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公开(公告)号：CN113429373A
公开(公告)日：2021-09-24
申请号：CN202110724254.8
申请日：2021-06-29
Applicant: 南开大学
IPC: C07D311/82 , C09K11/06 , A61K49/00 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了一种温敏荧光探针及其制备方法和应用，属于化学生物学领域。本发明温敏荧光探针的分子式为C33H42ClN3O，分子量为531.3016；所述温敏荧光探针的制备方法包括以下步骤：制备酯基保护罗丹明B；制备羟基修饰罗丹明B；制备氯代罗丹明B；制备温敏荧光探针。本发明所制备的温敏荧光探针RhBⅣ，具有良好的温度敏感性，且靶向细胞线粒体，可以在活细胞和活体小动物上实时观测线粒体温度变化，可用于调控能量代谢的药物筛选，以及活体动物水平实时监测脏器温度的变化，为相关药效学评价提供新的检测方法，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN118834253B
公开(公告)日：2025-03-18
申请号：CN202410829284.9
申请日：2024-06-25
Applicant: 南开大学
IPC: C07H17/04 , C07H1/00 , C12P17/06 , C07D311/94 , A61P25/00
Abstract: 本发明公开了京尼平苷衍生物和京尼平衍生物及其制备方法与应用，属于药物化学领域，本发明通过对京尼平苷酸的羧基进行不饱和烯烃侧链的酯化修饰，分别合成了异戊烯化和香叶烯化的衍生物IA‑GNPS和GE‑GNPS，并进一步通过β‑葡萄糖苷酶水解得到IA‑GNP和GE‑GNP两种可靶向UCP2蛋白具有潜在抗AD治疗作用的两种京尼平衍生物，该制备方法结合了化学合成和生物催化，制备工艺简单，即保留了半缩醛药效团，又有效提升了京尼平的成药性。
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公开(公告)号：CN117417266A
公开(公告)日：2024-01-19
申请号：CN202311350038.7
申请日：2023-10-18
Applicant: 南开大学
IPC: C07C247/10 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了一种具有示踪定位和靶点蛋白富集捕获双功能的多模态探针及其制备方法和应用，涉及生物化学技术领域。该多模态探针结构式为：本发明基于化学生物学原理，开发了一种同时具有二酮芘结构和叠氮化取代基的多模态探针。该多模态探针在LED灯照射下可与富氧烯烃取代的药物分子反应产生特异荧光。基于叠氮取代基团可以与炔基捕获基团发生点击反应，因此该多模态探针同时具备活体示踪定位和靶点蛋白富集捕获功能，可以在蛋白水平、活细胞、组织以及活体小动物上实现荧光标记及药物靶点的监测。
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公开(公告)号：CN118834253A
公开(公告)日：2024-10-25
申请号：CN202410829284.9
申请日：2024-06-25
Applicant: 南开大学
IPC: C07H17/04 , C07H1/00 , C12P17/06 , C07D311/94 , A61P25/00
Abstract: 本发明公开了京尼平苷衍生物和京尼平衍生物及其制备方法与应用，属于药物化学领域，本发明通过对京尼平苷酸的羧基进行不饱和烯烃侧链的酯化修饰，分别合成了异戊烯化和香叶烯化的衍生物IA‑GNPS和GE‑GNPS，并进一步通过β‑葡萄糖苷酶水解得到IA‑GNP和GE‑GNP两种可靶向UCP2蛋白具有潜在抗AD治疗作用的两种京尼平衍生物，该制备方法结合了化学合成和生物催化，制备工艺简单，即保留了半缩醛药效团，又有效提升了京尼平的成药性。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110028545B
公开(公告)日：2021-09-14
申请号：CN201910450176.X
申请日：2019-05-28
Applicant: 南开大学
