公开(公告)号：CN109867662B

公开(公告)日：2020-08-14

申请号：CN201810122217.8

申请日：2018-02-07

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 程魁 ,  许尧

IPC: C07D403/12 ,  A61K31/4155 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P9/04 ,  A61P31/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P1/16 ,  A61P1/00 ,  A61P3/04 ,  A61P25/28 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明涉及一种咔唑β‑氨基醇类衍生物，其药物组合物、制备方法及用途。本发明化合物能够有效的抑制toll样受体4的活性及水平和对HCN通道亚型有抑制作用，其中具体公开了6种化合物，并公开了所述的化合物及其可药用接受的盐在制备TLR4受体抑制剂及应用为佐剂、抗炎、肿瘤免疫等方面的应用。其结构如下式所示：其中R1为取代的卤素原子、氨基、硝基、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基，和C1‑6烷基中任意一个或多个取代基所取代，R2为取代的H，卤素原子、氨基、硝基、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基，和C1‑6烷基中任意一个或多个取代基所取代。n为1，2，3或4。

公开(公告)号：CN109867627A

公开(公告)日：2019-06-11

申请号：CN201810122219.7

申请日：2018-02-07

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 程魁 ,  许尧

IPC: C07D231/12 ,  A61K31/415 ,  A61P29/00 ,  A61P9/04

Abstract: 本发明涉及一种取代苯酚β-氨基醇类衍生物，其结构如下式所示： 其中R1为取代的卤素原子、氨基、硝基、C1-6烷基、C1-6烷氧基，和C1-6烷基中任意一个或多个取代基所取代，R2分别独立的选自苯基、苄基、取代的苄基、苯乙基、取代的苯乙基、苯丙基、以及取代的苯丙基，R3为取代的H，卤素原子、氨基、硝基、C1-6烷基、C1-6烷氧基，和C1-6烷基中任意一个或多个取代基所取代。本发明还公开了其作为HCN通道抑制剂或TLR4抑制剂的用途，以及制备佐剂、抗炎、镇痛、心力衰竭的药物中的应用。

公开(公告)号：CN109867662A

公开(公告)日：2019-06-11

申请号：CN201810122217.8

申请日：2018-02-07

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 程魁 ,  许尧

IPC: C07D403/12 ,  A61K31/4155 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P9/04 ,  A61P31/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P1/16 ,  A61P1/00 ,  A61P3/04 ,  A61P25/28 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明涉及一种咔唑β-氨基醇类衍生物，其药物组合物、制备方法及用途。本发明化合物能够有效的抑制toll样受体4的活性及水平和对HCN通道亚型有抑制作用，其中具体公开了6种化合物，并公开了所述的化合物及其可药用接受的盐在制备TLR4受体抑制剂及应用为佐剂、抗炎、肿瘤免疫等方面的应用。其结构如下式所示：其中R1为取代的卤素原子、氨基、硝基、C1-6烷基、C1-6烷氧基，和C1-6烷基中任意一个或多个取代基所取代，R2为取代的H，卤素原子、氨基、硝基、C1-6烷基、C1-6烷氧基，和C1-6烷基中任意一个或多个取代基所取代。n为1，2，3或4。

公开(公告)号：CN109867627B

公开(公告)日：2021-05-07

申请号：CN201810122219.7

申请日：2018-02-07

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 程魁 ,  许尧

IPC: C07D231/12 ,  A61K31/415 ,  A61P29/00 ,  A61P9/04

Abstract: 本发明涉及一种取代苯酚β‑氨基醇类衍生物，其结构如下式所示：其中R1为取代的卤素原子、氨基、硝基、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基，和C1‑6烷基中任意一个或多个取代基所取代，R2分别独立的选自苯基、苄基、取代的苄基、苯乙基、取代的苯乙基、苯丙基、以及取代的苯丙基，R3为取代的H，卤素原子、氨基、硝基、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基，和C1‑6烷基中任意一个或多个取代基所取代。本发明还公开了其作为HCN通道抑制剂或TLR4抑制剂的用途，以及制备佐剂、抗炎、镇痛、心力衰竭的药物中的应用。