公开(公告)号：CN110305087B

公开(公告)日：2021-05-04

申请号：CN201910619409.4

申请日：2019-07-10

Applicant: 南阳师范学院

Inventor： 桑志培 ,  王柯人 ,  柳文敏 ,  时健 ,  程新峰 ,  于林涛 ,  高文超 ,  杨丹 ,  张子怡

IPC: C07D307/83 ,  C07D219/10 ,  C07D295/088 ,  C07D211/14 ,  C07D295/096 ,  C07D217/04 ,  C07D491/107 ,  C07C213/08 ,  C07C217/18 ,  A61K31/138 ,  A61K31/473 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/445 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4525 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P31/18 ,  A61P25/00 ,  A61P27/06

Abstract: 本发明公开了一种5,6‑二甲氧基茚酮化合物及其制备方法和用途，制备方法包括以下步骤：(1)以3‑羟基苯甲醛为起始原料，在第一溶剂和第一碱性条件下，与二溴化物反应，得到溴烷氧基苯甲醛；(2)溴烷氧基苯甲醛在第二溶剂和第二碱性条件下与相应仲胺反应，得到胺烷氧基苯甲醛；(3)胺烷氧基苯甲醛与5,6‑二甲氧基茚酮在第三溶剂和第三碱性条件下，得胺烷氧基查尔酮；(4)胺烷氧基查尔酮中加入Pd/C，氢气气氛下，在第四溶剂条件下，催化氢化得到5,6‑二甲氧基茚酮化合物。本发明化合物具有显著的选择性丁酰胆碱酶抑制活性，可用于治疗和/或预防神经退行性相关疾病。

公开(公告)号：CN110240549A

公开(公告)日：2019-09-17

申请号：CN201910619780.0

申请日：2019-07-10

Applicant: 南阳师范学院

Inventor： 桑志培 ,  王柯人 ,  柳文敏 ,  于林涛 ,  时健 ,  程新峰 ,  杨丹 ,  张子怡

IPC: C07C213/08 ,  C07C217/22 ,  C07C217/58 ,  C07D219/10 ,  C07D295/088 ,  C07D295/096 ,  C07D211/14 ,  C07D217/04 ,  C07D491/107 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P25/04 ,  A61P25/00 ,  A61P27/06

Abstract: 本发明公开了一种胺烷氧基查尔酮化合物及其制备方法和用途，包括以下步骤：(1)以3-羟基苯甲醛为起始原料，在第一溶剂和第一碱性条件下，与二溴化合物反应，得到溴烷氧基苯甲醛；(2)溴烷氧基苯甲醛在第二溶剂和第二碱性条件下与仲胺反应，得到胺烷氧基苯甲醛；(3)胺烷氧基苯甲醛与2-羟基苯乙酮在第三溶剂和第三碱性条件下，得到目标化合物胺烷氧基查尔酮化合物。本发明化合物体外具有选择性丁酰胆碱酯酶抑制活性、选择性单胺氧化酶B抑制活性、选择性金属离子螯合活性、抑制Aβ聚集活性，可用于治疗和/或预防神经退行性相关疾病。

公开(公告)号：CN109851527A

公开(公告)日：2019-06-07

申请号：CN201910189930.9

申请日：2019-03-13

Applicant: 南阳师范学院

Inventor： 桑志培 ,  王柯人 ,  柳文敏 ,  程新峰 ,  于林涛 ,  时健 ,  杨丹

IPC: C07C271/44 ,  C07C269/00 ,  C07C269/06 ,  C07D295/205 ,  C07D217/06 ,  C07D211/10 ,  C07D307/83 ,  C07D405/12 ,  C07D311/22 ,  A61K31/325 ,  A61K31/343 ,  A61K31/352 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/496 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P25/04 ,  A61P27/06 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明公开了一种多靶点氨基甲酸酯类化合物及其制备方法和用途，本发明多靶点氨基甲酸酯类化合物结构新颖，合成方法简单，生物活性高，可广泛应用于治疗和/或预防神经退行性相关疾病。

公开(公告)号：CN110240549B

公开(公告)日：2022-01-07

申请号：CN201910619780.0

申请日：2019-07-10

Applicant: 南阳师范学院

Inventor： 桑志培 ,  王柯人 ,  柳文敏 ,  于林涛 ,  时健 ,  程新峰 ,  杨丹 ,  张子怡

IPC: C07C213/08 ,  C07C217/22 ,  C07C217/58 ,  C07D219/10 ,  C07D295/088 ,  C07D295/096 ,  C07D211/14 ,  C07D217/04 ,  C07D491/107 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P25/04 ,  A61P25/00 ,  A61P27/06

Abstract: 本发明公开了一种胺烷氧基查尔酮化合物及其制备方法和用途，包括以下步骤：(1)以3‑羟基苯甲醛为起始原料，在第一溶剂和第一碱性条件下，与二溴化合物反应，得到溴烷氧基苯甲醛；(2)溴烷氧基苯甲醛在第二溶剂和第二碱性条件下与仲胺反应，得到胺烷氧基苯甲醛；(3)胺烷氧基苯甲醛与2‑羟基苯乙酮在第三溶剂和第三碱性条件下，得到目标化合物胺烷氧基查尔酮化合物。本发明化合物体外具有选择性丁酰胆碱酯酶抑制活性、选择性单胺氧化酶B抑制活性、选择性金属离子螯合活性、抑制Aβ聚集活性，可用于治疗和/或预防神经退行性相关疾病。

公开(公告)号：CN110305087A

公开(公告)日：2019-10-08

申请号：CN201910619409.4

申请日：2019-07-10

Applicant: 南阳师范学院

Inventor： 桑志培 ,  王柯人 ,  柳文敏 ,  时健 ,  程新峰 ,  于林涛 ,  高文超 ,  杨丹 ,  张子怡

IPC: C07D307/83 ,  C07D219/10 ,  C07D295/088 ,  C07D211/14 ,  C07D295/096 ,  C07D217/04 ,  C07D491/107 ,  C07C213/08 ,  C07C217/18 ,  A61K31/138 ,  A61K31/473 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/445 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4525 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P31/18 ,  A61P25/00 ,  A61P27/06

Abstract: 本发明公开了一种5,6-二甲氧基茚酮化合物及其制备方法和用途，制备方法包括以下步骤：(1)以3-羟基苯甲醛为起始原料，在第一溶剂和第一碱性条件下，与二溴化物反应，得到溴烷氧基苯甲醛；(2)溴烷氧基苯甲醛在第二溶剂和第二碱性条件下与相应仲胺反应，得到胺烷氧基苯甲醛；(3)胺烷氧基苯甲醛与5,6-二甲氧基茚酮在第三溶剂和第三碱性条件下，得胺烷氧基查尔酮；(4)胺烷氧基查尔酮中加入Pd/C，氢气气氛下，在第四溶剂条件下，催化氢化得到5,6-二甲氧基茚酮化合物。本发明化合物具有显著的选择性丁酰胆碱酶抑制活性，可用于治疗和/或预防神经退行性相关疾病。