-
公开(公告)号:CN115197188A
公开(公告)日:2022-10-18
申请号:CN202110388629.8
申请日:2021-04-12
Applicant: 南开大学
IPC: C07D311/00
Abstract: 本发明提供了式(I)所示的一类具有五环骨架的倍半萜氢醌化合物及其制备方法。该方法以Wieland–Miescher酮的衍生物1为起始原料,简单高效地完成了一类具有五环骨架的倍半萜氢醌化合物的合成,本发明合成方法操作简单、反应条件温和、反应路线短,为其生物活性评价和构效关系的研究提供了重要物质基础和保障。
-
公开(公告)号:CN115197058A
公开(公告)日:2022-10-18
申请号:CN202110388630.0
申请日:2021-04-12
Applicant: 南开大学
IPC: C07C49/755
Abstract: 本发明提供了式(II)和(III)所示的dysideanone B类似物及其制备方法。该方法以Wieland–Miescher酮的衍生物1为起始原料,简洁高效地完成了倍半萜醌类抗癌天然产物dysideanone B的首次全合成,并合成了一系列类似物,同时证明了dysideanone B的乙氧基可能来源于溶剂乙醇。本发明合成反应路线短、总收率较高,有利于dysideanone B及其类似物的大量合成,为其生物活性评价及其构效关系的研究提供了充足的原料。
-
公开(公告)号:CN119954627A
公开(公告)日:2025-05-09
申请号:CN202510210770.7
申请日:2025-02-25
Applicant: 南开大学
IPC: C07C46/00 , C07C50/36 , C07C50/22 , C07C45/37 , C07C49/753 , C07C67/00 , C07C69/16 , A61P35/00 , C07C49/755
Abstract: 本发明属于有机化学合成与药物化学领域,具体涉及avarane型多环杂萜化合物相关领域,公开了通过一种罕见的立体特异性1,2‑烷基迁移反应,将6/6稠合二烯酮叔醇转化为spiro[4.5]烯二酮骨架,实现了de‑OEt‑1'‑epi‑septosones B和C,1'‑epi‑septosones B和C以及spiroetherones A和B原始结构的全合成,并对spiroetherones A和B进行结构修正。同时,对合成中间体的生物活性测试发现,两个新化合物对Hep G2、MV‑4‑11和MOLT‑4细胞系表现出显著的抗癌活性,IC50值低至2.1 μM。本发明为相关杂萜化合物的研究和应用提供了新的途径和化合物基础。
-
公开(公告)号:CN115197188B
公开(公告)日:2023-12-26
申请号:CN202110388629.8
申请日:2021-04-12
Applicant: 南开大学
IPC: C07D311/00
Abstract: 本发明提供了式(I)所示的一类具有五环骨架的倍半萜氢醌化合物及其制备方法。该方法以Wieland–Miescher酮的衍生物1为起始原料,简单高效地完成了一类具有五环骨架的倍半萜氢醌化合物的合成,本发明合成方法操作简单、反应条件温和、反应路线短,为其生物活性评价和构效关系的研究提供了重要物质基础和保障。#imgabs0#
-
公开(公告)号:CN115197058B
公开(公告)日:2024-05-07
申请号:CN202110388630.0
申请日:2021-04-12
Applicant: 南开大学
IPC: C07C49/755
Abstract: 本发明提供了式(II)和(III)所示的dysideanone B类似物及其制备方法。该方法以Wieland–Miescher酮的衍生物1为起始原料,简洁高效地完成了倍半萜醌类抗癌天然产物dysideanone B的首次全合成,并合成了一系列类似物,同时证明了dysideanone B的乙氧基可能来源于溶剂乙醇。本发明合成反应路线短、总收率较高,有利于dysideanone B及其类似物的大量合成,为其生物活性评价及其构效关系的研究提供了充足的原料。#imgabs0#
-
-
-
-