IPC: C07J63/00 , C07H1/08 , C07H15/256 , A61K47/28
Abstract: 本发明公开了一种能改善细胞膜通透性的桔梗次生皂苷的制备方法。该方法是以桔梗总皂苷为原料，通过碱水解获得桔梗皂苷体内代谢的主要次生皂苷，再利用中压制备液相色谱对所得桔梗次生皂苷进行分离，获得桔梗次生皂苷682和桔梗次生皂苷696两种主要桔梗次生皂苷。桔梗次生皂苷682和桔梗次生皂苷696可以有效改善细胞膜的通透性，辅助药物进入细胞，可用于辅助药物递送。
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公开(公告)号：CN119735625A
公开(公告)日：2025-04-01
申请号：CN202411937453.7
申请日：2024-12-26
Applicant: 南开大学
IPC: C07J63/00 , A61K31/704 , A61P11/00 , A61P29/00
Abstract: 本发明提供了一种桔梗次生皂苷铵盐及其制备方法与应用，属于生物医药技术领域。本发明的桔梗次生皂苷铵盐的制备方法为：将桔梗次生皂苷溶解于有机溶剂中后，通入氨气进行反应，反应结束后向反应体系中加入非极性有机溶剂进行析出，得到所述桔梗次生皂苷铵盐；所述桔梗次生皂苷为C3位葡萄糖基取代数小于4，C28位具有游离羧酸的桔梗次生皂苷。本发明提供的制备方法简单，收率高，所制备得到的桔梗次生皂苷铵盐具有良好的水溶性和良好的分散性，解决了桔梗皂苷糖基取代多，分子量大不易直接吸收，且桔梗次生皂苷溶解性难的问题。
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公开(公告)号：CN113429373B
公开(公告)日：2022-07-19
申请号：CN202110724254.8
申请日：2021-06-29
Applicant: 南开大学
IPC: C07D311/82 , C09K11/06 , A61K49/00 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了一种温敏荧光探针及其制备方法和应用，属于化学生物学领域。本发明温敏荧光探针的分子式为C33H42ClN3O，分子量为531.3016；所述温敏荧光探针的制备方法包括以下步骤：制备酯基保护罗丹明B；制备羟基修饰罗丹明B；制备氯代罗丹明B；制备温敏荧光探针。本发明所制备的温敏荧光探针RhBⅣ，具有良好的温度敏感性，且靶向细胞线粒体，可以在活细胞和活体小动物上实时观测线粒体温度变化，可用于调控能量代谢的药物筛选，以及活体动物水平实时监测脏器温度的变化，为相关药效学评价提供新的检测方法，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN110922438A
公开(公告)日：2020-03-27
申请号：CN201911154567.3
申请日：2019-11-22
Applicant: 南开大学
Abstract: 本发明公开了一种从金花茶中制备鞣花酸衍生物冲山茶苷(okicamelliaside,OCS)的方法。该方法是以金花茶(Camellia nitidissima Chi)的老叶为原料，以水煎煮的方式提取总鞣花酸，然后通过大孔吸附树脂富集其中的冲山茶苷，再利用高效制备液相色谱对其进行精制，并获得冲山茶苷单体的方法。所获得的冲山茶苷具有潜在的抗肿瘤、抗氧化、抗过敏等多种药理作用，具有深入开发的价值。
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公开(公告)号：CN110028545A
公开(公告)日：2019-07-19
申请号：CN201910450176.X
申请日：2019-05-28
Applicant: 南开大学
IPC: C07J63/00 , C07H1/08 , C07H15/256 , A61K47/28
Abstract: 本发明公开了一种能改善细胞膜通透性的桔梗次生皂苷的制备方法。该方法是以桔梗总皂苷为原料，通过碱水解获得桔梗皂苷体内代谢的主要次生皂苷，再利用中压制备液相色谱对所得桔梗次生皂苷进行分离，获得桔梗次生皂苷682和桔梗次生皂苷696两种主要桔梗次生皂苷。桔梗次生皂苷682和桔梗次生皂苷696可以有效改善细胞膜的通透性，辅助药物进入细胞，可用于辅助药物递送。
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