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公开(公告)号：CN114573624B
公开(公告)日：2024-04-02
申请号：CN202210272240.1
申请日：2022-03-18
Applicant: 南通大学
IPC: C07D413/02 , C07F5/02 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，公开了一种Bodipy荧光探针及其合成方法。本发明提供的合成方法先由硝基苯甲醛与二甲基吡咯合成得到荧光化合物Bodipy，然后将荧光化合物Bodipy经还原和酰化物进行反应得到Bodipy荧光探针，该Bodipy荧光探针可产生激发态分子内质子转移机理，探针端链的羰基双键可与含巯基的活性化合物发生Michael加成反应偶联，生成显色团，实现了对巯基化合物的荧光识别，检测灵敏度高，可应用于体内或者体外监测含巯基化合物检测。
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公开(公告)号：CN111214666B
公开(公告)日：2023-04-14
申请号：CN202010151768.4
申请日：2020-03-06
Applicant: 南通大学附属医院
IPC: A61K47/54 , A61K47/69 , A61K31/137 , A61P37/08 , A61P9/00
Abstract: 本发明公开了一种肾上腺素缓释纳米粒及其制备方法，将肾上腺素与马来酸酐混合后，投入到PBS缓冲液中，随后依次加入正十二烷、漆酶和脂酶，得到混合的反应液；在得到的反应液中通入空气，搅拌状态下反应一定时间；反应结束后，经超速离心分离沉淀，得到肾上腺素缓释纳米粒粗品；粗品经水洗后喷雾干燥，即得。本发明肾上腺素缓释纳米粒中由于漆酶的作用产生苯环间的氧化偶联，因此不易被机体代谢，达到长循环效果，能够极大的延长药物半衰期，能够在机体的脂肪酶的作用下，缓慢的降解，释放出肾上腺素，达到缓释的效果。
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公开(公告)号：CN114478513B
公开(公告)日：2023-03-28
申请号：CN202210128025.4
申请日：2022-02-11
Applicant: 南通大学
IPC: C07D417/12 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明涉及荧光探针应用技术领域，具体涉及一种谷胱甘肽荧光探针及其应用，本发明构建选择特异性检测谷胱甘肽GSH的荧光探针具有重大的医学和生物学意义，该探针具有合适的Kd值(0.86mM)、无毒、安全性高，对肿瘤细胞、肝细胞、巨噬细胞没有毒性，抗干扰能力强、特异性高，具有良好的组织穿透性，能较好地检测细胞内源性和外源性的GSH，并且不受Cys、Hcy等干扰对GSH的特异性高、生物相容性好等特点，已成功用于HeLa细胞内源性GSH的检测。本发明因其简便高效实时快捷的优点可广泛应用于生物硫醇分子检测中，在高选择性、高灵敏度的检测和可视化追踪生物系统中，该探针生物硫醇化合物的动态浓度意义重大，可响应细胞内氧化应激引起的GSH的变化。
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公开(公告)号：CN110652595B
公开(公告)日：2022-11-29
申请号：CN201911000631.2
申请日：2019-10-21
Applicant: 南通大学附属医院
IPC: A61K47/69 , A61K47/64 , A61K31/7068 , A61K31/337 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种聚亮氨酸‑聚天冬氨酸嵌段共聚物立构复合载药胶束及其制备方法，将聚L‑亮氨酸单体与聚L‑天冬氨酸单体进行嵌段共聚；同样聚D‑亮氨酸单体与聚D‑天冬氨酸单体进行嵌段共聚；得到的聚L‑氨基酸嵌段共聚物与聚D‑氨基酸嵌段共聚物先分别与SOCl2进行酰卤化反应，再加入DMF、三乙胺和第一药物反应得到聚L‑氨基酸‑第一药物共聚物和聚D‑氨基酸‑第一药物共聚物；最后聚L‑氨基酸‑第一药物共聚物和聚D‑氨基酸‑第一药物共聚物在PBS缓冲液中等质量混合，加入第二药物，高速均质，用孔径为100nm的滤膜挤出即得。本发明制备的载药胶束具有较高的包封率，且释放速率较缓慢，巨噬细胞的摄取速率也较低，这样能达到长循环靶向肿瘤给药的目的。
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公开(公告)号：CN114573624A
公开(公告)日：2022-06-03
申请号：CN202210272240.1
申请日：2022-03-18
Applicant: 南通大学
Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，公开了一种Bodipy荧光探针及其合成方法。本发明提供的合成方法先由硝基苯甲醛与二甲基吡咯合成得到荧光化合物Bodipy，然后将荧光化合物Bodipy经还原和酰化物进行反应得到Bodipy荧光探针，该Bodipy荧光探针可产生激发态分子内质子转移机理，探针端链的羰基双键可与含巯基的活性化合物发生Michael加成反应偶联，生成显色团，实现了对巯基化合物的荧光识别，检测灵敏度高，可应用于体内或者体外监测含巯基化合物检测。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114478513A
