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公开(公告)号：CN119859091A
公开(公告)日：2025-04-22
申请号：CN202510073916.8
申请日：2025-01-17
Applicant: 南通大学
IPC: C07C41/30 , C07C43/225 , C07C17/263 , C07C25/22 , C07C253/30 , C07C255/50 , C07F7/18
Abstract: 本发明公开了一种茚烷基取代多氟芳烃的合成方法，以2‑碘苯乙烯化合物、7‑氧杂降冰片二烯和多氟芳烃为原料，在钯催化剂、配体、碱和添加剂的共同作用，在有机溶剂中发生反应，反应结束后经后处理得到茚烷基取代多氟芳烃化合物；反应式如下：#imgabs0#式中，R1选自氢原子、烷基、烷氧基、芳基、卤素的一种；R2选自氢原子、烷基、烷氧基、酯基、酰基、氰基的一种；R为烷基；n为多氟芳烃中的氟原子个数。本发明以易制备的2‑碘苯乙烯化合物和商业化的7‑氧杂降冰片二烯和多氟芳烃为原料，通过一锅法构建一个茚环和三根碳碳键，实现茚烷基取代多氟芳烃骨架的快捷构建。该反应具有操作简单，原料易得、底物适用性广和目标产物易分离等优点。
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公开(公告)号：CN116969868A
公开(公告)日：2023-10-31
申请号：CN202310871169.3
申请日：2023-07-14
Applicant: 南通大学
IPC: C07C315/00 , C07C317/14 , C07C317/18 , C07C317/22 , C07C317/36 , C07C317/28 , C07D307/38 , C07B45/04
Abstract: 本发明公开了一种烯丙基磺酰类化合物的合成方法，属于有机合成技术领域范畴。该方法是以α,β‑不饱和醛衍生的磺酰腙为原料，在金属催化剂和配体作用下，加入碱和有机溶剂，一锅反应，于70～100℃的温度下，得到烯丙基磺酰类化合物。本发明的方法具有原子利用率高、原料易得、操作简单以及反应时间短等优点。所制备的烯丙基磺酰类化合物具有潜在的药物活性和生物活性，是生物和药物活性分子中存在的重要骨架，可用于制备生物和药物活性分子。
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公开(公告)号：CN115745805A
公开(公告)日：2023-03-07
申请号：CN202211523358.3
申请日：2022-11-30
Applicant: 南通大学
IPC: C07C201/12 , C07C205/57 , C07C41/30 , C07C43/225 , C07C253/30 , C07C255/31 , C07C17/26 , C07C25/22 , C07D307/92 , C07D333/74 , C07D333/50 , H10K85/60
Abstract: 本申请公开一种菲和萘并环庚烯类化合物的合成方法，属于有机合成技术领域。该方法是以苯乙烯类衍生物和芳基甲酸衍生物为原料，在钯催化剂和配体的催化体系下，加入碱、添加剂，惰气环境下制备得到菲和萘并环庚烯类化合物。本发明的方法具有操作简单，成本低，产率高，优异的区域选择性等优点，同时适用于克级制备。该发明所制备的目标分子可应用于大π共轭体系光电材料类物质的合成。
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公开(公告)号：CN115536623A
公开(公告)日：2022-12-30
申请号：CN202211164908.7
申请日：2022-09-23
Applicant: 南通大学
IPC: C07D307/79 , C07D405/06 , C07D307/80
Abstract: 本申请公开一种3‑环丁亚甲基苯并呋喃类衍生物的合成方法，属于有机合成技术领域。该方法是以内炔取代的碘代芳烃和环丁酮类的腙作反应物，以钯催化剂和膦配体作催化体系、二氧六环作溶剂，惰气氛围下即可得到取代基类型多样的3‑环丁亚甲基苯并呋喃类骨架。本发明的方法操作简单，原料易得，副反应少，反应步骤短、高效，适用于规模化工业生产。所制备的3‑环丁亚甲基苯并呋喃能够用于制备生物活性分子。
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公开(公告)号：CN116969875A
公开(公告)日：2023-10-31
申请号：CN202310898956.7
申请日：2023-07-21
Applicant: 南通大学
IPC: C07D209/34 , A61P35/00
