公开(公告)号：CN101279956B

公开(公告)日：2011-06-15

申请号：CN200810106823.7

申请日：2008-04-25

Applicant: 南昌大学

Inventor： 李少华 ,  涂国刚 ,  黄惠明 ,  熊芳 ,  匡滨海 ,  李东燕 ,  汪玢 ,  吴淑芳 ,  李刚

IPC: C07D285/135 ,  A61K31/433 ,  A61P35/00

Abstract: 一种基质金属蛋白酶抑制剂，其特征是通式为本发明还公开了基质金属蛋白酶抑制剂的合成方法，本发明的优点是：所设计的化合物均为小分子拟肽类化合物，合成工艺路线短，原材料易得，生产成本低。

公开(公告)号：CN105384736B

公开(公告)日：2018-11-02

申请号：CN201510709786.9

申请日：2015-10-28

Applicant: 南昌大学

Inventor： 涂国刚 ,  李少华 ,  匡滨海 ,  刘亚

IPC: C07D417/12 ,  C07D285/135 ,  A61P35/00

Abstract: 一种Ⅳ型胶原酶抑制剂，化学通式如下，R1=呋喃环，苯环；X=CH2，O；n=0,1；m=0，1；R2，R3，R4，R5为F，Cl，I，NO2，OCH3,1至5个碳原子的直链或支链烷烃。本发明还涉及到该Ⅳ型胶原酶抑制剂的合成方法，所设计的化合物均为小分子拟肽类化合物，合成工艺路线短，原材料易得，生产成本低。。

公开(公告)号：CN105384736A

公开(公告)日：2016-03-09

申请号：CN201510709786.9

申请日：2015-10-28

Applicant: 南昌大学

Inventor： 涂国刚 ,  李少华 ,  匡滨海 ,  刘亚

IPC: C07D417/12 ,  C07D285/135 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D417/12 ,  C07D285/135

Abstract: 一种Ⅳ型胶原酶抑制剂，化学通式如下，R1=呋喃环，苯环；X=CH2，O；n=0,1；m=0，1；R2，R3，R4，R5为F，Cl，I，NO2，OCH3,1至5个碳原子的直链或支链烷烃。本发明还涉及到该Ⅳ型胶原酶抑制剂的合成方法，所设计的化合物均为小分子拟肽类化合物，合成工艺路线短，原材料易得，生产成本低。

公开(公告)号：CN101279956A

公开(公告)日：2008-10-08

申请号：CN200810106823.7

申请日：2008-04-25

Applicant: 南昌大学

Inventor： 李少华 ,  涂国刚 ,  黄惠明 ,  熊芳 ,  匡滨海 ,  李东燕 ,  汪玢 ,  吴淑芳 ,  李刚

IPC: C07D285/135 ,  A61K31/433 ,  A61P35/00

Abstract: 一种基质金属蛋白酶抑制剂，其特征是通式为(Ⅰ)的本发明还公开了基质金属蛋白酶抑制剂的合成方法，本发明的优点是：所设计的化合物均为小分子拟肽类化合物，合成工艺路线短，原材料易得，生产成本低。

公开(公告)号：CN108821999A

公开(公告)日：2018-11-16

申请号：CN201810385412.X

申请日：2018-04-26

Applicant: 南昌大学

Inventor： 涂国刚 ,  刘亚 ,  李少华

IPC: C07C259/06 ,  A61P35/00

Abstract: 一种氨基酸异羟肟酸类氨肽酶N抑制剂及制备方法，其化学通式为： 其中，R1为H、CH3或CH2CH(CH3)2；R2，R3，R4为H、F、Cl、Br、OCH3、CH3或CH(CH3)3；n＝0或1。利用取代苯甲酸、取代苯乙酸或取代肉桂酸与甘氨酸、R-丙氨酸或R-缬氨酸缩合得酰胺中间体。采用混合酸酐法，将酰胺中间体与氯甲酸异丁酯及盐酸羟胺反应生成氨基酸异羟肟酸终产物。该法反应条件温和，工艺路线短，原材料易得，生产成本低。

