公开(公告)号：CN108218798B

公开(公告)日：2020-04-24

申请号：CN201711331634.5

申请日：2017-12-13

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 刘叔文 ,  习保民 ,  李超 ,  刘子镔 ,  李琳

IPC: C07D239/91 ,  C07C45/00 ,  C07C45/64 ,  C07C47/575 ,  C07C51/295 ,  C07C65/21 ,  C07C231/02 ,  C07C235/46 ,  C07F7/18

Abstract: 本发明涉及Apabetalone的制备方法，具体公开了Apabetalone的合成方法，其包括如下步骤：1)制备第一中间体2‑溴‑4,6‑二甲氧基苯甲酰胺；2)制备第二中间体4‑{2‑[(叔丁基二甲基硅)氧]乙氧基}‑3,5‑二甲基苯甲醛；3)将第一中间体和第二中间体在溴化亚铜、碳酸铯、L‑脯氨酸以及氨水的条件下密封进行反应，得到Apabetalone。本发明的制备方法简单，产率高。

公开(公告)号：CN108218798A

公开(公告)日：2018-06-29

申请号：CN201711331634.5

申请日：2017-12-13

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 刘叔文 ,  习保民 ,  李超 ,  刘子镔 ,  李琳

IPC: C07D239/91 ,  C07C45/00 ,  C07C45/64 ,  C07C47/575 ,  C07C51/295 ,  C07C65/21 ,  C07C231/02 ,  C07C235/46 ,  C07F7/18

Abstract: 本发明涉及Apabetalone的制备方法，具体公开了Apabetalone的合成方法，其包括如下步骤：1)制备第一中间体2‑溴‑4,6‑二甲氧基苯甲酰胺；2)制备第二中间体4‑{2‑[(叔丁基二甲基硅)氧]乙氧基}‑3,5‑二甲基苯甲醛；3)将第一中间体和第二中间体在溴化亚铜、碳酸铯、L‑脯氨酸以及氨水的条件下密封进行反应，得到Apabetalone。本发明的制备方法简单，产率高。