Abstract: 本申请公开一种硫酯官能化2‑氧代吲哚的合成方法，属于有机合成技术领域。该方法是以碘代乙酰基苯胺衍生物和硫代酯为原料，在钯催化剂和配体作用下，加入碱和溶剂，一锅反应，于70～100℃的温度下合成一系列硫酯官能化2‑氧代吲哚类化合物。该反应避免了直接使用有毒的CO气体或强刺激气味的芳基硫酚或硫醇等物质，具有反应条件温和、操作简单，底物普适性强，原料易得、产率高和目标产物易分离等优点。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115873037A
公开(公告)日：2023-03-31
申请号：CN202211523357.9
申请日：2022-11-30
Applicant: 南通大学
IPC: C07F9/6561
Abstract: 本申请公开一种膦化氮杂吲哚啉的合成方法，属于有机合成技术领域。该方法是以氨基吡啶衍生物和亚磷酸酯或二芳基氧化膦为原料，加入碱和溶剂，在钯和配体催化下，一锅反应，于70~120℃的温度下合成一系列官能团多样的膦化氮杂吲哚啉类化合物。该反应条件温和、操作简便，底物适用性广，具有反应原料易得、产率较高和目标产物易分离等优点。所发明的合成方法可用于活性药物分子合成。
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公开(公告)号：CN115894556B
公开(公告)日：2025-04-29
申请号：CN202211523816.3
申请日：2022-11-30
Applicant: 南通大学
Abstract: 本申请公开一种β‑氟代烯丙基膦的合成方法，属于有机合成技术领域。该方法是以二氟环丙烷衍生物和亚磷酸酯或二芳基氧化膦为原料，在钯和配体催化作用下，以二氧六环作溶剂，加入碱，制备得到β‑氟代烯丙基膦衍生物。本发明的方法具有反应成本低，操作简单，副反应少等优点。该方法可一步构建β‑氟代烯丙基膦类化合物，适用于规模化生产，产率高达89%。
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公开(公告)号：CN119371309A
公开(公告)日：2025-01-28
申请号：CN202411488910.9
申请日：2024-10-24
Applicant: 南通大学
IPC: C07C67/347 , C07C69/618 , C07C69/734 , C07C69/65 , C07C69/616 , C07D311/72 , C07J1/00 , C07D311/30 , C07B37/10
Abstract: 本发明公开了一种茚代乙酸酯类化合物的合成方法，所述合成方法的反应式如下：#imgabs0#式中，R1选自烷基、烷氧基、三氟甲基、氰基、乙酰基或卤素；R2和R3选自芳基或烷基；Ar为芳基；合成步骤为：以卤代芳基乙烯、二芳基炔和甲酸酯为原料，在钯催化剂、配体和碱的共同作用下，于有机溶剂中反应，反应结束后经后处理得到茚代乙酸酯类化合物。本发明通过一锅构建了三个碳碳键和一个环，具有操作简单，原料易得、底物适用性广和目标产物易分离等优点。
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公开(公告)号：CN115894556A
公开(公告)日：2023-04-04
申请号：CN202211523816.3
申请日：2022-11-30
Applicant: 南通大学
Abstract: 本申请公开一种β‑氟代烯丙基膦的合成方法，属于有机合成技术领域。该方法是以二氟环丙烷衍生物和亚磷酸酯或二芳基氧化膦为原料，在钯和配体催化作用下，以二氧六环作溶剂，加入碱，制备得到β‑氟代烯丙基膦衍生物。本发明的方法具有反应成本低，操作简单，副反应少等优点。该方法可一步构建β‑氟代烯丙基膦类化合物，适用于规模化生产，产率高达89%。
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公开(公告)号：CN115141212A
公开(公告)日：2022-10-04
申请号：CN202210885325.7
申请日：2022-07-26
Applicant: 南通大学
IPC: C07D498/08
Abstract: 本申请公开一种含氧桥环的苯并氮杂环骨架的合成方法，属于有机化学技术领域。该方法是以取代的苯并己内酰胺作反应物，以氢化铝锂作还原剂、四氢呋喃作溶剂，在‑10~0℃条件下进行反应，即可得到含氧桥环的苯并氮杂环骨架。本申请的方法操作简单，反应时间短，原料易得，反应步骤短、高效，反应产率高达87%。
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