靶点丰富的癌症治疗药物中应用，或在制备克服耐药性癌症的治疗药物中应用。