公开(公告)号：CN101205204A

公开(公告)日：2008-06-25

申请号：CN200710168633.3

申请日：2007-12-03

Applicant: 南昌大学

Inventor： 麦曦 ,  李少华 ,  黄惠明 ,  陆小三 ,  夏红英

IPC: C07C275/64 ,  C07C273/18

Abstract: 一种N－苄基－N－苄氧基脲，其通式为：式中，R1＝H、CH3、OCH3、卤素R2＝H、CH3、OCH3、卤素N－苄基－N－苄氧基脲是由苄氧基脲与氯化苄反应得到，其优点是：在羟基脲的基础上，增加了芳香基或取代芳香基，使化合物的分子量和脂溶性都增加了，空间结构也发生了改变，使目标化合物的生物利用度有所提高，活性增强，毒副作用降低。

公开(公告)号：CN108148017A

公开(公告)日：2018-06-12

申请号：CN201711275366.X

申请日：2017-12-06

Applicant: 南昌大学

Inventor： 涂国刚 ,  陈晓琳 ,  李少华

IPC: C07D285/135 ,  A61P35/00

Abstract: 一种扁桃酰氨基酸类氨肽酶N抑制剂，其化学通式为： 其中：R1，R2，R3，R4为H、F、Cl、Br、NO2、OCH3、CH3或CH(CH3)3；R5为CH3或CH2CH(CH3)2。利用硫代氨基脲与取代苯甲酸通过缩合反应生成取代苯基噻二唑类衍生物，其与Boc保护的氨基酸通过酰化反应相连接，然后在强酸的作用下脱去保护基，最后与三甲基硅氧基苯乙酰氯酰化得到目标化合物。合成工艺路线短，原材料易得，生产成本低。

公开(公告)号：CN101284820B

公开(公告)日：2011-05-04

申请号：CN200810106825.6

申请日：2008-04-25

Applicant: 南昌大学

Inventor： 涂国刚 ,  李少华 ,  黄惠明 ,  熊芳 ,  李刚 ,  薛哲 ,  吴火华 ,  匡滨海 ,  麦曦

IPC: C07D285/135 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P31/12

Abstract: 一种氨肽酶抑制剂，化学通式为：R1＝-H，-F，-Cl，-Br.-I，-NO2，-CH3，-OCH3R2＝H，1至5个碳原子的直链或支链烷烃或烯烃R3＝-H，-OH，OCH3n＝0，1至3个碳原子的烷烃或烯烃。本发明还涉及到该氨肽酶抑制剂的合成方法，所设计的化合物均为小分子拟肽类化合物，合成工艺路线短，原材料易得，生产成本低。

公开(公告)号：CN101284820A

公开(公告)日：2008-10-15

申请号：CN200810106825.6

申请日：2008-04-25

Applicant: 南昌大学

Inventor： 涂国刚 ,  李少华 ,  黄惠明 ,  熊芳 ,  李刚 ,  薛哲 ,  吴火华 ,  匡滨海 ,  麦曦

IPC: C07D285/135 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P31/12

Abstract: 一种氨肽酶抑制剂，化学通式如右，R1＝－H，－F，－Cl，－Br.－I，－NO2，－CH3，－OCH3R2＝H，1至5个碳原子的直链或支链烷烃或烯烃R3＝－H，－OH，OCH3n＝0，1至3个碳原子的烷烃或烯烃。本发明还涉及到该氨肽酶抑制剂的合成方法，所设计的化合物均为小分子拟肽类化合物，合成工艺路线短，原材料易得，生产成本低。

公开(公告)号：CN101205203A

公开(公告)日：2008-06-25

申请号：CN200710168632.9

申请日：2007-12-03

Applicant: 南昌大学

Inventor： 麦曦 ,  陆小三 ,  李少华 ,  黄惠明 ,  张继红

IPC: C07C275/64 ,  C07C273/18

Abstract: 一种苄氧基脲，其特征是通式为：式中R＝H、CH3、OCH3、卤素苄氧基脲由羟基脲与氯化苄反应得到，苄氧基脲是在羟基脲的基础上，增加了芳香基，使化合物的分子量和脂溶性都增加了，空间结构也发生了变化，化合物的生物利用度提高，抗肿瘤活性增强，毒副作用降低。