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公开(公告)号：CN106278898B
公开(公告)日：2018-10-30
申请号：CN201510235954.5
申请日：2015-05-11
Applicant: 南开大学
IPC: C07C71/00
Abstract: 一种肽缩合试剂3’,5’‑双三氟甲基联苯‑3,5‑二乙酸亚碘酰苯及其制备方法，步骤如下：1)合成3,5‑二甲基‑3’,5’‑双三氟甲基‑4‑氨基联苯；2)合成3,5‑二甲基‑3’,5’‑双三氟甲基‑4‑碘联苯；3)合成3’,5’‑双三氟甲基‑4‑碘联苯‑3,5‑二羧酸；4)合成3’,5’‑双三氟甲基联苯‑3,5‑二乙酸亚碘酰苯。本发明的优点是：该制备方法原料易得、操作简单且各步收率都较高；所合成的缩合试剂具有高的反应活性，可使得标准氨基酸以及大位阻氨基酸的成肽反应时间在30分钟以内完成；该肽缩合试剂在反应结束后可通过简单的后处理实现回收再生，使大量使用成为可能。
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公开(公告)号：CN108752257B
公开(公告)日：2021-05-11
申请号：CN201810586452.0
申请日：2018-06-08
Applicant: 南开大学
IPC: C07D209/28 , C07D209/12
Abstract: 本发明涉及一种高价碘试剂介导制备吲哚衍生物的应用，具体是有机三价碘试剂氨基磺酸亚碘酰苯在制备N‑保护2‑取代吲哚类化合物及吲哚美辛(Indometacin)、齐多美辛(zidometacin)、普拉多林（pravadoline）的应用。本发明涉及的有机三价碘试剂氨基磺酸亚碘酰苯在制备N‑保护2‑取代吲哚类化合物的应用中，反应经历了底物的官能团互换。此外，在该应用中氨基磺酸亚碘酰苯扮演了两个重要的角色，即既做氧化剂又做Brønsted酸。该应用具有区域选择性好、底物范围广、条件温和、操作简单、实验步骤可放大等优点。本发明提供的有机三价碘试剂氨基磺酸亚碘酰苯在制备吲哚美辛、齐多美辛及普拉多林的应用具有合成效率高、操作简单等优点。
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公开(公告)号：CN107089934A
公开(公告)日：2017-08-25
申请号：CN201710357744.2
申请日：2017-05-19
Applicant: 南开大学
IPC: C07C303/34 , C07C307/02
CPC classification number: C07C303/34 , C07C307/02
Abstract: 本发明涉一种水溶性有机三价碘试剂氨基磺酸亚碘酰苯（PhI=NSO3H）类化合物与合成。它是以二乙酸亚碘酰苯类化合物和氨基磺酸为原料，通过配体交换反应得到氨基磺酸亚碘酰苯类化合物，具体步骤为以乙腈为溶剂，室温下将二乙酸亚碘酰苯类化合物和氨基磺酸均匀混合，搅拌反应12‑16小时，过滤，即可得到氨基磺酸亚碘酰苯类化合物。本发明提供的氨基磺酸亚碘酰苯在水中具有良好的溶解性，溶解度为0.21M；其饱和水溶液的pH为2.05，较强的酸性也会在一定程度上增加其氧化性。合成方法原料简单易得，反应操作简便，产品收率较高。本发明为有机三价碘试剂的工业合成和广泛应用提供一个新的途径，社会效益和经济效益显著。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107089934B
公开(公告)日：2018-09-28
申请号：CN201710357744.2
申请日：2017-05-19
Applicant: 南开大学
IPC: C07C303/34 , C07C307/02
Abstract: 本发明涉一种水溶性有机三价碘试剂氨基磺酸亚碘酰苯（PhI=NSO3H）类化合物与合成。它是以二乙酸亚碘酰苯类化合物和氨基磺酸为原料，通过配体交换反应得到氨基磺酸亚碘酰苯类化合物，具体步骤为以乙腈为溶剂，室温下将二乙酸亚碘酰苯类化合物和氨基磺酸均匀混合，搅拌反应12‑16小时，过滤，即可得到氨基磺酸亚碘酰苯类化合物。本发明提供的氨基磺酸亚碘酰苯在水中具有良好的溶解性，溶解度为0.21M；其饱和水溶液的pH为2.05，较强的酸性也会在一定程度上增加其氧化性。合成方法原料简单易得，反应操作简便，产品收率较高。本发明为有机三价碘试剂的工业合成和广泛应用提供一个新的途径，社会效益和经济效益显著。
