公开(公告)号：CN104257652A

公开(公告)日：2015-01-07

申请号：CN201410529766.9

申请日：2013-05-24

Applicant: 厦门大学

Inventor： 傅瑾 ,  李宇航 ,  杨隆河 ,  陈玲 ,  朱程刚 ,  邱彦

IPC: A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61P29/00 ,  C07D295/185 ,  C07D207/14 ,  C07D295/192 ,  C07D207/08 ,  C07D405/06

CPC classification number: A61K31/40 ,  A61K31/4025

Abstract: N-脂肪酰基乙醇胺在制备水解酶抑制剂中应用，涉及一种N-脂肪酰基乙醇胺。将吡咯烷衍生物和碱加入有机溶剂中，再加入相应的酰氯，反应得到含有相应的酰基吡咯烷的反应液；在所得的反应液中加入水进行淬灭反应，无机相用有机溶剂萃取，即可得到酰基吡咯烷的粗产物，经提纯得N-脂肪酰基乙醇胺。所制得的N-脂肪酰基乙醇胺可在制备水解酶抑制剂中应用，水解酶抑制剂可用于检测细胞内PEA水平影响。棕榈酸乙醇胺是一种内源性的具有保护性的调节物质，具有抗炎，镇痛等多种药理作用。N-脂肪酰基乙醇胺水解酶是PEA的特异性水解酶，NAAA抑制剂可以抑制NAAA的活性，提高体内的PEA水平，有潜在的抗炎镇痛的药理作用。

公开(公告)号：CN102241596A

公开(公告)日：2011-11-16

申请号：CN201110099329.4

申请日：2011-04-20

Applicant: 厦门大学

Inventor： 黄培强 ,  傅瑾 ,  陈碧双 ,  杨隆河 ,  叶剑良

IPC: C07C215/08 ,  C07C215/10 ,  C07C213/00 ,  A61K31/133 ,  A61P25/20 ,  A61P29/00 ,  A61P25/24

Abstract: 邻氨基醇类化合物及其制备方法与应用。涉及醇类化合物，提供邻氨基醇类化合物及其制备方法与应用。以一种廉价易得的氨基酸为原料，经过4步法，立体选择性单一地合成了8个具有重要生理活性的邻氨基醇天然产物及其衍生物。氧化加成采用一瓶两步法，实现了不对称合成中立体选择性单一的目标同时C-2没有发生外消旋化。还通过活性实验分析了这些化合物作为FAAH酶抑制剂的活性，为多种医药的发展提供可靠有价值的依据。合成方法通用、简洁、高效且选择性单一，所用原料廉价易得，各步骤操作分离简单，适合于工业化大规模生产。

公开(公告)号：CN102391144A

公开(公告)日：2012-03-28

申请号：CN201110227100.4

申请日：2011-08-08

Applicant: 厦门大学

Inventor： 傅瑾 ,  李宇航 ,  朱程刚 ,  任杰 ,  邱彦 ,  黄锐

IPC: C07C233/20 ,  C07C231/02

Abstract: 本发明涉及一种(R)-油酰丙醇胺的合成方法，其具体步骤为：(1)将油酸溶于有机溶剂中，再加入酰化试剂，反应得到油酰氯；(2)将(R)-丙醇胺和碱加入有机溶剂中，再加入步骤(1)所得油酰氯，反应得到含有产物(R)-油酰丙醇胺的反应液。该方法路线简洁，操作方便，可用重结晶方法对产物进行纯化，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN102351728A

公开(公告)日：2012-02-15

申请号：CN201110226403.4

申请日：2011-08-08

Applicant: 厦门大学

Inventor： 傅瑾 ,  李宇航 ,  邱彦 ,  朱程刚 ,  任杰 ,  黄锐

IPC: C07C233/20 ,  C07C231/02

Abstract: 本发明涉及一种油酰乙醇胺(OEA)及其衍生物的合成方法。其具体步骤为：(1)将高级脂肪酸和N，N-二甲基-4-氨基吡啶溶于有机溶剂中，再加入氯甲酸酯和一种碱，反应得到油酸混酐。(2)将链烷醇胺、N，N-二甲基-4-氨基吡啶和碱加入有机溶剂中，再加入油酸混酐，反应得到产物油酰乙醇胺或其衍生物。该方法环保、成本低廉、可用重结晶方法对产物进行纯化，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN103242262A

公开(公告)日：2013-08-14

申请号：CN201310196609.6

申请日：2013-05-24

Applicant: 厦门大学

Inventor： 傅瑾 ,  李宇航 ,  杨隆河 ,  陈玲 ,  朱程刚 ,  邱彦

IPC: C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D207/14 ,  C07D207/08 ,  C07D317/60 ,  C12Q1/02

Abstract: N-脂肪酰基乙醇胺水解酶抑制剂及其合成方法和用途，涉及一种N-脂肪酰基乙醇胺水解酶。将吡咯烷衍生物和碱加入有机溶剂中，再加入相应的酰氯，反应得到含有相应的酰基吡咯烷的反应液；在所得的反应液中加入水进行淬灭反应，无机相用有机溶剂萃取，即可得到酰基吡咯烷的粗产物，经提纯得N-脂肪酰基乙醇胺水解酶抑制剂。所制得的N-脂肪酰基乙醇胺水解酶抑制剂可用于检测细胞内PEA水平影响。棕榈酸乙醇胺是一种内源性的具有保护性的调节物质，具有抗炎，镇痛等多种药理作用。N-脂肪酰基乙醇胺水解酶是PEA的特异性水解酶，NAAA抑制剂可以抑制NAAA的活性，提高体内的PEA水平，有潜在的抗炎镇痛的药理作用。

公开(公告)号：CN102349917A

公开(公告)日：2012-02-15

申请号：CN201110234772.8

申请日：2011-08-16

Applicant: 厦门大学

Inventor： 傅瑾 ,  杨隆河 ,  邱彦 ,  陈玲 ,  朱程刚 ,  任杰 ,  刘祖国 ,  黄锐

IPC: A61K31/56 ,  A61P35/00 ,  C07J63/00

Abstract: 本发明公开了一种雷公藤红素的用途及制备方法。雷公藤红素可用于制备治疗脑胶质瘤的药物。一种雷公藤红素的制备方法包含以下步骤：(1)将雷公藤地上藤本部分与地下根部分混合粉碎处理后，经乙醇回流提取，过滤后减压浓缩；(2)将浓缩后的乙醇提取物用乙醇水超声混悬，静置后，倾倒出上清液；(3)上清液采用吸附树脂进行分离，以乙醇-水梯度洗脱依次洗脱，收集洗脱液；(4)洗脱部分减压浓缩后，经硅胶柱色谱纯化，回收溶剂后干燥获得红色粉末状提取物；(5)该提取物以热乙醇溶解成饱和或不饱和溶液后，放置，析出红色结晶后干燥即得。与现有技术相比，本方法原料利用率高、环保、简便、成本低廉、适合工业化生产，产品纯度高。