公开(公告)号：CN110256465B

公开(公告)日：2021-08-13

申请号：CN201910632176.1

申请日：2019-07-13

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 赵培亮 ,  刁鹏程

IPC: C07D513/04 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种含二氢吡喃并噻唑的2,4‑二氨基嘧啶，该2,4‑二氨基嘧啶的化学结构如下式(Ⅰ)所示，式(Ⅰ)中，R为氨基或甲基。本发明所述的含二氢吡喃并噻唑的2,4‑二氨基嘧啶能够抑制细胞周期蛋白依赖性激酶(CDKs)，特别是CDK2，控制宫颈、结肠、肝肿瘤细胞增殖的效果显著。

公开(公告)号：CN111454232A

公开(公告)日：2020-07-28

申请号：CN202010480121.6

申请日：2020-05-30

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 赵培亮 ,  霍贤森

IPC: C07D285/16 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种1,3,4-噻二嗪类化合物，该化合物的化学结构如下式(Ⅰ)所示。本发明所述化合物对人宫颈癌细胞Hela和人结肠癌细胞HCT116的抑制效果显著，可用于制备抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN107903256B

公开(公告)日：2019-11-15

申请号：CN201711222558.4

申请日：2017-11-29

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 赵培亮 ,  李焱洪 ,  游文玮 ,  张贝 ,  林伟源

IPC: C07D417/12 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种含取代噻唑的2,4‑二氨基嘧啶，该2,4‑二氨基嘧啶的化学结构如下式(Ⅰ)所示，式(Ⅰ)中，R1是氢、氟或甲基，R2为氢，R3是氢、甲基，R4为4‑甲磺酰基苯基、4‑磺酰胺基苯基、4‑甲氧基苯基、3,4,5‑三甲氧基苯基或3‑硝基苯基。本发明所述的含取代噻唑的2,4‑二氨基嘧啶能够抑制细胞周期蛋白依赖性激酶(CDKs)，特别是CDK2，控制乳腺或结肠肿瘤细胞增殖的效果显著。

公开(公告)号：CN104292244A

公开(公告)日：2015-01-21

申请号：CN201410520739.5

申请日：2014-09-30

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 赵培亮 ,  游文玮 ,  段安娜 ,  胡孟金 ,  杨海葵

IPC: C07D513/04 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D513/04

Abstract: 本发明公开了一种6,7-二氢-5H-1,2,4-三唑并[3,4-b][1,3,4]噻二嗪，该化合物的结构如下式(Ⅰ)所示；式(Ⅰ)中R1是苯基、2,4-二甲氧基苯基、3,4,5-三甲氧基苯基和对氟苯基中的一种，R2是苯基、对氟苯基、2,4-二甲氧基苯基和3,4,5-三甲氧基苯基中的一种，R3是甲氧基、乙氧基、丙氧基、对甲基苯基和对氯苯基中的一种；该化合物的制备方法为：在醇类溶剂的回流温度下将E-5-取代苯基-4-取代亚甲胺基-3-硫醇，在缚酸剂存在下与α-卤代物反应1.5～3小时，得到。本发明的所述化合物具有抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN118344357A

公开(公告)日：2024-07-16

申请号：CN202410444127.6

申请日：2024-04-15

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 赵培亮 ,  曾文彬 ,  简燮而 ,  纪汤杨

IPC: C07D417/12 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种含噻唑的2,4‑二氨基嘧啶类化合物，该化合物的化学结构如下式(Ⅰ)所示，式(Ⅰ)中，当R2为4‑甲基哌嗪‑1‑基时，R1为甲基、N‑异丙基甲酰胺基、N‑正丙基甲酰胺基、N‑环丙基甲酰胺基；当R2为4‑甲基哌嗪‑1‑基磺酰基时，R1为N‑(2‑氯‑6‑甲基苯基)甲酰胺基。本发明所述的含噻唑的2,4‑二氨基嘧啶类化合物能够抑制细胞周期蛋白依赖性激酶(CDKs)，特别是CDK9，并且控制肝癌、结肠癌、卵巢癌或乳腺癌细胞增殖的效果显著，可用于制备抗肿瘤药物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN111454232B

公开(公告)日：2021-11-23

申请号：CN202010480121.6

申请日：2020-05-30

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 赵培亮 ,  霍贤森

IPC: C07D285/16 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种1,3,4‑噻二嗪类化合物，该化合物的化学结构如下式(Ⅰ)所示。本发明所述化合物对人宫颈癌细胞Hela和人结肠癌细胞HCT116的抑制效果显著，可用于制备抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN111518078B

公开(公告)日：2021-02-26

申请号：CN202010480122.0

申请日：2020-05-30

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 赵培亮 ,  刁鹏程

IPC: C07D401/12 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种含氨基吡啶的嘧啶类化合物，该化合物的化学结构如下所示。本发明所述化合物对人宫颈癌细胞HeLa、人前列腺癌细胞PC‑3、人结肠癌细胞HCT116以及人乳腺癌细胞MDA‑MB‑231的抑制效果显著，可用于制备抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN113087708A

公开(公告)日：2021-07-09

申请号：CN202110364750.7

申请日：2021-04-06

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 赵培亮 ,  陈琳 ,  黎秋

IPC: C07D475/00 ,  A61P35/00 ,  A61K31/519

Abstract: 本发明涉及一种蝶啶酮类化合物，该化合物的化学结构如下式(Ⅰ)所示。本发明所述的蝶啶酮类化合物能够抑制细胞周期蛋白依赖性激酶(CDKs)，特别是CDK4、CDK6，控制乳腺、宫颈或结肠肿瘤细胞增殖的效果显著，可用于制备抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN110256465A

公开(公告)日：2019-09-20

申请号：CN201910632176.1

申请日：2019-07-13

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 赵培亮 ,  刁鹏程

IPC: C07D513/04 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种含二氢吡喃并噻唑的2,4-二氨基嘧啶，该2,4-二氨基嘧啶的化学结构如下式(Ⅰ)所示，式(Ⅰ)中，R为氨基或甲基。本发明所述的含二氢吡喃并噻唑的2,4-二氨基嘧啶能够抑制细胞周期蛋白依赖性激酶(CDKs)，特别是CDK2，控制宫颈、结肠、肝肿瘤细胞增殖的效果显著。

公开(公告)号：CN111518078A

公开(公告)日：2020-08-11

申请号：CN202010480122.0

申请日：2020-05-30

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 赵培亮 ,  刁鹏程

IPC: C07D401/12 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种含氨基吡啶的嘧啶类化合物，该化合物的化学结构如下所示。本发明所述化合物对人宫颈癌细胞HeLa、人前列腺癌细胞PC‑3、人结肠癌细胞HCT116以及人乳腺癌细胞MDA‑MB‑231的抑制效果显著，可用于制备抗肿瘤药物。