一种合成(R)-3-氨基四氢呋喃的方法

    公开(公告)号:CN1660829A

    公开(公告)日:2005-08-31

    申请号:CN200410079662.9

    申请日:2004-12-21

    Applicant: 厦门大学

    Inventor: 靳立人 时晓军

    Abstract: 一种合成(R)-3-氨基四氢呋喃的方法,提供一种以(S)-3-羟基四氢呋喃为原料,生产成本低、且可免除环境污染和安全隐患的合成(R)-3-氨基四氢呋喃的方法。其步骤为:(S)-3-羟基四氢呋喃2在4-二甲基氨基吡啶和有机碱三乙胺的存在下,与磺酰氯反应生成磺酸酯3;磺酸酯3与叠氮钠反应生成(R)-3-叠氮基四氢呋喃4;(R)-3-叠氮基四氢呋喃4经兰尼镍催化氢化生成(R)-3-氨基四氢呋喃1。用一种新的合成方法制备(R)-3-氨基四氢呋喃,以(S)-3-羟基四氢呋喃为原料,避免使用钯-碳等价格昂贵的试剂,因避免使用碘甲烷,免除环境污染和安全隐患,降低生产成本。合成线路简单,原料易得,价格低廉,适合工业化生产。

    一种合成(R)-3-氨基四氢呋喃的方法

    公开(公告)号:CN100451010C

    公开(公告)日:2009-01-14

    申请号:CN200410079662.9

    申请日:2004-12-21

    Applicant: 厦门大学

    Inventor: 靳立人 时晓军

    Abstract: 一种合成(R)-3-氨基四氢呋喃的方法,提供一种以(S)-3-羟基四氢呋喃为原料,生产成本低、且可免除环境污染和安全隐患的合成(R)-3-氨基四氢呋喃的方法。其步骤为:(S)-3-羟基四氢呋喃2在4-二甲基氨基吡啶和有机碱三乙胺的存在下,与磺酰氯反应生成磺酸酯3;磺酸酯3与叠氮钠反应生成(R)-3-叠氮基四氢呋喃4;(R)-3-叠氮基四氢呋喃4经兰尼镍催化氢化生成(R)-3-氨基四氢呋喃1。用一种新的合成方法制备(R)-3-氨基四氢呋喃,以(S)-3-羟基四氢呋喃为原料,避免使用钯-碳等价格昂贵的试剂,因避免使用碘甲烷,免除环境污染和安全隐患,降低生产成本。合成线路简单,原料易得,价格低廉,适合工业化生产。

    杂环羧酸酯的还原方法
    3.
    发明公开

    公开(公告)号:CN1468855A

    公开(公告)日:2004-01-21

    申请号:CN03149459.5

    申请日:2003-06-27

    Applicant: 厦门大学

    Abstract: 涉及一种芳香杂环羧酸酯还原成醇的方法,采用双(2-甲氧乙氧基)氢化铝钠作为还原剂,还原芳香杂环羧酸酯5-羟甲基噻唑和3-羟甲基吡啶得到相应的醇。双(2-甲氧乙氧基)氢化铝钠还原剂溶解性好,使用时可以根据被还原物质的溶解性选择溶剂,且有较好的热稳定性,在140℃的条件下仍然稳定,空气中不会发生自燃,操作安全。双(2-甲氧乙氧基)氢化铝钠可溶于苯、甲苯等芳烃类,还原物5-噻唑甲酸乙酯和3-吡啶甲酸乙酯在苯、甲苯等芳烃类同样溶解性好,这些芳烃溶剂比四氢呋喃价格低,又易于得到无水的溶剂;由于这些芳烃溶剂与水不混溶,易于分离纯化,工业生产时溶剂的回收方便,成本低,污染小。

    杂环羧酸酯还原制备醇的方法

    公开(公告)号:CN1264826C

    公开(公告)日:2006-07-19

    申请号:CN200310121089.9

    申请日:2003-12-24

    Applicant: 厦门大学

    Abstract: 涉及一种芳香杂环羧酸酯的还原制备醇的方法,以硼氢化物/金属盐混合体系为还原剂还原芳香杂环羧酸酯以得到相应的醇,所说的硼氢化物为硼氢化钾或硼氢化钠,金属盐为三氯化铝、卤化锂或氯化钙,硼氢化物/金属盐/底物的摩尔比是2.0~6.0/0.5~3.0/1.0。用硼氢化钾(钠)/卤化锂还原5-噻唑羧酸酯和3-吡啶甲酸,其还原剂具有较高的经济性和安全性,硼氢化钾(钠)/卤化锂还原时,用甲醇或乙醇等醇作溶剂,溶剂无需作特殊处理,并且回收套用方便,成本低,污染小;反应条件无特殊要求,如:无水条件等,使用安全,操作方便,易于工业化应用。

    一种杂环羧酸酯制备醇的方法

    公开(公告)号:CN1223588C

    公开(公告)日:2005-10-19

    申请号:CN03149459.5

    申请日:2003-06-27

    Applicant: 厦门大学

    Abstract: 涉及一种芳香杂环羧酸酯还原成醇的方法,采用双(2-甲氧乙氧基)氢化铝钠作为还原剂,还原芳香杂环羧酸酯5-羟甲基噻唑和3-羟甲基吡啶得到相应的醇。双(2-甲氧乙氧基)氢化铝钠还原剂溶解性好,使用时可以根据被还原物质的溶解性选择溶剂,且有较好的热稳定性,在140℃的条件下仍然稳定,空气中不会发生自燃,操作安全。双(2-甲氧乙氧基)氢化铝钠可溶于苯、甲苯等芳烃类,还原物5-噻唑甲酸乙酯和3-吡啶甲酸乙酯在苯、甲苯等芳烃类同样溶解性好,这些芳烃溶剂比四氢呋喃价格低,又易于得到无水的溶剂;由于这些芳烃溶剂与水不混溶,易于分离纯化,工业生产时溶剂的回收方便,成本低,污染小。

    杂环羧酸酯还原制备醇的方法

    公开(公告)号:CN1554648A

    公开(公告)日:2004-12-15

    申请号:CN200310121089.9

    申请日:2003-12-24

    Applicant: 厦门大学

    Abstract: 涉及一种芳香杂环羧酸酯的还原制备醇的方法,以硼氢化物/金属盐混合体系为还原剂还原芳香杂环羧酸酯以得到相应的醇,所说的硼氢化物为硼氢化钾或硼氢化钠,金属盐为三氯化铝、卤化锂或氯化钙,硼氢化物/金属盐/底物的摩尔比是2.0~6.0/0.5~3.0/1.0。用硼氢化钾(钠)/卤化锂还原5-噻唑羧酸酯和3-吡啶甲酸,其还原剂具有较高的经济性和安全性,硼氢化钾(钠)/卤化锂还原时,用甲醇或乙醇等醇作溶剂,溶剂无需作特殊处理,并且回收套用方便,成本低,污染小;反应条件无特殊要求,如:无水条件等,使用安全,操作方便,易于工业化应用。

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