公开(公告)号：CN116444476B

公开(公告)日：2024-08-09

申请号：CN202310475043.4

申请日：2023-04-28

Applicant: 南开大学

Inventor： 张海明 ,  柯佳 ,  马巨伟 ,  乔华 ,  鲁照永

IPC: C07D311/96

Abstract: 本发明提供了式（I）所示的一种聚酮类天然产物naphthospironone A的制备方法。该天然产物的合成方法以磺酰基苯酞、烯酮片段和烯醇片段为起始原料，采用汇聚式的合成策略，简洁高效地完成了聚酮类抗癌天然产物naphthospironone A的全合成。该制备方法包括：1）2nd Grubbs催化剂催化的烯烃复分解反应合成α,β‑不饱和烯酮；2）Hauser环化反应构建对苯醌结构；3）奎宁丁衍生物催化的不对称环氧化反应制备环氧；4）有机小分子氨基酸L‑proline催化的aldol反应构建苯并[3.2.1]桥环骨架；5）NIS介导的碘代内酯化反应安装六元内酯环等关键反应；后续经脱硅基保护基和羟基消除，完成天然产物naphthospironone A的不对称全合成。本发明还具有合成原料方便易得，操作简单，反应条件温和，非对映选择性高和合成反应路线短等优点，为其生物活性评价及其构效关系的研究提供了充足的原料。#imgabs0#

公开(公告)号：CN115197058A

公开(公告)日：2022-10-18

申请号：CN202110388630.0

申请日：2021-04-12

Applicant: 南开大学

Inventor： 鲁照永 ,  张海明 ,  种传可 ,  张群龙 ,  柯佳 ,  杨旭东 ,  匡扬 ,  马巨伟

IPC: C07C49/755

Abstract: 本发明提供了式(II)和(III)所示的dysideanone B类似物及其制备方法。该方法以Wieland–Miescher酮的衍生物1为起始原料，简洁高效地完成了倍半萜醌类抗癌天然产物dysideanone B的首次全合成，并合成了一系列类似物，同时证明了dysideanone B的乙氧基可能来源于溶剂乙醇。本发明合成反应路线短、总收率较高，有利于dysideanone B及其类似物的大量合成，为其生物活性评价及其构效关系的研究提供了充足的原料。

公开(公告)号：CN115197188A

公开(公告)日：2022-10-18

申请号：CN202110388629.8

申请日：2021-04-12

Applicant: 南开大学

Inventor： 鲁照永 ,  种传可 ,  张海明 ,  柯佳 ,  张群龙 ,  汪丙建 ,  杨旭东 ,  常乐

IPC: C07D311/00

Abstract: 本发明提供了式(I)所示的一类具有五环骨架的倍半萜氢醌化合物及其制备方法。该方法以Wieland–Miescher酮的衍生物1为起始原料，简单高效地完成了一类具有五环骨架的倍半萜氢醌化合物的合成，本发明合成方法操作简单、反应条件温和、反应路线短，为其生物活性评价和构效关系的研究提供了重要物质基础和保障。

公开(公告)号：CN116444476A

公开(公告)日：2023-07-18

申请号：CN202310475043.4

申请日：2023-04-28

Applicant: 南开大学

Inventor： 张海明 ,  柯佳 ,  马巨伟 ,  乔华 ,  鲁照永

IPC: C07D311/96

Abstract: 本发明提供了式（I）所示的一种聚酮类天然产物naphthospironone A的制备方法。该天然产物的合成方法以磺酰基苯酞、烯酮片段和烯醇片段为起始原料，采用汇聚式的合成策略，简洁高效地完成了聚酮类抗癌天然产物naphthospironone A的全合成。该制备方法包括：1）2nd Grubbs催化剂催化的烯烃复分解反应合成α,β‑不饱和烯酮；2）Hauser环化反应构建对苯醌结构；3）奎宁丁衍生物催化的不对称环氧化反应制备环氧；4）有机小分子氨基酸L‑proline催化的aldol反应构建苯并[3.2.1]桥环骨架；5）NIS介导的碘代内酯化反应安装六元内酯环等关键反应；后续经脱硅基保护基和羟基消除，完成天然产物naphthospironone A的不对称全合成。本发明还具有合成原料方便易得，操作简单，反应条件温和，非对映选择性高和合成反应路线短等优点，为其生物活性评价及其构效关系的研究提供了充足的原料。

公开(公告)号：CN115197188B

公开(公告)日：2023-12-26

申请号：CN202110388629.8

申请日：2021-04-12

Applicant: 南开大学

Inventor： 鲁照永 ,  种传可 ,  张海明 ,  柯佳 ,  张群龙 ,  汪丙建 ,  杨旭东 ,  常乐

IPC: C07D311/00

Abstract: 本发明提供了式(I)所示的一类具有五环骨架的倍半萜氢醌化合物及其制备方法。该方法以Wieland–Miescher酮的衍生物1为起始原料，简单高效地完成了一类具有五环骨架的倍半萜氢醌化合物的合成，本发明合成方法操作简单、反应条件温和、反应路线短，为其生物活性评价和构效关系的研究提供了重要物质基础和保障。#imgabs0#

公开(公告)号：CN115197058B

公开(公告)日：2024-05-07

申请号：CN202110388630.0

申请日：2021-04-12

Applicant: 南开大学

Inventor： 鲁照永 ,  张海明 ,  种传可 ,  张群龙 ,  柯佳 ,  杨旭东 ,  匡扬 ,  马巨伟

IPC: C07C49/755

Abstract: 本发明提供了式(II)和(III)所示的dysideanone B类似物及其制备方法。该方法以Wieland–Miescher酮的衍生物1为起始原料，简洁高效地完成了倍半萜醌类抗癌天然产物dysideanone B的首次全合成，并合成了一系列类似物，同时证明了dysideanone B的乙氧基可能来源于溶剂乙醇。本发明合成反应路线短、总收率较高，有利于dysideanone B及其类似物的大量合成，为其生物活性评价及其构效关系的研究提供了充足的原料。#imgabs0#