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公开(公告)号：CN108299384A
公开(公告)日：2018-07-20
申请号：CN201810158577.3
申请日：2018-02-26
Applicant: 南开大学
IPC: C07D347/00
Abstract: 本发明涉及一种三氟甲硫基转移试剂化合物及其合成方法，具体是一种新型的基于有机三价碘化合物的含三氟甲硫基官能团的转移试剂1-(三氟甲硫基)-氮-乙酰基-1,2-苯碘酰胺-3(1H)-酮及其合成方法。该三氟甲硫基转移试剂化合物的结构如下所示,其具有一种新颖的N-乙酰基环碘酰胺骨架。该试剂具有合成方法高效，原料易得，反应操作简便，产品收率、纯度高等诸多优点。该三氟甲硫基转移试剂化合物适用于工业合成。
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公开(公告)号：CN111303115A
公开(公告)日：2020-06-19
申请号：CN202010141638.2
申请日：2020-03-04
Applicant: 南开大学
IPC: C07D347/00
Abstract: 本发明涉及一种有机三价碘单氟转移试剂化合物及其合成方法，具体为新型基于环碘酰亚胺骨架的有机三价碘单氟转移试剂2-乙酰基-1-氟-1,2-苯碘酰胺-3(1H)-酮化合物，如式（1）所示。本发明有机三价碘单氟转移试剂，其除了具有高价碘试剂的氧化性质外，其在室温条件下对空气以及湿度不敏感，并且有具有很好的溶解性，室温条件下可以很好的溶解于甲苯、二氯甲烷、三氯甲烷、六氟异丙醇等有机溶剂中。本发明具有原料易得，合成方便，产品收率高，应用范围广等诸多优点，并且在反应结束后以高达82%的回收率回收一价碘，符合绿色化学的理念，预期具有很大的应用前景。
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公开(公告)号：CN108752257A
公开(公告)日：2018-11-06
申请号：CN201810586452.0
申请日：2018-06-08
Applicant: 南开大学
IPC: C07D209/28 , C07D209/12
CPC classification number: C07D209/28 , C07D209/12
Abstract: 本发明涉及一种高价碘试剂介导制备吲哚衍生物的应用，具体是有机三价碘试剂氨基磺酸亚碘酰苯在制备N‑保护2‑取代吲哚类化合物及吲哚美辛(Indometacin)、齐多美辛(zidometacin)、普拉多林（pravadoline）的应用。本发明涉及的有机三价碘试剂氨基磺酸亚碘酰苯在制备N‑保护2‑取代吲哚类化合物的应用中，反应经历了底物的官能团互换。此外，在该应用中氨基磺酸亚碘酰苯扮演了两个重要的角色，即既做氧化剂又做Brønsted酸。该应用具有区域选择性好、底物范围广、条件温和、操作简单、实验步骤可放大等优点。本发明提供的有机三价碘试剂氨基磺酸亚碘酰苯在制备吲哚美辛、齐多美辛及普拉多林的应用具有合成效率高、操作简单等优点。
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公开(公告)号：CN106278898A
公开(公告)日：2017-01-04
申请号：CN201510235954.5
申请日：2015-05-11
Applicant: 南开大学
IPC: C07C71/00
CPC classification number: C07C71/00
Abstract: 一种肽缩合试剂3’,5’-双三氟甲基联苯-3,5-二乙酸亚碘酰苯及其制备方法，步骤如下：1)合成3,5-二甲基-3’,5’-双三氟甲基-4-氨基联苯；2)合成3,5-二甲基-3’,5’-双三氟甲基-4-碘联苯；3)合成3’,5’-双三氟甲基-4-碘联苯-3,5-二羧酸；4)合成3’,5’-双三氟甲基联苯-3,5-二乙酸亚碘酰苯。本发明的优点是：该制备方法原料易得、操作简单且各步收率都较高；所合成的缩合试剂具有高的反应活性，可使得标准氨基酸以及大位阻氨基酸的成肽反应时间在30分钟以内完成；该肽缩合试剂在反应结束后可通过简单的后处理实现回收再生，使大量使用成为可能。
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