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公开(公告)号:CN119097614A
公开(公告)日:2024-12-10
申请号:CN202411516123.0
申请日:2024-10-29
Applicant: 南方医科大学 , 南方医科大学皮肤病医院(广东省皮肤病医院、广东省皮肤性病防治中心、中国麻风防治研究中心)
IPC: A61K31/12 , A61P31/04 , A61K31/415 , A61K31/513 , A61K45/06 , A61K31/546 , A61K31/43 , A61K31/65 , A61K31/496 , A61K31/7052
Abstract: 本发明提供了一种异甘草素及其衍生物在制备抗淋球菌药物中的应用,涉及生物技术领域。异甘草素及其衍生物能够抑制淋球菌,部分异甘草素衍生物与抗生素联用抑制淋球菌具有协同增效效果,缓解了淋球菌对现有药物的耐药性问题。
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公开(公告)号:CN114478473B
公开(公告)日:2024-05-03
申请号:CN202210086029.0
申请日:2022-01-25
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D321/00 , C09K11/06 , G01N21/76
Abstract: 本发明属于小分子化学发光探针技术领域,具体为检测亮氨酸氨基肽酶(LAP)的化学发光探针及其合成方法与应用。本发明包括可被LAP特异性水解的氨基酸底物L‑Leu、1,2‑二氧杂环丁烷类化学发光团以及可自断裂的连接基团。本发明还公开了所述化学发光探针的合成方法和用途。本发明的化学发光探针可用于体内外对LAP的检测,包括细胞内、动物活体和组织、肝癌组织样本中LAP的检测和成像。本发明得到的化学发光探针,具有高灵敏度、信噪比的特点,是一项重要技术突破。本发明属于小分子化学发光探针技术领域,具体为检测亮氨酸氨基肽酶(LAP)的化学发光探针及其合成方法与应用。
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公开(公告)号:CN115650973B
公开(公告)日:2024-04-16
申请号:CN202210634329.8
申请日:2022-06-07
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D471/04 , A61K31/437 , A61P9/10
Abstract: 本发明公开了一种NSC69187及其衍生物的合成方法与应用,具体的说,发明所制备的NSC69187衍生物CX24能够特异性抑制TLR3,且具有良好的体内外抗炎活性;在体内动脉粥样硬化模型中,可以抑制斑块形成、提高斑块稳定性以及减少病变部位炎症浸润,表现出良好的抗动脉粥样硬化作用,为临床动脉粥样硬化治疗提供新的分子选择和理论依据。
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公开(公告)号:CN108976195B
公开(公告)日:2020-05-22
申请号:CN201811074103.7
申请日:2018-09-14
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D333/78 , C07D333/80 , A61K31/496 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及2‑硫脲基(脲基)噻吩‑3‑甲酸酯类衍生物及其用途,具体地,公开了式I所示化合物;式I所示化合物或其药物可接受盐在激活TLR1‑TLR2或用于抗肿瘤药物中的用途。
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公开(公告)号:CN115650973A
公开(公告)日:2023-01-31
申请号:CN202210634329.8
申请日:2022-06-07
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D471/04 , A61K31/437 , A61P9/10
Abstract: 本发明公开了一种NSC69187及其衍生物的合成方法与应用,具体的说,发明所制备的NSC69187衍生物CX24能够特异性抑制TLR3,且具有良好的体内外抗炎活性;在体内动脉粥样硬化模型中,可以抑制斑块形成、提高斑块稳定性以及减少病变部位炎症浸润,表现出良好的抗动脉粥样硬化作用,为临床动脉粥样硬化治疗提供新的分子选择和理论依据。
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公开(公告)号:CN109867627B
公开(公告)日:2021-05-07
申请号:CN201810122219.7
申请日:2018-02-07
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D231/12 , A61K31/415 , A61P29/00 , A61P9/04
Abstract: 本发明涉及一种取代苯酚β‑氨基醇类衍生物,其结构如下式所示:其中R1为取代的卤素原子、氨基、硝基、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基,和C1‑6烷基中任意一个或多个取代基所取代,R2分别独立的选自苯基、苄基、取代的苄基、苯乙基、取代的苯乙基、苯丙基、以及取代的苯丙基,R3为取代的H,卤素原子、氨基、硝基、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基,和C1‑6烷基中任意一个或多个取代基所取代。本发明还公开了其作为HCN通道抑制剂或TLR4抑制剂的用途,以及制备佐剂、抗炎、镇痛、心力衰竭的药物中的应用。
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公开(公告)号:CN110041239B
公开(公告)日:2020-09-04
申请号:CN201910395765.2
申请日:2019-05-13
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07C323/59 , A61P35/00 , C07C319/20 , A61K31/223
Abstract: 本发明公开了一种N‑(苯甲酰基)‑L‑半胱氨酸甲酯类衍生物及其制备方法和用途,其中具体地,公开了一种化合物及其药学上可接受的盐,其结构如式I所示;公开了式I所示化合物或其药学上可接受的盐在制备TLR2选择性抑制剂、抗炎药物或抗肿瘤药物中的用途。
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公开(公告)号:CN110049973A
公开(公告)日:2019-07-23
申请号:CN201880004441.5
申请日:2018-04-09
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D277/22 , C07D277/24 , C07D277/28 , C07D495/04 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61P29/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及1,4-二苯基-1H-咪唑和2,4-二苯基噻唑类衍生物及其制备方法和用途。其结构如下式所示:其中R1为H、OH、OCH3等中任意一个,R2为H、NO2、CH3、CF3、SO2CH3、COOCH3、CONHCH3中任意一个,R3为H、NO2、OCH3、CF3中任意一个,R4选自H、CF3、Cl,R5为H、Cl、CF3、NHCH3中任意一个,R6OCF3、CF3、CN中任意一个。V为C或N中任意一个,W为CH或N中任意一个,X为C原子,Y为CH或N中任意一个,Z为CH或S中任意一个。
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公开(公告)号:CN113135891A
公开(公告)日:2021-07-20
申请号:CN202110405590.6
申请日:2021-04-15
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D333/78 , C07D333/80 , C07D495/04 , C07D333/68 , C07D409/12 , A61K31/381 , A61K31/437 , A61K31/4709 , A61P37/02 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种N‑芳基‑N'‑(2‑噻吩基)硫脲(脲)衍生物及其制备方法和用途,具体地,公开了式I所示化合物;式I所示化合物或其药物可接受盐在制备TLR2选择性激动剂或激活TLR1‑TLR2的激动剂中的用途
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公开(公告)号:CN109867662A
公开(公告)日:2019-06-11
申请号:CN201810122217.8
申请日:2018-02-07
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D403/12 , A61K31/4155 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P9/04 , A61P31/00 , A61P11/06 , A61P13/12 , A61P1/16 , A61P1/00 , A61P3/04 , A61P25/28 , A61P9/10
Abstract: 本发明涉及一种咔唑β-氨基醇类衍生物,其药物组合物、制备方法及用途。本发明化合物能够有效的抑制toll样受体4的活性及水平和对HCN通道亚型有抑制作用,其中具体公开了6种化合物,并公开了所述的化合物及其可药用接受的盐在制备TLR4受体抑制剂及应用为佐剂、抗炎、肿瘤免疫等方面的应用。其结构如下式所示:其中R1为取代的卤素原子、氨基、硝基、C1-6烷基、C1-6烷氧基,和C1-6烷基中任意一个或多个取代基所取代,R2为取代的H,卤素原子、氨基、硝基、C1-6烷基、C1-6烷氧基,和C1-6烷基中任意一个或多个取代基所取代。n为1,2,3或4。
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