公开(公告)号：CN116003415A

公开(公告)日：2023-04-25

申请号：CN202211671549.4

申请日：2022-12-26

Applicant: 南昌大学

Inventor： 麦曦 ,  李娜 ,  冯丽华 ,  廖一静

IPC: C07D473/30 ,  A61K31/52 ,  A61P29/00 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/14 ,  A61P1/00 ,  A61P13/12 ,  A61P11/06 ,  A61P37/08 ,  A61P19/06 ,  A61P19/02 ,  A61P17/00 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明属于生物医药领域，具体涉及一种嘌呤衍生物及其合成方法和应用。该嘌呤衍生物的结构如式I所示，R1为饱和烃基、链烯基、炔基、环烷基、芳基、杂环基或烷氧基羰基；R2为氢、卤素、烷基、芳基、氨基、烃氨基或烷氧基；R3为氢、烷基、氨基、烃氨基、烷氧基，氨基磺酰基、硫烷基、芳基、杂环基或羧基；n为1、2、3、4、5或6。该嘌呤衍生物对于5‑脂氧合酶和5‑脂氧合酶具有很好的抑制活性，能够用于制备脂氧合酶抑制剂，也能够用于制备治疗脂氧合酶介导的疾病的药物，具备很好的临床应用前景。

公开(公告)号：CN114292269B

公开(公告)日：2024-03-29

申请号：CN202111568276.6

申请日：2021-12-21

Applicant: 南昌大学

Inventor： 麦曦 ,  冯丽华 ,  朱财盛 ,  刘书豪

IPC: C07D473/40 ,  A61K31/52 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种邻氨基嘌呤苯甲酰胺类衍生物及其制备方法和应用。该衍生物的结构如通式(I)所示：#imgabs0#其中，Y为烃基，R1为卤素或烃氨基，R2为氢、烷基、卤素、烷氧基、羟基、氰基或硝基，上述烷基或烷氧基可进一步被一个或多个卤素、羟基、氰基或硝基所取代。本发明的化合物不仅能有效抑制组蛋白去乙酰化酶活性还能抑制I类亚型HDAC的活性，因而可用于与HDAC酶有关的疾病的治疗，对相关癌症有明显治疗效果。

公开(公告)号：CN107513064A

公开(公告)日：2017-12-26

申请号：CN201710890754.2

申请日：2017-09-27

Applicant: 南昌大学

Inventor： 麦曦 ,  冯丽华 ,  廖一静 ,  徐兆行

IPC: C07D473/16 ,  A61K31/52 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D473/16

Abstract: 本发明提供了一种嘌呤异羟肟酸衍生物，其结构如通式(I)所示： 其中R1为氢或甲基，R2为氢、卤素、烷基、烷氧基、烃氨基、羟基、氰基或硝基，其中上述烷基或烷氧基可进一步被一个或多个卤素、羟基、氰基或硝基所取代。本发明同时还提供上述化合物的制备方法和含有该化合物的药物组合物作为制备治疗组蛋白乙酰化酶介导疾病的药物中的应用。所述的嘌呤异羟肟酸衍生物具有明显的组蛋白去乙酰化酶抑制作用及抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN106977443A

公开(公告)日：2017-07-25

申请号：CN201710272811.0

申请日：2017-04-24

Applicant: 南昌大学

Inventor： 麦曦 ,  金娜 ,  冯丽华

IPC: C07D209/14 ,  A61K31/4045 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D209/14

Abstract: 一类O‑苄基取代的异羟肟酸衍生物，其通式（Ⅰ）为：（Ⅰ）R选自氢、卤素、烷基、烷氧基、羟基、氰基、硝基，其中所述烷基、烷氧基任选进一步被一个或多个选自卤素、羟基、氰基、硝基所取代。其有效成分至少含有上述的通式的化合物，其可药用盐、水合物、前药或以任何形式代谢形成的代谢产物。所述的O‑苄基取代的异羟肟酸衍生物具有明显的蛋白乙酰化酶抑制作用及抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN114292269A

公开(公告)日：2022-04-08

申请号：CN202111568276.6

申请日：2021-12-21

Applicant: 南昌大学

Inventor： 麦曦 ,  冯丽华 ,  朱财盛 ,  刘书豪

IPC: C07D473/40 ,  A61K31/52 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种邻氨基嘌呤苯甲酰胺类衍生物及其制备方法和应用。该衍生物的结构如通式(I)所示：其中，Y为烃基，R1为卤素或烃氨基，R2为氢、烷基、卤素、烷氧基、羟基、氰基或硝基，上述烷基或烷氧基可进一步被一个或多个卤素、羟基、氰基或硝基所取代。本发明的化合物不仅能有效抑制组蛋白去乙酰化酶活性还能抑制I类亚型HDAC的活性，因而可用于与HDAC酶有关的疾病的治疗，对相关癌症有明显治疗效果。

公开(公告)号：CN107513064B

公开(公告)日：2019-07-09

申请号：CN201710890754.2

申请日：2017-09-27

Applicant: 南昌大学

Inventor： 麦曦 ,  冯丽华 ,  廖一静 ,  徐兆行

IPC: C07D473/16 ,  A61K31/52 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明提供了一种嘌呤异羟肟酸衍生物，其结构如通式(I)所示：其中R1为氢或甲基，R2为氢、卤素、烷基、烷氧基、烃氨基、羟基、氰基或硝基，其中上述烷基或烷氧基可进一步被一个或多个卤素、羟基、氰基或硝基所取代。本发明同时还提供上述化合物的制备方法和含有该化合物的药物组合物作为制备治疗组蛋白乙酰化酶介导疾病的药物中的应用。所述的嘌呤异羟肟酸衍生物具有明显的组蛋白去乙酰化酶抑制作用及抗肿瘤活性。