公开(公告)号：CN110237268A

公开(公告)日：2019-09-17

申请号：CN201910648607.3

申请日：2019-07-18

Applicant: 南方医科大学南方医院

Inventor： 李颖嘉 ,  王莺 ,  张丽

IPC: A61K47/69 ,  A61K31/704 ,  A61K47/64 ,  A61K41/00 ,  A61K9/00 ,  A61P35/00 ,  A61K49/00

Abstract: 本发明涉及一种载有阿霉素的双响应脂质体微泡复合物的制备方法，该法由以下步骤组成：(1)将DSPE-PEG2000-NHS与cRGD反应得到DSPE-PEG2000-cRGD；(2)将DPPC、MSPC、DSPE-PEG2000-cRGD和DSPE-PEG2000-Biotin水化反应，得到空载携cRGD肽的靶向温敏脂质体纳米粒；(3)用靶向温敏脂质体纳米粒携带阿霉素得到携cRGD肽靶向阿霉素温敏脂质体；(4)将IR780溶液加入到生物素化脂质微泡中；(5)先取所述载IR780脂质微泡加入亲和素孵育，再加入携cRGD肽靶向阿霉素温敏脂质体即得所述的双响应脂质体微泡复合物。本方法所得到的复合物既可减少阿霉素在循环中的损失，又可使阿霉素集中分布于肿瘤中心部位。

公开(公告)号：CN106166299B

公开(公告)日：2019-02-15

申请号：CN201610824248.9

申请日：2016-09-14

Applicant: 南方医科大学南方医院

Inventor： 李颖嘉 ,  王莺 ,  罗婉贤 ,  文戈 ,  杨莉

IPC: A61K47/61 ,  A61K47/62 ,  A61K47/55 ,  A61K31/704 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种载有阿霉素的可视化微泡复合物，该复合物是在生物素化脂质微泡的外表面通过亲和素密集桥接双配体酸敏阿霉素前药基团构成，其中每一双配体酸敏阿霉素前药基团的化学结构如下式(Ⅰ)所示。本发明所述复合物既可在肿瘤酸性微环境中促进阿霉素的释放，增强靶向作用，又可发挥实时超声肿瘤靶向显像功能。

公开(公告)号：CN110237268B

公开(公告)日：2023-02-03

申请号：CN201910648607.3

申请日：2019-07-18

Applicant: 南方医科大学南方医院

Inventor： 李颖嘉 ,  王莺 ,  张丽

IPC: A61K47/69 ,  A61K31/704 ,  A61K47/64 ,  A61K41/00 ,  A61K9/00 ,  A61P35/00 ,  A61K49/00

Abstract: 本发明涉及一种载有阿霉素的双响应脂质体微泡复合物的制备方法，该法由以下步骤组成：(1)将DSPE‑PEG2000‑NHS与cRGD反应得到DSPE‑PEG2000‑cRGD；(2)将DPPC、MSPC、DSPE‑PEG2000‑cRGD和DSPE‑PEG2000‑Biotin水化反应，得到空载携cRGD肽的靶向温敏脂质体纳米粒；(3)用靶向温敏脂质体纳米粒携带阿霉素得到携cRGD肽靶向阿霉素温敏脂质体；(4)将IR780溶液加入到生物素化脂质微泡中；(5)先取所述载IR780脂质微泡加入亲和素孵育，再加入携cRGD肽靶向阿霉素温敏脂质体即得所述的双响应脂质体微泡复合物。本方法所得到的复合物既可减少阿霉素在循环中的损失，又可使阿霉素集中分布于肿瘤中心部位。