公开(公告)日：2022-05-13
申请号：CN202210128025.4
申请日：2022-02-11
Applicant: 南通大学
IPC: C07D417/12 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明涉及荧光探针应用技术领域，具体涉及一种谷胱甘肽荧光探针及其应用，本发明构建选择特异性检测谷胱甘肽GSH的荧光探针具有重大的医学和生物学意义，该探针具有合适的Kd值(0.86mM)、无毒、安全性高，对肿瘤细胞、肝细胞、巨噬细胞没有毒性，抗干扰能力强、特异性高，具有良好的组织穿透性，能较好地检测细胞内源性和外源性的GSH，并且不受Cys、Hcy等干扰对GSH的特异性高、生物相容性好等特点，已成功用于HeLa细胞内源性GSH的检测。本发明因其简便高效实时快捷的优点可广泛应用于生物硫醇分子检测中，在高选择性、高灵敏度的检测和可视化追踪生物系统中，该探针生物硫醇化合物的动态浓度意义重大，可响应细胞内氧化应激引起的GSH的变化。
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公开(公告)号：CN111214666A
公开(公告)日：2020-06-02
申请号：CN202010151768.4
申请日：2020-03-06
Applicant: 南通大学附属医院
IPC: A61K47/54 , A61K47/69 , A61K31/137 , A61P37/08 , A61P9/00
Abstract: 本发明公开了一种肾上腺素缓释纳米粒及其制备方法，将肾上腺素与马来酸酐混合后，投入到PBS缓冲液中，随后依次加入正十二烷、漆酶和脂酶，得到混合的反应液；在得到的反应液中通入空气，搅拌状态下反应一定时间；反应结束后，经超速离心分离沉淀，得到肾上腺素缓释纳米粒粗品；粗品经水洗后喷雾干燥，即得。本发明肾上腺素缓释纳米粒中由于漆酶的作用产生苯环间的氧化偶联，因此不易被机体代谢，达到长循环效果，能够极大的延长药物半衰期，能够在机体的脂肪酶的作用下，缓慢的降解，释放出肾上腺素，达到缓释的效果。
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公开(公告)号：CN110652595A
公开(公告)日：2020-01-07
申请号：CN201911000631.2
申请日：2019-10-21
Applicant: 南通大学附属医院
IPC: A61K47/69 , A61K47/64 , A61K31/7068 , A61K31/337 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种聚亮氨酸-聚天冬氨酸嵌段共聚物立构复合载药胶束及其制备方法，将聚L-亮氨酸单体与聚L-天冬氨酸单体进行嵌段共聚；同样聚D-亮氨酸单体与聚D-天冬氨酸单体进行嵌段共聚；得到的聚L-氨基酸嵌段共聚物与聚D-氨基酸嵌段共聚物先分别与SOCl2进行酰卤化反应，再加入DMF、三乙胺和第一药物反应得到聚L-氨基酸-第一药物共聚物和聚D-氨基酸-第一药物共聚物；最后聚L-氨基酸-第一药物共聚物和聚D-氨基酸-第一药物共聚物在PBS缓冲液中等质量混合，加入第二药物，高速均质，用孔径为100nm的滤膜挤出即得。本发明制备的载药胶束具有较高的包封率，且释放速率较缓慢，巨噬细胞的摄取速率也较低，这样能达到长循环靶向肿瘤给药的目的。
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公开(公告)号：CN114539236B
公开(公告)日：2024-04-16
申请号：CN202210272230.8
申请日：2022-03-18
Applicant: 南通大学
IPC: C07D413/12 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明属于有机合成领域，特别涉及一种感测谷胱甘肽GSH荧光探针及其合成方法。该合成方法具体为：起始原料2,1,3‑苯并噁二唑经溴代，氰基取代，最后在钠氢作用下与HBT缩合得能感测谷胱甘肽GSH的荧光探针。本发明荧光探针对含有巯基(－SH)的氨基酸，尤其是GSH有专一的选择性，与其他常见氨基酸荧光信号基本没有变化，灵敏度高，检测限低。本发明采取的原料价格低廉，三步反应就可制得目标产物，反应产率高，并显示出优秀的生物活性,可应用于在GSH的体外荧光检测。
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公开(公告)号：CN114539236A
公开(公告)日：2022-05-27
申请号：CN202210272230.8
申请日：2022-03-18
Applicant: 南通大学
IPC: C07D413/12 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明属于有机合成领域，特别涉及一种感测谷胱甘肽GSH荧光探针及其合成方法。该合成方法具体为：起始原料2,1,3‑苯并噁二唑经溴代，氰基取代，最后在钠氢作用下与HBT缩合得能感测谷胱甘肽GSH的荧光探针。本发明荧光探针对含有巯基(－SH)的氨基酸，尤其是GSH有专一的选择性，与其他常见氨基酸荧光信号基本没有变化，灵敏度高，检测限低。本发明采取的原料价格低廉，三步反应就可制得目标产物，反应产率高，并显示出优秀的生物活性,可应用于在GSH的体外荧光检测。
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