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发明公开
2-[(二乙氧基硫代磷酰胺)甲基]-4-芳基-5,5-二甲基-1,3,2-二氧磷杂环己烷化合物无效

公开(公告)号：CN101899066A

公开(公告)日：2010-12-01

申请号：CN200910069055.7

申请日：2009-05-31

Applicant: 南开大学

Inventor： 苗志伟 , 张建锋 , 陈如玉

IPC: C07F9/6574 , A61P31/18

Abstract: 本发明涉及一种含有α-(N-二乙氧基硫代膦酰氨基)烷基膦酸酯化合物及其制备方法，其化合物的结构见下图。其制备方法为将原料硫代磷酰胺二乙酯和4-芳基-5，5-二甲基-1，3，2-二氧磷杂环己烷溶于乙酰氯(AcCl)中，加入新蒸馏的芳香醛或酮，反应在室温条件下搅拌8-12小时，待反应完成后过滤，旋转蒸馏，用硅胶柱进行柱层析分离，即得到2-[(二乙氧基硫代磷酰胺)甲基]-4-芳基-5，5-二甲基-1，3，2-二氧磷杂环己烷。用本发明的方法制备的化合物，具有抗艾滋病毒药物活性。上述结构式中R1为H，CH3；R2为Ph，4-MeOC6H4，4-MeC6H4；R1，R2＝(CH2)4，(CH2)5，(CH2)6；Ar为p-ClC6H5，p-BrC6H5，p-MeC6H5。

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